非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌病例的80%至85%。转移性（不可手术）非小细胞肺癌患者伴有遇到ex14改变通常预后较差，因为癌症可能已经发展到身体的其他部位。被诊断患有非小细胞肺癌的患者可用的治疗方案有限， 卡马替尼 的批准填补了肺 ...
卡马替尼 作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼（Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药。 一项多中心，非 ...
帕比司他 （Panobinostat Lactate），商品名Farydak，由诺华公司研发。FDA于2015年2月批准 帕比司他 联合Velcade(Bortezomib，硼替佐米)和地塞米松(Dexamethasone)用于既往接受至少2种治疗方案包括Velcade和一种免疫调节(IMiD)药物治疗失败的多发性骨髓瘤(my ...
氨己烯酸 （Vigabatrin）是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物，通过不可逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高，并有明显的量效关系。 氨己烯酸 有两个获批的临 ...
Enhertu 是抗体偶联药物（antibody-drug conjugate，ADC），由抗HER2的IgG1单抗通过连接体，与拓扑异构酶Ⅰ抑制剂Dxd组成，既能发挥靶向作用，又可发挥化学杀伤作用，可谓一举两得。 由于疗效显著， Enhertu 于2019年12月获得美国FDA加速批准上市，用于 ...
鲁比卡丁 /卢比卡丁(ZEPZELCA)属于一种烷基化药物，分子量为784.87克/摩尔，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合，形成加合物，影响DNA结合蛋白，包括某些转录因子和DNA修复的活性，从而导致细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。 2020年6月FDA根据一项II期 ...
格拉吉布 (GLASDEGIB/DAURISMO)是一种新型口服Smoothened蛋白（SMO）抑制剂，该药品与低剂量阿糖胞苷合用，可用于不接受标准诱导化疗的成年患者中新诊断的从头或继发性急性髓细胞性白血病（AML）。急性髓细胞性白血病（AML）是成人中最常见的恶性白血病，在 ...
帕拉西替尼 是一种新的、耐受性良好、有前途、每日一次的口服治疗RET融合阳性NSCLC患者的选择。RET的致癌改变已在多种肿瘤类型中被发现，包括1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)。我们旨在评估帕拉西替尼的安全性、耐受性和抗肿瘤活性，帕拉西替尼是一种强效口服选择 ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)早在2009年8月被美国FDA批准上市，适用于1个月至2岁儿童患者的单药治疗，其婴儿痉挛的潜在益处超过潜在的视力丧失风险，并作为难治性复杂部分性癫痫发作的成人患者的辅助（附加）治疗（CPS）。 目前均推荐TSC患者如果服用 ...
安归宁 /阿那格雷(XAGRID)是一种口服抗血小板聚集药物，为胡磷酸二酷酶抑制剂。盐酸阿那格雷(anagrelide hydrochloride)1997年首次在美国上市，商品名Agrylin，是FDA批准的唯一一个针对原发性血小板增多症的药物。盐酸阿那格雷可以治疗各种原因引起的血小板 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(VALCYTE)适用于治疗获得性免疫缺陷综合症（AIDS）患者的巨细胞病毒（CMV）视网膜炎。盐酸缬更昔洛韦片适用于预防高危实体器官移植患者的CMV感染。在被巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中，更昔洛韦首先被病毒的蛋白激酶UL97磷酸化成单 ...
Talazoparib（ 他拉唑帕尼 ）是一种新型的双重机制的PARP抑制剂，可有效抑制PARP酶并有效捕获DNA上的PARP，也是目前已知报道中发现的最强PARP抑制剂。 Talazoparib（他拉唑帕尼）之所以获批是基于一项EMBRACA三期临床研究，该研究刊登在美国新英格兰医学 ...
阿培利司 (alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。 阿哌利西/ 阿培利司 注意事项：使用阿培利司（阿哌利西）治疗可能会导致产 ...
普纳替尼 /普奈替尼(PONATINIB)是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)是一种选择性、亲和力均较强的不可逆靶向细胞色素酶P450（CYP）17抑制剂。CYP17催化两个连续的反应：1、通过17α-羟化酶催化孕烯醇酮和孕酮转化成各自的17α-羟基衍生物；2、随后在C17,20-裂解酶催化下分别形成脱氢表雄酮和雄烯 ...
来那替尼 /奈拉替尼(NIRATINIB)是一种口服、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制ErbB1和ErbB2，其作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克隆抗体药物，靶向于HER2阳性癌细胞表面的HER2受体。 ...
韦立得 /替诺福韦二代(TAF)是一种新型替诺福韦靶向前体药物，研究显示其类似于吉利德韦瑞德（富马酸替诺福韦酯/TDF，300mg）的抗病毒功效，但剂量仅为后者的十分之一。数据显示，与韦瑞德相比， 韦立得 具有更大的血浆稳定性，能够更有效地将替诺福韦传递给 ...
阿来替尼 是一种ALK抑制剂，通过抑制ALK蛋白的活性起作用，因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变；因此，当前者发生耐药时，后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用 ...
吉三代 /丙通沙(EPCLUSA)是全球首个全口服、泛基因型、单一片剂HCV治疗方案，日服一次，可用于6种基因型HCV患者。该药由吉一代索非布韦和另一种抗病毒药物维帕他韦组成。此次批准，使吉三代成为FDA批准的可用于成人和儿童HCV的首个泛基因型、无蛋白酶抑制剂 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生，肿瘤血管生成，转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。2017年4月27日，美国食品和药物管理局扩大了瑞戈非尼（STIVARGA，Bayer HealthCare Pharmaceuticals In ...
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