普纳替尼 /普奈替尼(PONATINIB)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激 ...
依普利酮 （Eplerenone）是新一代选择性醛固酮拮抗剂，由辉瑞/法玛西亚公司开发，商品名为Inspra，目前可以用于高血压的治疗，也可以用于心肌梗死的治疗，但是在治疗过程中的表现因人而异，也有可能会在治疗的过程中存在一些严重的毒性和副作用。 一项依 ...
普纳替尼/普奈替尼( 普纳替尼 )是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变的亚 ...
伏立康唑 （voriconazole，VRZ）是一种广谱的三唑类抗真菌药，具有抗菌谱广、口服生物利用度高、吸收快、组织渗透性好、抗菌活性高等优点，主要用于进展性、可能威胁生命的真菌感染患者的治疗。 伏立康唑 呈非线性药代动力学特征，研究表明患者年龄、体 ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)作为一种激酶抑制剂，Rydap能抑制FLT3与KIT等在细胞生长过程中的多种关键酶，干扰癌细胞生长与增殖。且美国食品和药物管理局还批准Midostaurin用于治疗成人伴有相关血液肿瘤或肥大细胞白血病的侵袭性系统性肥大细胞增多症（S ...
雷德帕斯 /米哚妥林(RYDAPT)是一种激酶抑制剂，通过阻断促进细胞生长的几种酶而发挥作用。如果用LeukoStrat CDx FLT3突变检测仪在血液或骨髓样本中检测到FLT3突变，患者可能有资格接受Rydapt与化疗联合治疗。 在一项史上规模最大的FLT3阳性急性骨髓 ...
他泽司他 用于治疗晚期上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者，为中国患者带来更多用药选择。 继取得FDA加速批准后， 他泽司他 于2021年被纳入美国国家综合癌症网络（NCCN）临床实践指南推荐，用于治疗特定的上皮样肉瘤和滤泡性淋巴瘤患者。紧跟国际最新治疗趋势 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate ...
美国FDA于2019年12月批准第一三共的 Enhertu （fam-trastuzumab deruxtecan-nxki，DS-8201a）用于治疗HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。 Enhertu 临床试验中，间质性肺病/肺炎（I ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。Enasidenib靶向突变体IDH2变异体R140Q，R172S，和R172K在体外比野生型酶在浓度较低约40-倍。突变体IDH2酶被enasidenib的抑制作用导致减低2-羟戊二酸[2-hydroxyglutarate(2-H ...
伏立诺他 （vorinostat）是一种组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase,HDAC）抑制剂，通过干扰去乙酰化酶的活性达到治疗目的。2006年10月6日美国FDA批准伏立诺他上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（cutaneous T-cell lymphoma,CTCL）。 研究者用 伏立诺他 和 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外Xospata还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑 ...
阿维鲁单抗 是一个程序化死亡配体-1(PD-L1)阻断抗体，PD-L1可能被表达在肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上，可能对肿瘤微环境中抗肿瘤免疫反应的抑制有贡献作用。PD-L1与T细胞和抗原提呈细胞上的PD-1和B7.1受体结合，能抑制毒性T细胞活性、T细胞增殖和细胞因子产 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 旁路激活是ALK-T ...
培米替尼 是一种激酶抑制剂，适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 胆管癌（cholangiocarcinoma）是一种起源于胆管上皮细胞的恶性肿瘤，按所发生 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞和急性髓细胞性白血病（AML）细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与化疗耐药性相关。Ven ...
2020年5月6日，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 Tabrecta卡马替尼(capmatini ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)是世界上第一个特异针对BCL-2蛋白的新型口服靶向药，通过抑制凋亡BCL-2达到促进慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞凋亡的目的。用于治疗成人慢性淋巴细胞性白血病（CLL）或小淋巴细胞性白血病（CLL）。该药可单独使用，也可 ...
帕比司他 是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，具有一种新的作用机制，通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用，该药能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡，而健康细胞则不受影响。 多发性骨髓瘤(MM)是浆细胞异常增生的恶性肿瘤，一种进行性的 ...
伊马替尼 /格列卫(IMATINIB)是一种小分子，能够在体内找到这种有缺陷的酪氨酸激酶。它会抓住这种酶防止它们进一步促进白细胞繁殖。所以，格列卫被称为酪氨酸激酶抑制剂。因为它能定位到有缺陷的酪氨酸激酶，所以这种疗法称为靶向治疗。它阻碍了“发出” ...
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