Unituxin 是一种能和神经母细胞瘤细胞表面结合的抗体。Unituxin是美国FDA批准的第一个针对治疗高危神经母细胞瘤的药物。Unituxin获批作为二线疗法治疗之前经过包括手术、化疗、放疗等综合治疗且表现应答的高危神经母细胞瘤的儿童患者。 支持 Unituxin 疗 ...
罗米司亭 Nplate(romiplostim)是国内首个第二代长效血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），此前，罗米司亭已在全球69个国家和地区获批上市。不仅获批ITP适应症，美国FDA还先后授予罗米司亭治疗再生障碍性贫血和化疗引起的血小板减少症的孤儿药资格。 该研究 ...
赛妥珠单抗 /戈沙妥珠单抗(TRODELVY)是一种抗体药物偶联物，由靶向Trop-2的抗体和拓扑异构酶抑制剂组成。该药物靶向Trop-2受体，该受体有助于癌症的生长，分裂和扩散，而拓扑异构酶抑制剂则可以对癌细胞产生毒性。 在中国，乳腺癌位居女性恶性肿瘤发病率 ...
雅美罗 Actemra是首个人源化白细胞介素6受体拮抗剂单克隆抗体，可通过静脉输注（IV）和皮下注射（SC）2种方式给药，该药已获全球多个国家批准用于中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。雅美罗可单独用药或与甲氨蝶呤（MTX）联合用药，用于对 ...
乐伐替尼 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点较多：EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。 2016年5月13日，FDA批准 乐伐 ...
康奈非尼 是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼还能够在体外与其他激酶结合，包括 ...
恩杂鲁胺 （enzalutamide，又名，MDV3100）是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域，并抑制雄激素受体向细胞核转位，同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。 一项多国、随机、双盲、安慰 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs)4和6抑制剂。CDKs 4和6是细胞周期的关键调节因素，其能够触发细胞周期进展。帕博西尼在美国的获批适应症为用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转 ...
艾曲波帕 是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体激动剂，临床前和临床研究显示刺激本品可升高血小板的骨髓巨核细胞的增生和分化。其批准治疗ITP患者是一重要里程碑。 近期国外研究，(eltrombopag)可以促血小板生成，对于基线血小板 ...
卡博替尼 （cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。 临床设计：招募41位肝癌患者使用184进行治疗，剂量每天100mg；三个 ...
2018年11月26日，美国FDA批准靶向药物 拉罗替尼 larotrectinib（商品名：Vitrakvi）上市，用于治疗携带NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重并发症，没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。 对 ...
阿帕他胺 是一种口服给药新一代雄性激素受体抑制剂，它可阻断前列腺癌细胞中的雄性激素信号通路，抑制雄激素与雄激素受体的结合;抑制活化雄激素受体的核转运;抑制雄激素受体与癌细胞的脱氧核糖核酸结合从而阻断雄激素受体介导的转录，达到抑制癌细胞的生长。 ...
瑞卢戈利 (RELUGOLIX)是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，2020年12月被批准用于成年晚期前列腺癌患者的治疗。 可注射的促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂（如亮丙瑞林）是前列腺癌去势治疗的标准药物。目前尚不清楚口服GnRH拮抗剂 瑞卢戈 ...
依普利酮 (EPLERENONE)是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，因此对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有较好的治疗效果，不良反应比较少，耐药性好，是螺内酯的良好替代药物。 ...
伏立康唑 （voriconazole，VRZ）是一种广谱的三唑类抗真菌药，具有抗菌谱广、口服生物利用度高、吸收快、组织渗透性好、抗菌活性高等优点，主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。 在一项由108名真菌感染患者参与的随机对照试验中5，进行 ...
培米替尼 /培美替尼(PEMIGATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 培米替尼 在既往经过至少一线标准治疗失败的存在FGFR ...
阿泊替尼 (Avapritinib,Ayvakit)是一种激酶抑制剂，中国国家药品监督管理局(NMPA)批准其以商品名泰吉华上市销售，用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRAD842V突变）的不可切除性或转移性GIST成人患者。美国食品药品监督管理局批准其以商品名阿泊替尼上 ...
他泽司他 (TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)他是首个以EZH2为靶点的小分子抑制剂，也是首个被批准用于ES治疗的表观遗传药物。它通过抑制EZH2高表达来抑制H3K27甲基化，恢复抑癌基因功能，促进肿瘤细胞的分化和死亡，从而达到抗肿瘤效果。 一项II期临床试验中的总 ...
伏立诺他 （vorinostat）是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。 临床前和早期临床数据 ...
阿维鲁单抗 是一个程序化死亡配体-1(PD-L1)阻断抗体，PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上，可能对肿瘤微环境中抗肿瘤免疫反应的抑制有贡献作用。PD-L1与T细胞和抗原提呈细胞上的PD-1和B7.1受体结合，能抑制毒性T细胞活性、T细胞增殖和细胞因子产 ...
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