厄布利塞 (umbralisib)由TG Therapeutics(中文名:TG治疗公司)研发,是全球上市的第一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂,是FDA批准的第64个小分子激酶抑制剂,也是FDA在2021年批准的第2个小分子激酶抑制剂。 加速批准是基于开放标签、多中心、多队列的UTX ...
科塞拉 Cosela(Trilaciclib)为G1 Therapeutics,INC.公司开发的高选择性、新型可逆小分子短效CDK 4/6抑制剂,具有独特的预防性的骨髓保护作用。Cosela(Trilaciclib)可诱导短暂且可逆的G1细胞周期停滞,减少暴露于化疗后的DNA损伤和细胞凋亡,降低化 ...
杜韦利西布 是磷酸肌醇3-激酶(PI3K)的口服抑制剂,也是第一个被批准的PI3K-delta和PI3K-gamma的双重抑制剂,已知这两种酶有助于支持恶性B细胞的生长和存活。PI3K信号传导可能导致恶性B细胞的增殖,并被认为在支持性肿瘤微环境的形成和维持中起作用。C ...
痛风是一种常见的自身炎症性关节炎,主要是由于尿酸盐在关节囊、滑囊、软骨等部位沉积引起的。痛风急性发作的特征是严重疼痛、红肿和炎症,可致残,并降低生活质量。 尽管 阿那白滞素 已经在类风湿性关节炎中应用多年,但在急性痛风中的疗效和安全性 ...
2021年8月26日,美国FDA批准 艾伏尼布 Tibsovo(ivosidenib)扩展适应症,用于治疗携带IDH1突变的局部晚期或转移性胆管癌经治成人患者。Tibsovo是首个获批用于治疗这一患者群体的靶向疗法。 2019年5月,FDA批准了Tibsovo的补充新药申请,用于治疗75 ...
利伐沙班 是全世界适用范围最广泛的非维生素K拮抗剂类新型口服抗凝药(NOAC),已获批11种治疗适应症,是所有DOAC中适应症最多的,也是同类中研究最多的口服因子Xa抑制剂。利伐沙班在不同国家的适应症有所区别。 静脉血栓塞(VTE)包括肺栓塞(PE)和深 ...
阿普斯特 单一疗法作为银屑病的口服用药选择引起了相当大的关注,因其在关键的随机对照试验ESTEEM 1和2中具有良好的疗效和安全性。在真实世界中,有时需要联合生物制剂和常规系统药物来治疗单药治疗无法控制的银屑病。 在加拿大多伦多的两所高等学术医院 ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)是一种长效GLP-1,由诺和诺德开发,2017年12月,每周一次的注射剂获美国FDA批准上市,是全球上市的第7个GLP-1药物,第4个长效制剂。索马鲁肽是典型的me-better药物,算是后来者,但临床数据足够靓丽,在与几个主流畅销降糖药 ...
2020年3月25日,德国默克宣布,日本厚生劳动省(MHLW)已批准其靶向抗癌药——口服MET抑制剂Tepmetko(tepotinib),用于治疗携带MET基因第14号外显子(METex14)跳跃改变的不可切除性、晚期或复发性非小细胞肺癌患者。 需要重点强调的是, 特泊替尼 ...
在涉及日本2型糖尿病(T2DM)患者的2期和3期研究中已经观察到曲格列汀药效学的证据,均显示出对DPP-4酶的有效抑制作用。在接受 曲格列汀 单药治疗1周和连续12周的患者中,使用100mg曲格列汀7天后,DPP-4活性的平均抑制率为77.4%,而安慰剂组为2.4%。在使用10 ...
德瓦鲁单抗 Durvalumab在2019年12月通过CDE审批在国内上市,适应症为III期不可手术切除NSCLC在同步放化疗后的巩固治疗。Durvalumab以17.2个月的PFS首次创立了III期不可手术切除肺癌的同步放化疗+免疫巩固治疗长生存用药模式,改写了国际治疗标准。III期 ...
托法替布 是一种小分子药物,通过抑制重要炎症通路JAK/STAT,实现对下游多种炎症细胞因子的产生并降低其水平,理论上可用于治疗自身免疫性疾病或者自身炎症性疾病。在具体实践中,托法替布是第一种用于治疗风湿病的JAK抑制剂,最早获得批准的适应症是类风湿关 ...
比美替尼 Mektovi(Binimetinib)是一种非竞争性的选择性丝裂原活化蛋白激酶(MEK 1/2)小分子抑制剂,于2018年获批与恩考芬尼Braftovi(Encorafenib)联合用于治疗转移性黑色素瘤。比美替尼Mektovi(Binimetinib)的临床前和临床试验数据证明了其对癌症的有效疗效, ...
他替瑞林 (TALTIRELIN)脊髓小脑性共济失调(SCA)是遗传性共济失调的主要类型,是一种罕见病,其发病机制尚未完全阐明。目前并未有有效的完全阻止病情进展的治疗方法,主要以对症治疗和支持治疗为主。他替瑞林(Taltirelin),是一种TRH类似物,2000年在 ...
恩曲替尼 是一种可靶向NTRK1/2/3(编码TRKA/TRKB/TRKC)、ROS1和ALK基因融合突变的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。此前已报道经组织活检证实的ROS1+NSCLC使用恩曲替尼可取得良好疗效(ALKA-372-001、STARTRK-1/2),BFAST(NCT03178552)。 一项全球开放标签 ...
劳拉替尼 每日使用量是多少?劳拉替尼(Lorlatinib)采用口服给药的方法,每天一次,每次100mg,为了保证药效的持续,患者应在同一时间服用,药物应整个吞下,不要破碎。剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50 ...
威罗非尼 是一款由罗氏公司研发生产的主要用于治疗黑色素瘤的抗癌靶向药物,主要针对的是具有BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤。威罗非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。在国内,威罗非尼获批用于 ...
阿培利司 是一种α特异性PI3K激酶抑制剂,美国于2019年5月批准,欧盟于2020年7月批准。用于绝经之后妇女和男性乳腺癌患者的治疗,特别是:内分泌治疗之后进展的患者、PIK3CA突变的患者、HR+HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。阿培利司是第一个也是唯一一个被 ...
尼鲁米特 (Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链.最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看,它综合 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是唯一注册用于治疗肾上腺皮质癌的化合物。米托坦最常与化疗药物联合使用。对于复发或晚期肾上腺皮质癌,推荐将依托泊苷-多柔比星-顺铂治疗联合米托坦(EDP-M)作为一线治疗的首选。在二线治疗中,吉西他滨加卡培他滨或链脲霉素 ...
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