曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降 ...
布加替尼 在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗(cetuximab)或帕尼单抗(panitumumab)联合使用,有助于克服对奥希替尼的耐药性。2017年4月28日,美国FDA批准布加替尼,用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳 ...
阿普斯特 (APREMILAST)是一种首创的口服、选择性磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,适用于治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者以及能用光学或系统疗法治疗的中重度斑块状银屑病患者。阿普斯特是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年中 ...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。克唑替尼是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂,它对带有 ...
阿普斯特 (APREMILAST)治疗银屑病和银屑病关节炎的有效性是它一个优势。目前,中度至重度银屑病伴银屑病关节炎患者唯一有效的传统型系统药物为甲氨蝶呤(除轴骨受累)。当甲氨蝶呤被禁用或无效时,而DMARD无法成功治愈,那么阿普斯特出现前生物制剂是唯 ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)该药是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前处于临床开发,用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(类风湿性关节炎)、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮 ...
拉罗替尼 是一种专门治疗具有NTRK基因融合肿瘤的靶向药物,也是第一个获得美国FDA批准的不分癌种、只看NTRK融合突变的“广谱”抗癌靶向药。 NTRK基因融合可见于多种实体瘤,包括甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌等。尤其是婴儿纤维肉 ...
巴瑞克替尼 /巴瑞替尼(BARICITINIB)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC ...
洛拉替尼 (Lorlatinib)是一种强效、选择性第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有良好的整体和颅内抗肿瘤活性,被视为ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的终极武器。然而,和其他的靶向药物一样,洛拉替尼不可避免地会面临耐药的困境。 ...
非布司他 /非布索坦(FEBUXOSTAT)是一种新型的黄嘌呤氧化酶抑制剂,它通过减少尿酸生成而降低血尿酸水平。 痛风在医学上属于高尿酸血症(hyperuricemia,HUA)中的一种,高尿酸血症是由于体内尿酸生成过多或尿酸排泄减少所致的代谢性疾病。部分高尿酸 ...
吉三代 (伊柯鲁沙Epclusa)是吉利德公司又一个以索菲布韦为骨架的丙肝直接抗病毒药,是由索菲布韦(Sofosbuvir,SOF)400mg+维帕他韦(Velpasvir,VEL)100mg组成的复合片剂(SOF/VEL)。它是全球首款,也是唯一一个全口服、泛基因型、单一片剂的丙肝治疗新药,适用 ...
非布司他 /非布索坦(FEBUXOSTAT)是新型选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制尿酸的生成而达到降尿酸作用,适用于大部分高尿酸血症和痛风患者。 306例使用 非布司他 降尿酸治疗的痛风患者,我们的数据提示,对于中国的痛风患者,使用非布司他40mg,每 ...
美国FDA批准葛兰素史克公司的 艾曲波帕 (eltrombopag)上市,用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫癜(ITP)患者的血小板减少。 艾曲波帕 是首个获准治疗成人慢性ITP患者的口服非肽类血小板生成素受体 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一种多种酪氨酸激酶受体(RTKs)(包括PDGFR、FGFR、VEGFR、FLT3等)及非RTK类的受体(nRTKs)(包括Lck,Lyn and Src激酶)抑制剂。其可以竞争性结合这类受体的ATP结合位点从而阻滞细胞内信号通路。这些信号通路对间质性 ...
依库珠单抗 ,以商品名Soliris出售,是一种用于治疗阵发性夜间血红蛋白尿(PHN)和非典型溶血性尿毒症综合征(aHUS)的药物。它是一种人源化单克隆抗体,可作为末端补体抑制剂。在患有PNH的人中,它既减少了红细胞的破坏,又减少了输血的需要,但似乎并不影 ...
乌帕替尼 是一种在研口服Janus激酶亚型1(JAK1)选择性抑制剂。JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族,其功能是传导细胞因子(如干扰素)介导的信号,共有四种JAK亚型,亚型之间有重叠的结合对象。这种激酶家族的抑制剂已经显示出治疗某些炎症性和自身免疫性疾病(如 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。尼达尼布的抗肿瘤效果已经被临床试验证实,一个随机的、双盲III期临床试验LUME-Lung 1研究 ...
Scemblix (asciminib)用于治疗之前接受两种或多种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗过的慢性期费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+CML-CP)成人患者。该药是格列卫治疗慢性粒细胞白血病的后续药物。 Scemblix 是欧洲第一个通过专门针对ABL肉豆蔻酰口袋(也称STAMP ...
米哚妥林 (PKC412)属于酪氨酸激酶抑制剂,能够有选择性地抑制激活性突变KIT基因,能够抑制FLT3受体信号通路,从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞,或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞, 米哚妥林 (Rydapt/mi ...
2020年12月16日, 玛格妥昔单抗 作为HER2抗体用药正式通过美国FDA批准,用于治疗已接受过2种及以上抗HER2靶向治疗的成年转移性HER2阳性乳腺癌(MBC)患者,其中至少1种抗HER2靶向疗法是用于治疗转移性乳腺癌。自此,HER2阳性乳腺癌患者多了一种新的治疗选择 ...
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