托法替布 是一种JAK抑制剂,通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活,从而降低多种慢性炎症反应。 在传统DMARD或TNF抑制剂治疗反应不佳的RA患者中进行的III期临床研究证实:相比安慰剂+MTX/传统DMARD, 托法替布 联 ...
托法替尼 是一种口服的Janus激酶抑制剂。纳入的类风湿关节炎患者之前从未接受甲氨蝶呤治疗或未服用治疗剂量的甲氨蝶呤。 随机地将958名患者分为5mg或10mg的托法替尼组,每日两次,和甲氨蝶呤组(逐渐增加剂量至第八周,之后每周20mg)。最终有956名患者 ...
特罗凯 是一种高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,是一种进展性及转移性NSCLC患者化疗失败后可选用的新治疗药物。特罗凯可以阻断一种位于肿瘤细胞表面、可诱导细胞生长分裂的受体,减慢和阻止肿瘤生长,显著改善患者生存期。 一项 ...
阿那莫林 作用于人体脑部食欲中枢,刺激患者食欲,并促进脑下垂体生长激素分泌,以此达到增加患者体重及肌肉量的效果。对非小细胞肺癌及结直肠癌患者进行的临床实验结果显示阿那莫林达到了预期的疗效。 阿那莫林的主要成分阿纳莫林作用于脑垂体和视丘下 ...
鲁比卡丁 ,是30年来头一款可以有效改善小细胞肺癌生存的二线化疗药物。无论是单独使用,还是联合其他化疗药物,都可以用来治疗小细胞肺癌。 研究纳入ECOG≤2、携带铂类为基础的一线治疗进展的局限期或者广泛期小细胞肺癌、无化疗间歇gt;30天(CTFIgt;30 ...
安必素 (AmBisome)是由吉利德(GILEAD)公司生产的一种用于注射的两性霉素B的脂质体制剂。主要适用于:发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗;HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗;曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患 ...
去纤苷 是一种具有抗血栓及促进纤溶作用的单链寡核苷酸混合物。近年来,多个临床研究结果说明去纤苷是预防和治疗HVOD安全有效的药物。 造血干细胞移植(HSCT)是血液系统疾病患者获得长期生存的重要治疗手段之一,随着HSCT技术的日益成熟和普及,国内HSCT例 ...
吉妥珠单抗 /吉妥单抗(MYLOTARG)是一款抗体药物偶联物(ADC),含有可以靶向CD33的单克隆抗体和与之连接的细胞毒素卡其霉素。当吉妥珠单抗与CD33抗原结合时,它可以被吸收进细胞,然后在癌细胞内释放卡其霉素将其杀死。值得一提的是,吉妥珠单抗是首款包括儿 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。磷脂酰肌醇3激酶δ是PI3Ks蛋白家族中的一员,仅存在于白细胞中,在B细胞的活化、增殖和存活中扮演关键角色。PI3Kδ信号在多种B细胞性白血病和淋巴瘤中处于活化状态,Zydelig通过抑 ...
吉列替尼 是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外吉列替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)抑制FLT3受体信号传导和增殖的 ...
曲贝替定 与DNA小沟中的鸟嘌呤结合,形成复合物并导致其螺旋弯折为大沟,这一结合会诱发DNA一系列激活反应,影响多个转录因素,DNA修复途径,从而干扰细胞周期,导致细胞死亡。 关于 曲贝替定 的研究共入组了266名晚期或转移性脂肪肉瘤与晚期或转移性平 ...
来那度胺 是一种免疫调节类药物,该药具备多种作用机制,在体外研究中,来那度胺有三种主要的作用:1)直接抗肿瘤作用2)抑制血管生成3)免疫调节。 以 来那度胺 为代表的免疫调节药物的一个重要功能,就是可以抑制单核细胞产生TNF-α。TNF-α产生减少了 ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)是一种Y-氨基丁酸(GABA)的合成衍生物,通过不讨逆性抑制GABA氨基转移酶而增加抑制性祌经介质GABA在脑中的浓度。可使人脑内GABA水平随着GABA氨基转移酶活性持续迅速地下降而提高,并有明显的量效关系。研究表明,给予本药后, ...
培米替尼 /培美替尼(PEMIGATINIB)是一种激酶抑制剂,适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他重排的先前治疗的,不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 一项多中心、开放标签、单臂、多中心、第2阶段研究(F ...
米哚妥林 (PKC412)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞,米哚妥林(Rydapt/midostaur ...
达沙替尼 /施达赛(DASATINIB)是具有全新分子结构的第二代TKI,可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、PDGF-β受体等,具有活性更强、抑制BCR-ABL突变谱更广泛等优势。 第一, 达沙替尼 对野生型BCR-ABL的抑制作用是伊 ...
布加替尼 在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗(cetuximab)或帕尼单抗(panitumumab)联合使用,有助于克服对奥希替尼的耐药性。2017年4月28日,美国FDA批准布加替尼,用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳 ...
卡马替尼 (Capmatinib,INC280)是一种是一种口服的高度选择性的Ia型MET抑制剂,也是FDA批准的首个针对METex14转移性NSCLC的靶向治疗药物(2020.5),获批的适应症为治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者,包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。与拉帕替尼和neratinib一样,图卡替尼是一种口服TKI。然而,tucatinib仅阻断HER2,与其他针对多种受体的药物相比,导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。可与曲妥珠单抗和卡培他滨联用治疗人类表皮生 ...
培唑帕尼 片是一种血管内皮生长因子(VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制与索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼类似。该产品于2009年10月和2010年6月相继在美国和欧盟获得批准上市,至今已在全球100多个国家和地区获得批准用于治疗晚期肾细胞癌。 中 ...
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