特泊替尼 是一种口服的高度选择性MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在MET驱动的肿瘤患者中具有高度的临床活性,具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中25%的特泊替尼能够穿过血脑屏障进入大脑)。 VISION(NCT02864992)是一项关键性Ⅱ期、多中心、多队列、单臂、非 ...
曲美替尼 是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此 曲美替尼 针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。2017年6月22日,FDA批准曲美替尼联合达 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是一种PD-L1的单克隆抗体,与PD1单抗不同的是,它与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的PDL1结合。但最终效果与PD1类似,可以阻断PDL1与T细胞表面的PD1结合介导的免疫抑制,重新激发T细胞识别杀伤肿瘤细胞,从而抑制肿瘤生长。 P ...
他替瑞林 (TALTIRELIN)用于治疗脊髓小脑变性病人,可以改善临床症状,取得一定的临床效果,这为SCA患者的治疗提供了一种新的选择,他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共 ...
达拉非尼 是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。使用该药前需检测BRAF V600E突变,该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。在一项国际多中心、随机、开放标签、 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是一种非甾体抗雄激素类药物,结构和药理作用与氟他胺相似,但它仅与雄激素受体结合,从而阻断雄激素与受体的结合而发挥作用。它没有其他激素或抗激素的作用,是一种活性化合物,不似氟他胺,不首先被代谢。尼鲁米特最初的研究是与睾丸切除 ...
阿伐普替尼 /阿维普替尼(AYVAKIT)是一种经FDA批准的激酶抑制剂,用于治疗具有PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性GIST的成年人。AYVAKIT是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂。它是FDA批准的唯一一种GIST 1型抑制剂,可直接结 ...
2019年8月15日,美国FDA加速批准 恩曲替尼 (Entrectinib)上市,用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌球蛋白受体激酶(NTRK)基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者 ...
莱特莫韦 是一种CMV DNA终端酶复合物抑制剂,经FDA批准用于预防正在接受异基因造血干细胞移植(通常用于治疗血癌)的无症状CMV成人的严重CMV疾病。 大约90%的HIV感染者也患有CMV,并且有强有力的证据表明CMV与慢性炎症有关,并且可能与终末器官疾病有关 ...
丙卡巴肼 (NATULAN)属于一种烷化剂药物,也是一种周期非特异性抗肿瘤药,在临床上适用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤及部分脑癌(例如多形性胶质母细胞瘤)。据文献报道,该产品的抗肿瘤作用机制为:药物进入体内后经肝微粒体氧化代谢产生甲基或其他烷基自由基,再 ...
吉列替尼 是一种激酶抑制剂,可以抑制多种受体酪氨酸激酶,包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子,另外吉列替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD,酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)抑制FLT3受体信号传导和增殖的 ...
阿卡替尼 /阿卡拉布替尼(CALQUENCE)是一种激酶抑制剂,通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。相对于第一代的伊布替尼,阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。 阿卡替尼ELEVATE-TNⅢ期临床试验结果显示,与苯丁酸氮芥联合奥妥珠 ...
塞尔帕替尼 是一种选择性强效RET激酶抑制剂。Retevmo对肿瘤细胞和健康细胞产生一定影响,带来副作用。Retevmo是美国FDA批准的口服处方药,120mg或160mg取决于体重(分别lt;50公斤或≥50公斤),每天服用两次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 202 ...
罗米司亭 Nplate(romiplostim)是国内首个第二代长效血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),此前,罗米司亭已在全球69个国家和地区获批上市。不仅获批ITP适应症,美国FDA还先后授予 罗米司亭 治疗再生障碍性贫血和化疗引起的血小板减少症的孤儿药资格。 免疫 ...
美国FDA批准 Unituxin (Dinutuximab)作为一线治疗药物的一部分用于高风险神经母细胞瘤儿科患者,这种一种通常发生在幼儿身上的癌症。神经母细胞瘤是一种罕见的癌症,它形成于不成熟的神经细胞。这种疾病通常起始于肾上腺,但还可能在腹部、胸部或脊柱附近的 ...
阿维鲁单抗 (Bavencio)属于PD-(L)1肿瘤免疫疗法,旨在利用人体自身的免疫系统抵御癌症,通过阻断PD-1/PD-L1信号通路使癌细胞死亡,具有治疗多种类型肿瘤的潜力。阿维鲁单抗在临床前模型中已被证明可以同时参与适应性免疫和先天性免疫功能。 美国FDA已 ...
Alpelisib 是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂,能够抑制PI3Kα(PIK3CA)活性,诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加,与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶,该酶在人类癌症中似乎以近30%的速率突变,从而导 ...
塞利尼索 (Selinexor/XPOVIO)是一种全球首创、口服、选择性核输出蛋白抑制剂,通过结合并抑制核输出蛋白XPO1(又名CRM1)发挥作用。塞利尼索联合低剂量地塞米松治疗难治复发性多发性骨髓瘤的疗法于2019年7月获美国FDA加速批准上市,另外也已向欧洲药品管理局 ...
2018年11月2号,美国FDA批准该公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)劳拉替尼(lorlatinib)上市,用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。根据最新中国癌症数据统计,肺癌仍然是我国癌症发病率和死亡率第一的癌症。每年新增肺癌患者有6 ...
吉妥珠单抗 /吉妥单抗(MYLOTARG)是一款抗体药物偶联物(ADC),含有可以靶向CD33的单克隆抗体和与之连接的细胞毒素卡其霉素。当吉妥珠单抗与CD33抗原结合时,它可以被吸收进细胞,然后在癌细胞内释放卡其霉素将其杀死。值得一提的是,吉妥珠单抗是首款包括儿 ...
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