非布司他是一种口服的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,其通过高效抑制黄嘌呤氧化酶的活性来发挥降低血尿酸的作用,该酶是体内尿酸生成过程中的关键催化酶,能够将次黄嘌呤转化为黄嘌呤,并进一步将黄嘌呤转化为尿酸。通过抑制这一步骤,非布司他能显著减少内源性尿酸的合成,从而有效降低血液中的尿酸浓度,适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。与别嘌醇不同,非布司他对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有抑制作用,且不干扰嘌呤和嘧啶的代谢,因此其降尿酸作用更为强效和持久。
患者通常每日一次口服非布司他,推荐的起始剂量为40毫克,对于治疗两周后血尿酸水平仍高于6毫克/分升的患者,剂量可增加至80毫克每日一次。在多项临床研究中,非布司他在降低和维持血尿酸水平低于6毫克/分升的目标值方面,显示出优于别嘌醇的效能。高达三分之二以上的患者在使用非布司他后能达到并维持这一目标水平,从而有效促进痛风石溶解,预防痛风急性发作的复发。最常见的不良反应包括肝功能异常、恶心、关节痛和皮疹,大多数反应轻微。
相较于传统的一线药物别嘌醇,非布司他降尿酸效果更强,且不受饮食影响,每日一次给药更为便捷。更重要的是,非布司他引起过敏反应的风险极低,尤其适用于对别嘌醇过敏或不耐受的患者。然而,其心血管安全性曾受到关注,美国食品药品监督管理局对其增加了关于可能增加心血管死亡风险的黑框警告,因此对于已有心脏病或中风病史的患者,需谨慎使用并密切监测。在开始治疗初期,由于血尿酸水平快速波动,可能诱发痛风急性发作,可考虑联用非甾体抗炎药或秋水仙碱进行预防。治疗期间需定期监测血尿酸和肝功能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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