德瓦鲁单抗 是一种PD-L1的单克隆抗体,与PD1单抗不同的是,它与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的PDL1结合。但最终效果与PD1类似,可以阻断PDL1与T细胞表面的PD1结合介导的免疫抑制,重新激发T细胞识别杀伤肿瘤细胞,从而抑制肿瘤生长。 FDA批准 德瓦 ...
帕唑帕尼 /培唑帕尼(PAZOPATINIB)是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶( ...
他替瑞林 ,一种合成的促甲状腺素释放激素(TRH)类似物,由日本Tanabe Seiyaku公司研发,2000年9月首次在日本上市,适用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调,其商品名为Ceredist。 促甲状腺素释放激素(TRH),是下丘脑中的一种促垂体激素。其最主要的功 ...
帕唑帕尼 /培唑帕尼(PAZOPATINIB)是一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂,可抑制激酶包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR–α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、cFms。(这些激酶与肿瘤病理血管的生成、 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。Encorafenib还能 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种与药物binimetinib联合使用,用于治疗已经扩散到身体其他部位,或无法通过手术切除,并且具有某种类型异常的“BRAF”基因的黑色素瘤皮肤癌处方药。BRAFTOVI不适用于治疗野生型BRAF的黑色素瘤患者。您的医生应进行一 ...
尼鲁米特 (Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。 尼鲁米特 可与手术治疗和化学治疗合并应用,适应症为用于前列腺癌或转移性前列腺癌的治疗。尼鲁米特是口服药物,诱导剂量300mg/日,连服4周,半衰期长,为56 ...
阿伐普替尼 (Avapritinib,Ayvakit)是一种针对KIT/PDGFRA激活环突变体的强效、选择性小分子抑制剂,该药在中国已被批准用于治疗携带PDGFRA 18号外显子突变(包括PDGFRA D842V)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成年患者,这是中国首次批准针对这一患 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)抑制FGFR磷酸化和信号转导,降低表达FGFR基因改变的细胞系的细胞活力,包括点突变、扩增和融合。Erdafitinib在FGFR表达细胞系和来自肿瘤(包括膀胱癌)的移植瘤模型中显示出抗肿瘤活性。 厄达替尼 的不良反应有哪些 ...
莱特莫韦 是一种针对人CMV的高度特异性抗病毒剂,其通过抑制CMV终止酶复合物而具有独特的作用机制。 巨细胞病毒(CMV)是造血干细胞移植和实体器官移植后最常见的感染病原之一,严重影响移植受者的生存质量及生命。控制移植后CMV感染在于早期预防及抢先治 ...
厄达替尼 (BALVERSA/ERDAFITINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。2019年4月,FDA加速批准FGFR抑制剂厄达替尼,用于局部晚期或转移性 ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutam ...
丙卡巴肼 胶囊属于一种烷化剂药物,也是一种周期非特异性抗肿瘤药,在临床上适用于治疗晚期霍奇金淋巴瘤及部分脑癌(例如多形性胶质母细胞瘤)。据文献报道, 丙卡巴肼 的抗肿瘤作用机制为:药物进入体内后经肝微粒体氧化代谢产生甲基或其他烷基自由基,再与 ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)一种雄激素受体抑制剂,用于治疗前列腺癌患者。该药通过抑制雄激素的活性(如睾丸激素)阻止前列腺癌细胞生长和分裂起作用。体外实验表明,Enzalutamide能够抑制前列腺癌细胞的增殖,诱导其死亡。在小鼠异种移植前列腺 ...
吉瑞替尼 (Gilteritinib)是一种高选择性和高活性的FLT3抑制剂,同时具有AXL抑制活性。吉瑞替尼于2018年日本批准上市,成为首个单药用于治疗FLT3突变的R/R AML患者的药物。 急性白血病可分为急性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病两大类,与急性淋巴细胞 ...
阿卡替尼 是全球第二款获批的BTK抑制剂,也是全球首个获批第二代BTK抑制剂。在CLL/MCL治疗中显现出了长期生存优势和良好的安全性,且在淋巴瘤其他亚型的治疗领域,阿卡替尼也颇具潜力,如华氏巨球蛋白血症、弥漫大B细胞淋巴瘤等临床试验中,阿卡替尼单药或联 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)是一种雄激素生物合成抑制剂,抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达此酶,为雄激素生物合成所需。 PROpel研究是一项评估奥拉帕利联合阿比特龙在一线mCRPC受试者中疗效和安全 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)是一种CYP17抑制剂,临床上主要适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌患者。经典的LATITUDE研究将1199名高危患者随机分为雄激素剥夺治疗(ADT)+阿比特龙+泼尼松(AAP)组或ADT+安慰剂组 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。 一项研究报告中研究者们发现 ...
依帕伐单抗 是一款由Swedish Orphan Biovitrum(Sobi)和Light Chain公司开发的靶向干扰素γ(IFN-γ)的全人源化单克隆抗体,可与体内游离形式及受体结合形式的IFN-γ结合并中和其生物活性。 2018年,依帕伐单抗获得FDA批准,用于治疗儿童或成年原发性 ...
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