拉泽替尼 作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其临床研发旨在解决非小细胞肺癌靶向治疗中最棘手的获得性耐药问题。当患者使用第一代或第二代EGFR抑制剂（如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼）治疗后，约百分之五十至百分之六十会出现T790M耐药突变，导致疾病 ...
阿昔替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月在中国获批上市，商品名为英立达。该药物通过选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3的酪氨酸激酶活性，同时对血小板衍生生长因子受体（P ...
卡布替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于同时靶向多个与肿瘤进展密切相关的受体：包括血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、MET原癌基因受体以及RET激酶。这种多靶点特性使其不仅能抑制肿瘤新生血管形成（通过VEGFR2），还能干扰肿瘤细胞 ...
托法替布 作为全球首个JAK通路抑制剂，于2012年11月6日在美国首次获批上市，随后在全球50多个国家和地区获得批准，为类风湿关节炎等自身免疫性疾病患者提供了全新的治疗选择。该药物通过选择性抑制JAK1和JAK3的活性，有效阻断多种炎性细胞因子的信号转 ...
一、药物概述与作用机制 洛莫司汀 （Lomustine）是一种亚硝脲类烷化剂，属于细胞周期非特异性化疗药物。 洛莫司汀 化学结构中的氯乙基可与DNA双链发生交联反应，干扰DNA复制与转录，从而抑制肿瘤细胞增殖。该药物具有高脂溶性特性，能够有效透过血 ...
在多重耐药（MDR）革兰阴性菌感染日益严峻的全球公共卫生背景下，碳青霉烯耐药肠杆菌科细菌（CRE）、多重耐药铜绿假单胞菌和不动杆菌属等“超级细菌”已成为临床治疗的重大挑战。传统抗生素因细菌产生β-内酰胺酶、外排泵过表达或膜通透性改变而失效。头 ...
司美格鲁肽是一种长效胰高糖素样肽-1受体激动剂，结构与天然人胰高糖素样肽-1具有94%的氨基酸序列同源性，于2017年12月在美国获批上市，2021年4月在中国获批。该药物主要用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，2024年6月减重版本在中国大陆获批用于长期体重 ...
普托马尼 （Pretomanid）并非传统抗结核药物，而是一种在21世纪研发并获批的硝基咪唑衍生物，专为应对日益严峻的耐药结核病危机而设计。它被美国FDA于2019年批准，是近半个世纪以来极少数全新机制的抗结核药之一，目前主要用于广泛耐药肺结核（XDR-TB） ...
他泽司他是一种口服EZH2抑制剂，于2020年1月获得美国FDA加速批准用于治疗晚期上皮样肉瘤，2020年6月获批用于治疗滤泡性淋巴瘤，2021年6月在日本获批上市，该药物目前尚未在中国正式上市。他泽司他主要用于治疗EZH2基因突变阳性的复发或难治性滤泡性淋巴 ...
原发性胆汁性胆管炎（PBC）是一种慢性自身免疫性肝病，特征为肝内小胆管进行性破坏，导致胆汁淤积、肝纤维化乃至肝硬化。尽管熊去氧胆酸（UDCA）是标准一线治疗，但约百分之四十的患者对其生化应答不佳，疾病持续进展。近年来研究发现，过氧化物酶体增殖 ...
儿童神经发育障碍的治疗长期面临药物选择有限与不良反应显著的双重挑战。ADHD患者前额叶皮质功能障碍不仅表现为注意力缺陷，更涉及工作记忆、情绪调节和行为抑制等多维认知域受损。胍法辛（guanfacine）作为高选择性α2A-肾上腺素能受体激动剂，通过精准 ...
福巴替尼是一种口服高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体抑制剂，属于第二代FGFR靶向药物，于2022年9月30日获得美国FDA加速批准上市。该药物主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌的经治成人患者，目前尚未在 ...
瑞司美替罗是一种口服靶向药物，于2024年3月获得美国FDA批准上市，2024年12月获得老挝卫生部批准上市，商品名为Remetiro。该药物是全球首个也是目前唯一获批用于治疗伴有中晚期肝纤维化（F2-F3期）的非肝硬化代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）成人患者 ...
在神经药理学发展史上， 氨己烯酸片 （vigabatrin）代表了一个特殊案例——它是首个因视野毒性而实施全球最严格风险管控体系的神经科药物，却同时成为婴儿痉挛症这一神经发育急症的不可替代治疗选择。这种矛盾统一源于其独特的药理机制：通过不可逆抑制G ...
艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂，于2023年1月27日获得美国FDA批准上市，目前尚未在中国上市，也未纳入医保目录。该药物主要用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性，并携带雌激素受体α基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。艾拉司群 ...
当我们步入精准肿瘤治疗的时代，治疗策略的演进正从外部药物干预转向对人体内在防御系统的深度挖掘。 德达博妥单抗 代表着这一转变中的一个重要节点——它不仅是一种免疫检查点抑制剂，更是重新编排免疫系统与肿瘤对话方式的桥梁。这种药物让我们看到了 ...
瑞卢戈利 （Relugolix/Myfembree）是一种口服型促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过可逆性阻断垂体GnRH受体，快速抑制黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌，从而显著降低卵巢雌激素和孕激素的产生。这一机制使其成为治疗雌激素依赖性妇 ...
在急性髓系白血病（AML）的治疗演进中，针对白血病干细胞表面特异性抗原的精准干预逐渐成为重要方向。CD33作为一种在大多数AML原始细胞上高表达、而在正常造血干细胞上低表达的跨膜糖蛋白，成为理想的治疗靶点。 吉妥珠单抗 （Gemtuzumab/MYLOTARG）作为 ...
作为一款强效、高选择性的口服FGFR1-3酪氨酸激酶抑制剂，英菲格拉替尼于2021年5月获得美国FDA批准，专门用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的既往接受过治疗的不可切除局部晚期或转移性胆管癌成人患者。该药物的作用机制在于通过竞争性结合FGFR1-3的ATP结 ...
在急性髓系白血病（AML）的分子分型体系中，异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）基因突变是一类具有明确致病机制和可干预性的遗传异常。该突变导致酶功能获得性改变，催化α-酮戊二酸异常转化为2-羟基戊二酸（2-HG），后者作为“代谢致癌物”干扰组蛋白与DNA去甲基 ...
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