依鲁替尼 (Ibrutinib)作为一种Michael受体，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK)的半胱氨酸残基(Cys-481)形成共价键。该激酶是至少三种关键B-细胞生存机制的重要介质。布鲁顿酪氨酸激酶的这种多重作用可以使其指挥B-细胞恶性 ...
舒尼替尼 是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生长的多重作用，其作用靶点主要包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR-β等受体。目前获批用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）、伊马替尼治疗失败 ...
在《临床肿瘤学杂志》上发表的一项研究中，Sarah Cannon研究所医学博士Ian W. Flinn及其同事写道，全球试验的结果表明， 杜韦利西布 可能“为这些需要额外治疗的老年患者群体提供了一种新的口服治疗方案。” 在II期DYNAMO研究中，口服PI3K抑制剂 杜 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，根据体外数据结合并抑制酶活性。厄达替尼还与RET，CSF1R，PDGFRA，PDGFRB，FLT4，KIT和VEGFR2结合，降低癌细胞表达，提高抗肿瘤活性。2019年4月，厄达替尼在美国被批准上市，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者，疗效 ...
阿卡替尼 (Acalanib)，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2016年2月，阿斯利康以40亿美金的价格收购AcertaPharma 55%的股权（同时拥有收购剩余45%的股权），从而把阿卡替尼纳入旗下。2017年10月， 阿卡替尼 在先 ...
纳武利尤单抗联合 伊匹木单抗 和化疗可作为进展期NSCLC患者一线治疗新选择，新方案。两个周期化疗联合Nivolumab加ipilimumab目前已在美国、新加坡、澳大利亚、加拿大和其他国家获得批准用于一线治疗无敏感EGFR突变或ALK易位的转移性非小细胞肺癌（NSCLC ...
美国食品药品监督管理局（FDA）2017年批准FLT3抑制剂 米哚妥林 （Midostaurin）联合强化诱导巩固疗法用于FLT3-IT D突变体的患者。米哚妥林最初的特征是蛋白激酶C抑制剂,后续研究显示,其也是血管内皮生长因子/血管生成抑制剂，该药为全球首款急性髓系白血病靶 ...
FDA批准Celgene/Agios合作开发的IDH2抑制剂 恩西地平 （Enasidenib）用于复发难治性成人急性髓系白血病的治疗。这是历史上第一个批准的与代谢相关的一类抗癌新药。正常的IDH（异柠檬酸脱氢酶）是参与三羧酸循环的重要限速酶，催化异柠檬酸脱羧生成alph-酮戊 ...
胃肠道间质瘤（Gastrointestinal StromalTumors,GIST）是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。胃肠道间质瘤与胃肠道肌间神经丛周围的Cajal间质细胞（Interstitial Cells of Cajal，ICC）细胞相似，均有c-kit基因、CD117（酪氨激 ...
多发性骨髓瘤（MM）是一种恶性浆细胞病，其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞，而浆细胞是B淋巴细胞发育到最终功能阶段的细胞。 帕比司他 （panobinostat）是治疗多发性骨髓瘤（MM）药物，它是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，具有一种新的作用机制 ...
2022年2月11日，Spectrum Pharmaceuticals公司（专注于新型靶向肿瘤疗法）官网宣布，美FDA已接受 波齐替尼 （Poziotinib）的新药申请（NDA），用于治疗HER2外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 美FDA此次接受 波齐替尼 ...
基于 吉非替尼 和培美曲塞具有协同作用这一研究基础，研究人员假设吉非替尼联合培美曲塞能够延缓或克服一线TKI耐药，给EGFR敏感突变的晚期NSCLC患者带来生存获益。此前，发表过表皮生长因子受体（EGFR）阳性晚期非鳞非小细胞肺癌（NSCLC）患者吉非替尼联 ...
尼达尼布 是什么？ 尼达尼布（Nintedanib）是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作用机制明确，其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶，包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β，以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶)，以及巨噬细胞的激活和极化( ...
在引入新型靶向药物之前，65岁以上慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)患者的标准治疗包括苯丁酸氮芥化疗。 伊布替尼 关键3期研究（RESONATE-2）的主要结果表明其疗效和耐受性均优于标准化疗，因此获批用于CLL/SLL患者一线治疗。此外，伊布替 ...
吡非尼酮 是一种有效的细胞因子抑制剂，通过调节或抑制某些因子，抑制成纤维细胞的生物学活性，减少细胞增殖和基质胶原合成。同时，吡非尼酮还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等，发挥其抗炎和抗氧化作用。 吡非尼酮在1247名IPF患者中进行了三 ...
阿培利司 是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致 ...
巴瑞替尼 是Janus(JAK1/JAK2)激酶抑制药,可以广泛抑制经由JAK-STAT传递的炎症因子，目前用于治疗成人类风湿关节炎，并探索用于治疗其他自身炎症和自身免疫疾病，近年来，关于 巴瑞替尼 治疗特应性皮炎、红斑狼疮、皮肌炎的临床研究不断报道，展现出令人 ...
血小板生成素（TPO）受体激动剂是新一代促血小板生成药物，其模拟内源性 TPO 刺激骨髓中巨核细胞和巨核细胞祖细胞的生长和发育，从而增加血小板生成。目前已获 FDA 批准上市的 TPO 受体激动剂包括罗米司亭、艾曲泊帕、阿伐曲泊帕和芦曲泊帕。 阿伐 ...
血小板减少症是慢性肝病（CLD）患者常见的并发症之一，肝硬化患者血小板减少症发生率更高。肝硬化患者在诊断和治疗期间经常需要进行侵入性的检查和（或）治疗操作，相关数据显示，重度血小板减少(PLT≤50×109/L)将显著增加肝硬化患者侵入性操作相关出血 ...
吉非替尼 （Gefitinib，Iressa，伊瑞可，易瑞沙）可用于一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，该类患者肿瘤具有特定类型的表皮生长因子受体(EGFR)基因突变。吉非替尼对EGFR外显子19缺失和外显子21（L858R）取代突变患者。 EGFR基因中的突变存在 ...
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