恩曲替尼 已在多种肿瘤类型中显示出持久缓解，包括已经扩散到大脑的肿瘤。在美国和欧盟，恩曲替尼之前分别被授予了治疗NTRK融合实体瘤的突破性药物资格（BTD）和优先药物资格（PRIME）。NTRK基因融合已经在一系列难以治疗的实体瘤类型中得到了鉴定，包 ...
地拉罗司 是临床试验中测试的药物，旨在减少伴随红细胞输血而升高的和危险的铁水平。 地中海贫血是由于红细胞生成无效导致的遗传性贫血。特别是，患有重型地中海贫血症的人会因定期输血红细胞而出现继发性铁过载。需要铁螯合疗法来预防长期并发症。 ...
恩曲替尼 （entrectinib）是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂，IC50值为0.1~2 nM。恩曲替尼（entre ...
索马鲁肽 /司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)有30多个氨基酸，其在结构上的主要特点包括对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换（Aib），在氨基酸Lys2上通过spacer接枝了十八碳链烷基二酸，以结合白蛋白，延缓肾脏清除。从结构上看，这个十八碳链酸应该与口服吸 ...
阿培利司 Alpelisib是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。Alpelisib设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀；目前这些药物已经在中国上市，很多医院都有1-3种类别，可能不一定都全。曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，于2015年3月在日本批准使用，由日本武田（Takeda）制药公司开发。曲格列汀参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素生 ...
阿昔替尼 在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、ⅤEGFR-2和ⅤEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制ⅤEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤 ...
万赛维 全名为盐酸缬更昔洛韦片，适用于获得性免疫缺陷综合征(AIDS)患者巨细胞病毒(CMV)性视网膜炎。 在感染CMV视网膜炎的艾滋病（AIDS）患者中进行的盐酸缬更昔洛韦片（ 万赛维 ，valcyte）的临床研究表明，盐酸缬更昔洛韦片（万赛维，valcyte）和静脉 ...
阿昔替尼 是一种有效的血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1/2/3选择性抑制剂，此前已获批肾癌二线治疗。研究人员进行了一项多中心、单中心、II期试验，以确认阿昔替尼在吉西他滨难治性胆道癌(BTC)患者中的有效性和安全性。 本研究为开放标签、多中心、单 ...
托法替尼 /托法替布(TOFACITINIB)是一种口服Janus激酶抑制剂，用于治疗PsA。口服托法替布5或10 mg每日两次（BID）或阿达木单抗40 mg每2周一次皮下给药（Q2W）的有效性和安全性已在对常规合成改善病情抗风湿药（csDMARDs）（OPAL Broaden）或肿瘤坏死因 ...
托法替尼 /托法替布(TOFACITINIB)是一种口服非选择性小分子抑制剂。它是首个被用于临床试验的JAK分子抑制剂，于2012年被FDA批准用于类风湿关节炎。托法替尼在治疗克罗恩病（CD）的IIb期临床试验中显示了一定的效果，而在治疗溃疡性结肠炎（UC）的III期 ...
尼达尼布 是一种小分子多受体酪氨酸激酶（RTKs）和非受体酪氨酸激酶（nRTKs）抑制剂。尼达尼布抑制以下RTKs：血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α和PDGFR-β），成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-3，血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）1-3, Fms样酪氨酸激 ...
索马鲁肽 是一款长效人类胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物。它在2017年获得FDA批准，与饮食和锻炼相结合，帮助2型糖尿病患者控制血糖水平。GLP-1是一种由小肠分泌的激素，可以在进食后促进胰岛素的分泌并且抑制胰高血糖素的分泌，从而加快葡萄糖代谢。GLP-1 ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。在开始 ...
尼拉帕利 已获批适应症： （2017年3月，FDA批准）接受铂类化疗后完全或部分缓解的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。 （2019年10月23日，FDA批准）已接受过3种或以上化疗方案的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患 ...
比美替尼 /贝美替尼(BINIMETINIB)是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑 ...
曲格列汀 是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。该药于2015年3月26日在日本获准上市，是超长效的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，胰岛素则需要每天注射。因此，曲格列汀的 ...
2018年10月22日，Zai Lab（再鼎医药）宣布批准 尼拉帕尼 在香港获批，用于对铂类敏感的复发性高级别浆液性上皮性卵巢癌患者，且不论BRCA基因突变状态如何。2020年9月10日，再鼎医药宣布，国家药品监督管理局已经批准尼拉帕尼的补充新药上市申请，用于晚 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，本次申请用于治疗NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤，这也是继拉罗替尼后在中国上市的第二个针对于NTRK不限癌种实体瘤的靶向治疗药物。更值得注意的是， ...
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