图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是一种可逆、口服生物可获得的小分子酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度选择性，其HER2选择性降低了腹泻和皮疹等EGFR相关毒性的可能性。HER2在多种癌症中过度表达，包括乳腺癌、结直肠癌、卵巢癌、肺癌、胃食道癌和膀胱癌 ...
索托拉西布 （sotorasib）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化，从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 索托拉西布 （sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p. ...
图卡替尼 （tucatinib，Tukysa）是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼可 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUCATINIB)是HER2的酪氨酸激酶抑制剂。在体外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，妥卡替尼抑制HER2表达的生长妥卡替尼和曲妥珠单抗 ...
莫博替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，用于选择性靶向EGFRex20ins突变。 一项由三部分组成的开放标签1/2期非随机临床试验进行，包括剂量递增/剂量扩大队列（美国28个中心）和单臂延伸队列（EXCLAIM：亚洲、欧洲和北美40个中心）。 主要分析人群为铂 ...
索托拉西布 是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制 ...
埃万妥单抗 是一种具有免疫细胞导向活性的EGFR-MET双特异性抗体，可绕过酪氨酸激酶抑制剂结合位点的抗性，与每个受体的胞外结构域结合。 CHRYSALIS是一项I期、开放性、剂量递增和剂量扩展研究，包括一个具有Exon20ins突变的NSCLC人群。主要终点是剂量限 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗 ...
Unituxin (dinutuximab)是FDA批准的首个治疗高危神经母细胞瘤的药物，于2015年3月被FDA批准用于高危神经母细胞瘤患儿的一线治疗。 神经母细胞瘤（neuroblastoma）属于神经内分泌性肿瘤，是儿童最常见的颅外肿瘤。神经母细胞瘤常见的发生部位是肾上腺，但 ...
罗米司亭 是一种Fc肽融合蛋白（肽类抗体药物），通过TPO受体使血小板生成增加。罗米司亭每周皮下注射一次，在HSCT中极为方便，尤其是在肠道GvHD患者中。 在一项1/2期多中心单臂开放试验中，研究了 罗米司亭 对异基因HSCT后输血依赖性血小板减少患者的安 ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性患有HR阳性、HER2阴性、PIK3CA突变的乳腺癌。是第一款在治疗这类乳腺癌患者方面具有临床益处的PI3K抑制剂，已成为治疗携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的唯一获F ...
阿培利司 /阿培利斯(ALPELISIB)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30 ...
赛妥珠单抗 ，是Fab片段的抗TNF-α单克隆抗体，由含214个氨基酸的轻链和含229个氨基酸的重链组成，分子量约91kD。其与PEG(近40kDa，PEG2MAL40K)的结合延长了赛妥珠单抗血浆消除半衰期。 赛妥珠单抗 不包括Fc片段，因此不能锚定补体或引起抗体依赖细胞介 ...
米托坦 是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。 肾上腺皮质癌（Adreno ...
吉列替尼 是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂，能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用，并且还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 一项大型临床试验的结果显示：与化疗相比，使用靶向药物吉列替尼（吉列替尼，商品名X ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，palbociclib(帕博西林)是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个 ...
雅美罗 Actemra(活性成分：Tocilizumab)是首款靶向IL-6R的重磅人源化单抗，由Chugai和Roche共同开发。Kishimoto等人与Chugai合作开发了靶向IL-6R的抗体并对其进行人源化(即为后来的tocilizumab)，tocilizumab可以结合sIL-6R和mIL-6R，并抑制IL-6介导的信号传 ...
去纤苷 /去纤维钠(DEFITELIO)为单链多聚脱氧核糖核苷的钠盐，获批用于治疗成人和儿童由造血干细胞（HSCT）造成的肝静脉阻塞（VOD）。这是美国第一个获批的用于治疗严重VOD的药物，还被美国FDA授予了孤儿药资格。据了解，未治疗的肝脏肝静脉阻塞/窦性阻 ...
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