一、背景：HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗困境 HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的20%-25%，具有侵袭性强、易发生远处转移的特点。随着抗HER2治疗的进步，患者生存期显著延长，但脑转移的发生率也随之增加，约30%-50%的晚期HER2阳性乳腺癌患者最终会发生脑 ...
在现代风湿病学与胃肠病学领域，慢性炎症性疾病的治疗正朝着精准靶向的方向发展。以类风湿关节炎为代表的一类自身免疫性疾病，其病理过程与多种促炎细胞因子通过JAK–STAT信号通路持续激活密切相关。这类通路异常会驱动免疫细胞活化、炎症介质释放，并最 ...
尼拉帕利 是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，是首个获批用于卵巢癌维持治疗且无需BRCA基因检测的PARP抑制剂。该药物于2017年在美国获批上市，2019年在中国上市，商品名为则乐。尼拉帕利适用于铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹 ...
一、背景：ER+乳腺癌内分泌治疗的耐药困境 雌激素受体阳性（ER+）人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型，内分泌治疗是其基础治疗策略。然而，在CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗失败后，约40%的患者会出现疾病进展，其中约30% ...
奥凯乐（通用名瑞普替尼，商品名AUGTYRO）是一种口服的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要作用于ROS1与NTRK融合蛋白。ROS1与NTRK基因融合是部分实体瘤发生发展的明确驱动因素，可在非小细胞肺癌、甲状腺癌、肉瘤等多种肿瘤中被检出。融合蛋白的持续激活促使 ...
舒尼替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，是全球首个获批用于晚期肾细胞癌一线治疗的靶向药物。该药物于2006年在美国获批上市，2007年在中国上市，商品名为索坦。舒尼替尼适用于晚期肾细胞癌的一线治疗，以及伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质 ...
索拉非尼是全球首个获批用于晚期肝细胞癌的分子靶向药物，也是目前唯一被证实能够延长晚期肝癌患者总生存期的系统治疗药物。该药物于2005年在美国获批用于晚期肾细胞癌，2007年获批用于肝细胞癌，2008年在中国上市，商品名为多吉美。索拉非尼适用于无法 ...
帕博西尼（哌柏西利）作为全球首个获批上市的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，是乳腺癌治疗领域的突破性靶向药物。该药物于2015年在美国获批上市，2018年在中国上市，商品名为爱博新。帕博西尼适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 ...
在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR阳性/HER2阴性）乳腺癌的治疗版图中，内分泌治疗是基石，但随着病程进展，PI3K/AKT信号通路的异常激活成为驱动内分泌耐药的核心机制之一。PTEN缺失、PIK3CA突变或AKT1/2/3突变等遗传学改变，会导致该通路持 ...
艾曲泊帕 作为全球首个口服小分子非肽类TPO受体激动剂，自2008年上市以来已在全球100多个国家获批，2017年12月在中国正式上市，商品名为瑞弗兰。该药物主要用于治疗慢性免疫性血小板减少性紫癜（ITP），2020年纳入医保乙类目录，显著减轻了患者的经济负 ...
一、药物背景与作用机制 奎扎替尼 （Quizartinib）是一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向FLT3受体，尤其对FLT3-ITD（内部串联重复）突变具有高抑制活性。其化学结构通过结合FLT3 ATP结合域，阻断自磷酸化及下游信号传导（如STAT5、MAPK ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α选择性抑制剂，它与氟维司群联合，被批准用于治疗携带PIK3CA突变的、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性患者，这些患者应在接受内分泌为基础的治疗方案期间或之后出 ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效、高选择性的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，被批准用于治疗经检测确认存在FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FLT3突变，特别是内部串联重复突变，是急性髓系白血病中最常见的基因突变之一，与高白细胞计数、高复发风 ...
妥瑞达，通用名卡马替尼，是一种高选择性的口服间质上皮转化因子受体抑制剂，专门用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者，无论患者既往是否接受过系统性治疗。间质上皮转化因子外显子14跳跃突变是肺癌中一种独特的 ...
毕太维 是一种口服的BRAF激酶抑制剂，它与MEK抑制剂比美替尼联合使用，构成了针对BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的高效双靶向治疗方案。该组合方案的批准基于对BRAF突变肿瘤信号通路的深刻理解，即通过同时抑制MAPK通路中的BRAF ...
尼达尼布 作为一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体和血管内皮生长因子受体等多个关键信号通路，被批准用于治疗特发性肺纤维化以及某些特定类型的进行性纤维化间质性肺疾病，其核心作 ...
伊布替尼是一种首创的、不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，自首次获批以来，已彻底改变了多种B细胞恶性肿瘤的治疗格局，其适应症涵盖套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症等多种疾病。该药物通过共价、不可逆地结合于BTK ...
巴瑞克替尼是一种口服、选择性、可逆的Janus激酶1和2抑制剂，自获批以来，已成为对一种或多种肿瘤坏死因子拮抗剂疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者的重要治疗选择。其作用机制在于通过抑制JAK1和JAK2这两个细胞内关键的信号传导分子， ...
阿伐曲泊帕是全球首个获得批准用于慢性肝病相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂，其核心适应症是择期行诊断性操作或手术的慢性肝病相关血小板减少症的成年患者。该药物是一种小分子的人血小板生成素受体激动剂，通过与巨核细胞上的TPO受体跨膜 ...
索托拉西布作为一种首创的、不可逆的KRAS G12C小分子抑制剂，自2021年获批以来，已成为治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的突破性选择，这些患者既往至少接受过一种系统性治疗。该药物的作用机制在于其能特异性且共价地结合 ...
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