乌帕替尼 是一种选择性JAK1抑制剂，研究发现，相较于JAK2、JAK3和TYK2，乌帕替尼对JAK1的抑制作用更为强大。针对2型炎症介质的靶向效应相对全面又高度特异，具有良好的治疗效果和不错的安全性。 在一项临床研究中，患者将被分别分配到服用 乌帕替尼 （up ...
培米替尼 是一种激酶抑制剂，适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 胆管癌是一种难治而且高危的恶性肿瘤，病死率极高，晚期患者的5年生存率仅为5 ...
密妥坦/ 米托坦 (MITOTANE)是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是首个(first-in-class)口服选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。Idelalisib被批准与美罗华单抗(Rituximab/rituxan)联合治疗复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、单药治疗复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发性小淋巴细 ...
拉罗替尼 （Larotrectinib，Vitrakvi）是首款获得FDA批准上市的NTRK抑制剂。2018年年底，这款被誉为“治愈系神药”的新药的问世，仿佛是在整个医疗界中落下的一道惊雷。“广谱抗癌药”、“缓解率75%”等众多的光环，让拉罗替尼和它背后的靶点NTRK走上了抗癌 ...
图卡替尼 （tucatinib，Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可以抑制表达HER2的 ...
艾沙康唑 (CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)是治疗成人侵袭性曲霉病和毛霉菌病的一种新颖的抗真菌药，通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透 ...
凡德他尼 可抑制表皮生长因子（EGF）受体和血管内皮生长因子（VEGF）受体。西罗莫司可抑制哺乳动物雷帕霉素(mTOR)靶蛋白，即磷酸肌醇3-激酶信号通路的一部分。 针对胶质母细胞瘤(GBM)特定激活途径的治疗可能会提高药物对肿瘤细胞的杀伤力和患者生存率。 ...
卡博替尼 （cabozantinib）又名“XL184”，由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂，而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点，9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AX ...
伏立诺他 （vorinostat）是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。 临床前和早期临床数据 ...
莱特莫韦 /瑞特福韦(PREVYMIS)是一种新型非核苷CMV抑制剂（3,4-二氢喹唑啉）。公开资料显示，该产品具有新型抗CMV的作用，通过抑制巨细胞病毒末端酶复合物的活性，阻止病毒DNA的加工和包装，从而发挥抗病毒的作用。与DNA聚合酶抑制剂的不同之处在于，来特莫 ...
帕尼单抗 是全人源化单克隆抗体，靶向表皮生长因子受体（EGFR），现在已批准用于治疗结直肠癌。研究帕尼单抗治疗的过程中发现了结直肠癌生物标志的关键信息。 靶向治疗是转移性结直肠癌治疗的一个重要选择，靶向EGFR和VEGF的单抗现在已获批准。西妥昔单 ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)是一种新的长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，每周皮下注射一次，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低。于此同时，semaglutide还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。 STEP 1是在亚洲、 ...
索托拉西布 (sotorasib)是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布(sotorasib)通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂 索托拉西布 (sot ...
比美替尼 （贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 一项关于 ...
曲美替尼 是MEK1和MEK2的选择性、可逆性、变构抑制剂。该药物目前被批准与达拉非尼联合用于不可切除或转移性BRAF V600E（即Val600Glu）或BRAFV600K（即Val600Lys）突变的黑色素瘤以及转移性BRAF V600E突变的非小细胞肺癌和未分化甲状腺癌。 GOG281是一项 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗，它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分，它传递信号，告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。达拉非尼(Dabrafenib)主要用于治疗由BRAF基因缺陷引起的不 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂，适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者，并且可以通过血脑屏障。适用于患有NTRK基因融合但无已知获得性耐药突变，发生转移或手术切除可能导致严重发病，在治疗后进展 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。 厄达替尼 还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。 2019年4月12日，美国FDA批准了 厄达替尼 用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化 ...
FDA批准RET抑制剂Retevmo(selpercatinib， 塞尔帕替尼 ，LOXO-292)作为用于具有RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者，且不限癌种，这意味着RET基因融合实体瘤的春天来了，该适应症在基于客观缓解率（ORR）和持续反应时间(DOR)的基础上加速了此次批准。 ...
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