莫博替尼 是由Ariad Pharmaceuticals发现并由武田制药开发,是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键,从而抑制EGFR信号传导,并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准,用于治疗具有表皮生长因子受 ...
卡那单抗 是一种针对IL-1的抗炎药物,已被批准用于活动性系统性幼年特发性关节炎等疾病。在2017年报道的CANTOS试验中,诺华公司研究了其在NSCLC中的潜能,该试验发现,患有动脉粥样硬化性疾病的患者在使用卡那单抗进行治疗后似乎降低了肺癌死亡的风险。 ...
阿杜那单抗 可以特异性的与β-淀粉样蛋白质结合,同时启动脑内的免疫细胞将结合的蛋白沉积物清理出大脑。这样就可以减少β-淀粉样蛋白在脑内堆积,缓解AD的症状。 Aβ堆积和Tau过度磷酸化是目前公认AD最主要的病理标志,是几十年来AD疾病研究和药物研发 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增 ...
斯佩格 (SPEGRA)是口服药物,用法用量是每日一次,每次一粒,斯佩格可以与食物一起服用或不与食物一起服用,但需要患者定期服用,可提高其有效性。服用时,切勿突然中止治疗,可能会影响药物的效力。斯佩格副作用比较小,服用后,限制了人体中HIV的生长,并 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 目的:探讨 舒尼替尼 一线治疗转移性肾 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂,靶点较多:EGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)等。口服用药。目前在肝癌、肺癌、肾癌、甲状腺及实体瘤中都有临床试验涉及。今年ASC ...
图卡替尼 作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择,因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应(因对EGFR的抑制作用小)而颇具潜力,尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮,充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TKI透过血脑屏障发挥药效的 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RE ...
泊沙康唑 作为新一代三唑类抗真菌药物,抗菌谱既包含常见的念珠菌、隐球菌和曲霉,也包含毛霉、球孢子菌、镰刀菌、多育赛多孢子菌等罕见真菌。与棘白菌素和其他三唑类药物相比,泊沙康唑抗菌谱更广,抗菌活性较强,耐受性好,在侵袭性真菌病(IFD)的预防和治 ...
吉列替尼 是一种有效的、选择性FLT3口服抑制剂,靶向FTL3与Axl,获批用于携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。 经过严谨的实验验证,科学家证实该药作用于NSCLC的ALK通路。那对前代ALK-TKI的耐药突变是否有作用呢?惊奇的是, 吉列替尼 ...
伏立康唑 属于三唑类抗真菌药物,其抗菌谱广,抗菌活性高,是深部曲霉菌感染首选,经验性抗真菌治疗的首选。麦角甾醇是真菌保持细胞膜的结构完整和发挥膜相关蛋白功能所必需的重要成分。伏立康唑通过阻止羊毛甾醇转化成为麦角甾醇,使真菌细胞膜合成受到阻碍 ...
波齐替尼 (HM781-36B)是韩国韩美药品研发的pan-HER酪氨酸酶抑制剂,波齐替尼符合二室模型一级消除动力学,半衰期6.6小时,平均分布体积164升,平均表观清除率34.5升每小时,口服1.75小时后达到血药浓度峰值。 波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次, ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)对CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β等靶点有效。基于此,索拉非尼成为全球第一个获批的多靶点抗癌药。 研究小组对87例硬纤维瘤病人进行随机分组。小组人员的 ...
吡仑帕奈 是一种新型抗癫痫发作药物,属于非竞争性选择性α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸(a-amino-3hydroxyl-5-methyl-4-isoxazolepropiona-teacid,AMPA)受体拮抗剂,它通过靶向突触后膜谷氨酸活动,抑制兴奋性神经传递,从而发挥抗癫痫发作作用。 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。通过抑制细胞内Raf激酶(CRAF,BRAF,突变的BRAF)和细胞表面激酶受体(VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC),达到抑制肿瘤生长和新生血管形成。 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是口服多激酶抑制剂,靶向VEGFR-1、2和3、血管生成素受体、TIE2、KIT、RET、BRAF和血小板衍生生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体。主要用于难治性mCRC,一定程度改善OS,瑞戈非尼已在全球90余个国家获批用于转移性结 ...
阿卡替尼 (Acalanib),是第二代BTK抑制剂,是一种不可逆的BTK抑制剂,主要用于治疗套细胞淋巴瘤。 2017年10月,阿卡替尼在先后被授予突破性疗法和加速审批之后,被FDA批准上市用于之前接受过其他疗法的套细胞淋巴瘤患者。2019年,基于III期临床研究ELEVA ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种涉及正常细胞功能和病理过程如肿瘤发生,肿瘤血管生成,转移和肿瘤免疫的多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂。在体外生物化学或细胞测定中,罗卡非尼或其主要的人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET,VEGFR1,VEGFR2 ...
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