维利帕尼 (VELIPARIB)是一种口服的PARP抑制剂。PARP是体内一种修复细胞DNA损伤的内源性酶。除正常细胞外，PARP还可以修复肿瘤细胞的DNA损伤，帮助肿瘤细胞在体内存活。此外，维利帕尼Veliparib还可以增强治疗DNA损伤的敏感度，如化疗和放疗（RT）。当Ve ...
阿昔替尼 /英利达(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、ⅤEGFR-2和ⅤEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制ⅤEGF介导的内皮细胞增 ...
阿昔替尼 /英利达(AXITINIB)是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET（多靶点的、抗血管生成为主的小分子抑制剂，靶点上基本也就是这些，有的还同时能一直MET，比如卡博替尼）。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也 ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血管生成 ...
维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L。本品通过抑制BRAF，阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏制 ...
吉非替尼 适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 吉非替尼的推荐剂量为250 mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。如果漏服本品一次，应在患者记 ...
维罗非尼 /维莫非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致 ...
恩杂鲁胺 作为一种雄激素受体抑制剂，可用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）与转移去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。 在五个随机、多中心的临床试验中证实了恩杂鲁胺在CRPC或mCSPC患者中的疗效，招募的所有患者均接受了GnRH伴随治疗或先前进行过双侧睾丸切 ...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)适用症：1.本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗；2.本品用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗.推荐剂量为单次注射1.3mg/m2。每周注射2次，连续注射2周(即在第1.4.8和11天注射)后停药10天(即从第12至第21天)，3周为1个疗程。 ...
阿西替尼 是一种多靶点强效VEGF-R TKI，已获批治疗既往疗法无效的转移性肾细胞癌。一项头对头研究显示，阿西替尼多线治疗转移性肾癌PFS优于另一VEGF-R TKI索拉非尼。 一项前瞻性研究，探索阿昔替尼用于多线治疗转移性肾细胞癌的个性化治疗方案。 入 ...
硼替佐米 /万珂(VELCADE)是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体，可降解被泛素化的蛋白质。泛素蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内的浓度中起到重要作用，以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影 ...
2016年10月，美国FDA批准 阿特珠单抗 用于治疗铂类化疗后疾病进展的NSCLC（非小细胞肺癌）。 根据一项新的临床试验，对表达PD-L1的非小细胞肺癌（NSCLC）患者而言， 阿特珠单抗 （atezolizumab）治疗可导致比化疗更长的总生存期。 一项开放标签的III ...
地拉罗司 /恩瑞格(DEFERASIROX)是一种口服铁螯合剂。其主要用途是减少因β地中海贫血和其他慢性贫血而接受长期输血的患者的慢性铁超负荷。这是美国批准的第一种用于此目的的口服药物。它于2005年11月获得了美国食品和药物管理局的批准。根据FDA的报告， ...
厄洛替尼 是全球首个作用于表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌靶向治疗的小分子药物。 EVAN研究是一项前瞻性、开放标签、随机多中心Ⅱ期临床研究，旨在比较厄洛替尼和长春瑞滨顺铂（NP）方案作为辅助治疗用于完全切除 ...
地拉罗司 /恩瑞格(DEFERASIROX)是口服的活性螯合剂，与铁具有高度选择性。恩瑞格是具有3个突起的配基，尽管恩瑞格与锌和铜的亲合力非常低，但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。2020年12月，维奈托克获得了中国国家药品监督管理局批准，用于与阿扎胞苷联合治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄75岁及以上 ...
艾乐替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET。艾乐替尼能够抑制多种突变ALK，其中有些突变导致肿瘤细胞对已有的标准疗法克唑替尼产生抗性。 2015年12月，FDA批准 艾乐替尼 用于既往接受Xalkori（crizotinib，克唑替尼）治疗后病情进展或对Xalkori不 ...
维奈托克 /维奈妥拉(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞和急性髓细胞性白血病（AML）细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与化疗耐药性相关。Ven ...
阿法替尼 是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成（Michael reaction），不可逆地抑制该 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C.用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫 ...
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