依鲁替尼 /亿珂(IBRUTINIB)为一种口服的小分子靶向药，是全球第一款BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂，可以不可逆地结合到BTK蛋白，阻断它的功能，从而导致癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。 欧洲药品管理局(EMA)欧盟人用医学制品委员会(CHMP)发表了 ...
阿那格雷 （氯喹咪唑酮）是一种口服抗血小板聚集药物，可以治疗各种原因引起的血小板增多，包括真性红细胞增多症，原发性骨髓纤维化，慢性粒细胞白血病，原发性血小板增多症等所有骨髓增殖性疾病。阿那格雷由美国Roberts公司研发，1997年首次在美国上市。 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(AVATROMBOPAG)可刺激骨髓中巨核细胞的增殖与分化，从而增加血小板的生成，该药是一种新的促血小板生成素受体激动剂，是全球首个FDA批准上市的治疗该病症的药物。阿伐曲泊帕于2020年在国内上市，是第二代口服TPO-R激动剂。 阿伐曲泊帕 ...
艾曲波帕 是一种口服的血小板生成素（TPO）受体激动剂，于2008年在美国上市，最初用于治疗免疫性血小板减少症（ITP）；后经过临床试验，证实艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化，促进血小板的生成，还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化，从而改善造血功 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），商品名为Iclusig。其经过一期和二期临床试验，于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。Enasidenib靶向突变体IDH2变异体R140Q，R172S，和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被enasidenib的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxyglutarate(2-HG)]水 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种受体，如野生型FLT3，FLT3突变型激酶ITD和TKD，KIT（野生型和D816V突变型），PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C（PKC）。米哚妥林(Midostaurin)抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱 ...
吉列替尼 是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外吉列替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑制FLT3受体信号传导和增殖的 ...
伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)是一种小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（TK）以及下述几个TK受体的活性：Kit、通过c-Kit原癌基因编码的干细胞因子（SCF）受体、盘状结构域受体（DDR1和DDR2）、集落刺激因子受体（CSF-1R）和血小板衍生 ...
达沙替尼 /施达赛(DASATINIB)是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病（Ph+ALL）患者。 使用方法： 1.达沙替尼在成人患者中的剂量 成人慢性 ...
泊马度胺 是继沙利度胺、来那度胺后的第三个可用于治疗多发性骨髓瘤的免疫调节剂类药物，通过对耐药性骨髓瘤细胞的靶向针对性作用，可抑制细胞生长并诱导细胞凋亡，同时还能增强机体自身对肿瘤的免疫反应。 试验1是一项2期，多中心，随机开放标签的临床 ...
马法兰 /玛法兰(MELPHALAN)为溶肉瘤素的左旋体，较消旋体溶内瘤素作用强。口服吸收良好，均匀分布体内各脏器，但不能透过血——脑脊液屏障。可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴 ...
Gavreto（中文商品名：普吉华，通用名：pralsetinib， 普拉替尼 ）是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂，由Blueprint Medicines设计开发，旨在抑制导致多种癌症的RET改变（融合和突变，包括预测的耐药突变）。普拉替尼已显示出治疗多种类型实体瘤的 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种具有中枢神经系统活性的高选择性TRK抑制剂。Larotrectinib（拉罗替尼）在NTRK融合阳性的局部晚期或转移性胃肠道（GI）肿瘤患者中可产生持久的反应，特别是对于结直肠癌患者。 NTRK基因融合可见于多种实体瘤，包 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。ALK融合基因在非小细胞肺癌患者中的突变频率约为3%-7%，其中不吸烟的年轻腺 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶（TRKs）抑制剂，靶向NTRK基因（具有神经营养性受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合）。NTRK基因家族包括NTRK1、NTRK2和NTRK3三个基因位点，分别编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK) ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)治疗成人和儿童患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。包括：急性髓性白血病、星形细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是第三代”ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病; ...
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