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阿考米迪(Attruby/Acoramidis)是稳定转甲状腺素蛋白四聚体治疗淀

　　阿考米迪是一种口服小分子药物，属于转甲状腺素蛋白稳定剂，其作用机制旨在纠正一种特定类型心肌病的根本病理生理过程。在转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病中，肝脏产生的转甲状腺素蛋白单体在血液循环中易发生错误折叠并解离，形成淀粉样原纤维，沉积 ...

阅读量：2927

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 10:58:42

信倍立/阿西米尼布(Asciminib)是变构结合ABL1肉豆蔻酰口袋克服耐

　　阿西米尼布是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，与所有现有的ATP竞争性ABL1酪氨酸激酶抑制剂不同，它不结合激酶的ATP结合口袋，而是结合在ABL1激酶结构域上一个被称为肉豆蔻酰口袋的变构调节位点，这个口袋在生理状态下是ABL1 ...

阅读量：2463

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 10:54:38

恩西地平(idhifa/Enasidenib)是诱导IDH2突变急性髓系白血病细胞

　　恩西地平是一种口服的、选择性异柠檬酸脱氢酶2突变体抑制剂，异柠檬酸脱氢酶2是三羧酸循环中的关键代谢酶，当其基因发生特定位点的功能获得性突变时，会获得新的催化活性，将α-酮戊二酸异常还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸，后者在细胞内大量积累，竞争 ...

阅读量：2416

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 10:48:07

塞利尼索/希维奥(Selinexor/Xpovio)阻滞核输出蛋白XP01诱导肿瘤

　　塞利尼索是一种首创的口服选择性核输出蛋白XPO1抑制剂，XPO1是细胞核内最主要的货物输出蛋白，负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和与细胞生长调控相关的信使RNA在内的超过200种货物从细胞核运输至细胞质，在许多血液系统恶性肿瘤和部分实体瘤中，XPO1过度表 ...

阅读量：2074

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 10:32:41

塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)是高效抑制RET改变

　　塞普替尼是一种口服的、高选择性、强效转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，对多种转染重排期间发生重排酪氨酸激酶融合和激活点突变均具有纳摩尔级别的抑制活性，与普吉华类似，它通过抑制转染重排期间发生重排酪氨酸激酶的自磷酸化，阻断下游信号通 ...

阅读量：2429

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 10:19:25

瑞维美尼(Revuforj/revumenib)瓦解Menin-KMT2A致癌复合物

　　瑞维美尼是一种首创的、高选择性口服小分子Menin-KMT2A相互作用抑制剂，其作用靶点聚焦于一种在特定类型急性白血病发生中起核心驱动作用的异常蛋白质复合物。在KMT2A基因重排急性白血病以及NPM1突变急性髓系白血病中，异常的KMT2A融合蛋白或突变体与一 ...

阅读量：2018

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 10:15:40

瑞维美尼(Revuforj/revumenib)逆转白血病表观遗传异常

　　瑞维美尼是一种开创性、高选择性的口服小分子抑制剂，其核心靶点是组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶KMT2A，该酶是大型多亚基蛋白复合物COMPASS家族的核心催化组分，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这是一种与基因转录抑制密切相关的表观遗传标记。 ...

阅读量：2294

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 10:11:42

宗格替尼(Hernexeos/Zongertinib)重塑造血干细胞时空分布

　　宗艾替尼是一种高选择性、可逆性的小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂，其核心作用并非直接杀伤肿瘤细胞，而是通过精确调控人体内固有的造血干细胞归巢与锚定机制，在自体造血干细胞移植这一关键治疗流程中扮演至关重要的“调度指挥”角色。在正常生理状态 ...

阅读量：2286

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 10:05:31

宗格替尼/宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)优化造血干细胞移植进

　　宗艾替尼是一种创新性、高选择性的小分子抑制剂，其作用机制聚焦于调控骨髓微环境中关键的趋化因子受体信号通路。在自体造血干细胞移植的治疗流程中，存在两个核心的技术性挑战：一是高效、稳定地从患者外周血中采集到足够数量的造血干细胞以供移植； ...

阅读量：2286

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 10:05:31

普吉华/普拉替尼(Gavreto)是高选择性抑制RET融合与突变驱动的泛

　　普拉替尼是一种口服的、高选择性、强效的转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，转染重排期间发生重排酪氨酸激酶是一种受体酪氨酸激酶，在正常细胞发育中起重要作用，其基因的融合或点突变可导致该激酶结构性激活，成为多种肿瘤明确的致癌驱动因素， ...

阅读量：2881

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 09:59:47

适加坦/吉瑞替尼(Gilteritinib)靶向FLT3突变拯救复发难治急性髓

　　吉瑞替尼是一种口服的、第二代、高选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，对FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变和酪氨酸激酶域点突变均具有强效抑制活性，FMS样酪氨酸激酶3突变是急性髓系白血病中最常见的基因改变之一，其中内部串联重复突变与高复发风险和 ...

阅读量：2282

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 09:56:00

阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)是靶向KRAS G12C突变锁定制动肿

　　阿达格拉西布是一种口服的、高选择性、不可逆的KRAS G12C突变抑制剂，KRAS是人类癌症中最常突变的致癌基因之一，长期以来被认为是“不可成药”的靶点，其G12C突变特指第12位甘氨酸被半胱氨酸取代，常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等，突变后的KRAS蛋白倾向 ...

阅读量：2985

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 09:48:01

莫洛替尼(Momelotinib/Ojjaara)改善贫血与症状的骨髓纤维化JAK1/

　　莫洛替尼是一种口服的激酶抑制剂，其对Janus激酶1、Janus激酶2以及激活素A受体1型具有抑制活性，在骨髓纤维化的发病机制中，Janus激酶-信号转导和转录激活因子信号通路的失调是核心，导致髓系细胞异常增殖、炎症因子释放，引发骨髓纤维化、脾脏肿大、 ...

阅读量：2100

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 09:42:44

喜保宁/氨己烯酸片(Sabrilex/Vigabatrin)是增加GABA浓度控制婴儿

　　喜保宁是一种不可逆的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂，γ-氨基丁酸是中枢神经系统内最主要的抑制性神经递质，其浓度平衡对维持正常的神经兴奋性至关重要，γ-氨基丁酸转氨酶是负责降解γ-氨基丁酸的关键酶，喜保宁通过不可逆地抑制此酶活性，导致脑内γ-氨基 ...

阅读量：2067

作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 09:39:08

阿培利司/阿吡利塞(Alpelisib)是靶向PIK3CA突变逆转乳腺癌内分泌

　　阿培利司是一种口服的、选择性磷脂酰肌醇3-激酶α亚型抑制剂，磷脂酰肌醇3-激酶α亚型由磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因编码，是磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路的关键组成部分，在激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶 ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 09:27:54

盐酸阿那莫林/阿纳莫林(Adlumiz/Anamorelin)模拟饥饿信号刺激癌

　　阿纳莫林是一种口服的、选择性胃饥饿素受体激动剂，胃饥饿素是一种主要由胃部产生的内源性多肽激素，被称为“饥饿激素”，它通过作用于下丘脑的受体，刺激食欲，促进生长激素释放，并参与能量代谢的正向调节，在癌症恶病质患者中，常存在复杂的代谢紊 ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 09:21:12

非达霉素(Fidaxomicin/Dificid)是窄谱靶向艰难梭菌维持肠道菌群

　　非达霉素是一种口服的大环内酯类抗生素，其作用机制独特，通过高选择性地抑制细菌的RNA聚合酶，阻断转录过程的起始步骤，从而抑制细菌蛋白质合成，最终导致细菌死亡，与许多广谱抗生素不同，非达霉素的抗菌谱极窄，主要针对艰难梭菌，对绝大多数肠道正 ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 09:15:39

斯帕森坦/司帕生坦(Filspari/Sparsentan)是双重阻断血管紧张素与

　　斯帕森坦是一种首创的口服双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂，其分子结构经精心设计，能够同时高亲和力地拮抗两种在肾脏疾病进展中扮演关键角色的受体系统：血管紧张素II的1型受体和内皮素-1的A型受体，在免疫球蛋白A肾病等蛋白尿性肾小球疾病的病理进 ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-16 09:12:32

瑞替珠单抗(Cinqair/reslizumab)为重度嗜酸性哮喘患者锁定持久控

　　在部分支气管哮喘患者中，2型炎症反应的失衡以嗜酸性粒细胞的大量募集与活化为核心特征。当白细胞介素-5（IL-5）与嗜酸性粒细胞表面的受体结合后，会驱动这些细胞的成熟、存活与向气道迁移，释放毒性颗粒蛋白与促炎细胞因子，造成气道上皮损伤、黏液过度 ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-15 15:15:55

伐美妥司他(Ezharmia/Valemetostat)解除淋巴瘤抑癌基因表观遗传

　　在多种非霍奇金淋巴瘤的发生发展中，enhancer of zeste homolog 2（EZH2）作为组蛋白甲基转移酶复合体PRC2的核心催化亚基，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3），从而介导基因转录沉默。当EZH2发生功能获得性突变（如Y646N、A682G）或扩增 ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-15 15:12:34