吉瑞替尼 Xospata是第二代FLT3抑制剂,有潜力改善携带2种最常见类型突变AML患者的预后——FLT3跨膜区内部串联重复(ITD)和FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD)突变。针对FLT3跨膜区内部串联重复(ITD)和FLT3酪氨酸激酶结构域(TKD)这2种不同的突变具有抑制作用。 ...
厄洛替尼 (erlotinib)是全球首个作用于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的小分子抑制剂,也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。 2020年5月30日,美国食品和药物管理局(FDA)已批准将雷莫芦单抗(ramucirumab,Cyramza)联合 厄洛替尼 (erlot ...
曲贝替定 是由美国JanssenProds公司开发的用于不能手术切除或特定的晚期软组织肉瘤的治疗药物。2015年10月23日经美国FDA批准在美国上市,该药品是一种新的非铂类细胞凋亡诱导剂,主要用来治疗软组织肉瘤、对含铂药物敏感的复发性卵巢癌和急性淋巴母细胞白血 ...
依库珠单抗 Soliris(活性成分:Eculizumab)是一款重组人源化单克隆IgG2/4κ抗体,能够特异性结合补体蛋白C5,阻止C5裂解为C5a和C5b从而抑制膜攻击复合物(membrane attack complex,MAC)C5b-9的生成。 MAC可以帮助应对外来入侵者,但人体自身的一些 ...
乌帕替尼 Upadacitinib是一款由艾伯维开发的新型JAK1抑制剂。2019年8月,Upadacitinib在美国获得全球首批,用于治疗对甲氨蝶呤(MTX)应答不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者。2019年12月,Upadacitinib获得欧盟批准,用于治 ...
来那度胺 如何发挥疗效?来那度胺是一种具有免疫调节作用的药物,具有抗肿瘤和抗炎效应,其机制为诱导免疫应答,增强免疫细胞功能,抑制炎症反应。来那度胺可通过影响细胞因子和白介素水平,调控免疫系统中的多种细胞功能,如增强白细胞、T淋巴细胞、自然杀 ...
喜保宁 可用于辅助治疗难治性复杂性癫痫部分性发作和治疗婴儿痉挛及Lennox-Gastaut综合征。还可用于迟发性运动障碍。喜保宁是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不可逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随 ...
Scemblix (Asciminib)是一种特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋(STAMP)抑制剂,通过结合ABL肉豆蔻酰口袋发挥作用,能够为TKI治疗耐药和/或不耐受患者提供新的治疗手段,改善患者的预后。作为美国食品药品监督管理局批准的首个STAMP抑制剂,Scembli ...
Pemazyre 培美替尼 (pemigatinib)通过抑制肿瘤细胞中的FGFR2来阻止肿瘤的生长和扩散。Pemazyre培美替尼(pemigatinib)是一种激酶抑制剂,适用于以前治疗过且经FDA批准的试验检测为不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 pemigatinib( 培美替尼 )NDA ...
米哚妥林 (PKC412)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞,米哚妥林(Rydapt/midostaur ...
据相关研究表明, 达沙替尼 可以诱导相当数量伊马替尼耐药CML患者(所有阶段)产生细胞遗传学和血液学缓解,而且在所有这些患者中耐受良好。非血液学不良事件为轻度到中度,血细胞减少虽然更常见,但可以通过剂量调整得到控制。 共有145名患者入组,其中13 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是一种神奇的药物,对于其他ALK抑制剂如奥希替尼、loratinib等治疗无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示,与其他已知抑制剂相比,布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。EGFR和ALK突变是肺癌患者死亡的主要原 ...
Tabrecta(Capmatinib) 卡玛替尼 是一种靶向MET的激酶抑制剂。Tabrecta由Incyte于2009年发现并授权给诺华。根据协议,Incyte授予诺华在全球范围内对卡玛替尼和某些用于所有适应症的备用化合物的独家开发和商业化权利。Tabrecta(capmatinib)卡玛替尼在多个国 ...
图卡替尼 是一种高度选择性TKI,因而毒性作用不明显。一项临床研究显示,图卡替尼(tucatinib)联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗可使发生脑转移在内的HER2阳性乳腺癌患者的OS获益持续改善,耐受性增加,为该类患者提供了重要的治疗选择方案。 研究共入组612 ...
玛格妥昔单抗 Margenza的活性药物成分margetuximab是一种Fc结构域优化的免疫增强单克隆抗体,靶向阻断HER2蛋白。margetuximab具有与曲妥珠单抗相似的HER2结合和抗增殖作用,同时其工程化的Fc结构域能够增加免疫系统的参与。在体外试验中,margetuximab ...
非布司他 又名非布索坦,2004年由日本研发,2008年被欧洲EMEA批准上市,2009年被美国FDA批准上市,2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO,而非布司他对还原型、氧化型均 ...
韦立得 /替诺福韦二代(TAF)可以称为史上最好的乙肝治疗药物,它不仅耐药性低,具有超强的抗病毒能力,而且具有较高的血液稳定性,可以有效递达至肝细胞,避免血液中替诺福韦浓度过高,有效改善了针对肾脏和骨骼的安全性参数,堪称史上最强的“乙肝神药”。 ...
2020年8月13日tg Therapeutics公司宣布FDA接受 厄布利塞 Umbralisib的新药申请,用于治疗以前治疗过的边缘区淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。 根据NCT02793583研究,共69名患者入组,研究报告了数据采集截止时至少随访6个月的前38名患者的分析结果。在38名患 ...
吉三代 /伊柯鲁沙(EPCLUSA)包含sofosbuvir和velpatasvir。sofosbuvir和velpatasvir是抗病毒药物预防丙型肝炎病毒(hcv)在人体里繁衍。epclusa用于治疗慢性丙型肝炎患者的hcv基因型1,2,3,4,5,或6-也就是大家俗称的泛基因型。吉三代在与另一种抗病毒药物- ...
欧盟委员会(EC)批准将 Inclisiran (Leqvio)用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常。此次获批是基于其有力的ORION系列临床研究数据。这是first-in-class也是目前唯一一个获批用于降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的小干扰RNA(siRNA)药物。 ...
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