帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号。对雌激素受体阳性乳癌细胞株， 帕博西尼 通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用帕博西尼和抗雌激素联合处理雌激素受体阳性乳 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一个靶向ROS1和NTRK的新型兼具全身和颅内抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂，目前已经在全球多个国家和地区上市，获批用于ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK融合的实体瘤。多项研究不断更新发布的数据持续证实 ...
哌柏西利 是一款CDK4/6抑制剂，细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），是细胞分裂周期的关键调节因素，能够驱动细胞分裂增殖。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃表达，导致细胞分裂周期失控，是癌症的一个标志性特征。细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是ALK和ROS1双靶点抑制剂，具有强效的抗肿瘤作用，不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此，对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的 ...
泊马度胺 是第3代免疫调节剂（IMiD），2013年美国食品药品监督管理局（FDA）批准泊马度胺用于治疗复发难治MM，并于2020年5月又批准其用于治疗艾滋病相关卡波西肉瘤（KS）。泊马度胺于2020年11月在我国获批上市。 泊马度胺作用机制和药理机制 泊 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)作用多样且效果强大，对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法 ...
普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心因素 ...
阿普斯特 是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。阿普斯 ...
威罗菲尼 /威罗非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类 ...
为了验证1年的达拉非尼联合 曲美替尼 双靶辅助治疗为黑色素瘤患者带来的长期无复发生存，COMBI-AD研究对5年随访数据进行分析。研究表明经过一年的双靶术后辅助治疗，不仅能延缓复发且增加长期无复发患者比例，随访5年后中位无复发生存(RFS)仍未达到，一 ...
威罗菲尼 /威罗非尼(VEMURAFENIB)能够对BRAF V600E选择性抑制，从而阻断了肿瘤细胞的下游通路。BRAF是人类最重要的原癌基因之一，大部分会发生BRAF V600E突变，突变会造成肿瘤的生长增殖和侵袭转移。黑素瘤中最常见的突变基因为BRAF，有超过一半的黑素 ...
巴瑞替尼是一种每日口服1次的JAK1、JAK2抑制剂，JAK参与多种炎症和自身免疫疾病的发病过程。2020年11月，巴瑞替尼经欧盟获批治疗特应性皮炎，也是首个被批准可用于治疗特应性皮炎的JAK抑制剂。 巴瑞替尼组与安慰剂组的湿疹面积严重指数（EASI）改善比例 ...
阿博利布 /阿培利司(PIQRAY)是一种激酶抑制剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2，2，2-三氟-1，1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1，2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一种白色或近白色的粉末。alpelisib的分子式为C19H22F3N5O2S，相对分 ...
Retevmo（ 塞尔帕替尼 ）是一种口服选择性RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼既作用于肿瘤细胞，也可影响正常细胞，这可能导致药物副反应的发生。 塞尔帕替尼的适应症 1、转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者; 2、需要全身治疗(需要口服 ...
克唑替尼 胶囊其实是一种靶向药物，所谓靶向药，就是针对于肿瘤细胞与正常组织细胞相不同的一些分子靶点而设计的一种药物，它主要包括的是单克隆体和小分子抑制剂。而克唑替尼胶囊实际上就是针对靶向药物中的小分子抑制剂的一类，它具体的针对靶点是间 ...
阿博利布 /阿培利司(PIQRAY)是一种被称为PI3K抑制剂的靶向药物。可以与氟维司群一起用于治疗患有晚期激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌的男性。大约30-40％的乳腺癌具有突变的PIK3CA基因。与氟维司群联合，用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性的男性中：人类 ...
ALK是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族。ALK基因可与其他基因融合，表达异常的融合蛋白，促进癌细胞的生长。而色瑞替尼是一种小分子TKI，对ALK有高度选择抑制性，能抑制ALK基因重排所导致的致癌融合蛋白的表达，从而抑制癌细胞的生长。 色瑞替 ...
ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长， 色瑞替尼 以ALK为靶点，进而抑制肿瘤细胞的增殖。具体靶点为：EML4基因与ALK基因融合（EML4-ALK）、NPM基因与ALK基因融合的病人。色瑞替尼适用于ALK阳性的转移NSCLC患者的治疗，特别是对应用克唑替尼后进展 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是一种独特的抗肿瘤药物，仅用于治疗转移性、不可切除的肾上腺皮质癌。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦最早1960年就引入治疗肾上腺皮质癌，但由于需要该药的患者人数很少，因此作为孤儿药销售 ...
苹果酸 舒尼替尼 （Sunitinib，中文名索坦）是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制血小板衍生生长因子受体（(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子 ...
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