恩杂鲁胺 于2012年在美国上市,先后获批用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者和转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。随后于2019年11月在我国上市,用于治疗雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(C ...
恩格列净 是一种口服、每日一次、高选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,在欧洲、美国及全球其他市场获批用于治疗成人2型糖尿病患者。对2型糖尿病伴有高血糖的患者使用恩格列净抑制SGLT2可经尿液排泄过量的糖。此外,开始恩格列净治疗可增加盐( ...
美国食品和药物管理局批准TIBSOVO( 艾伏尼布 ,ivosidenib)用于治疗IDH1基因突变的复发或难治性成人急性髓系白血病(AML)。艾伏尼布是一种异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)的口服靶向抑制剂,该药获得了FDA的批准用于经一款检测方法(雅培RealTime IDH1伴随诊断 ...
托法替布 是一种口服JAK激酶抑制剂,目前已用于治疗类风湿关节炎。一项为期16周的Ⅱ期、多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,探讨不同剂量托法替布治疗强直性脊柱炎(AS)的有效性与安全性。这是一项关于托法替布治疗AS的临床研究,有望成为近年AS治疗 ...
国内一项多中心研究MIRACLE证实, 依维莫司 联合内分泌一线治疗绝经前HR阳性晚期乳腺癌,较单独内分泌治疗可显著延长患者无进展生存。 基于BOLERO-2研究,mTOR抑制剂依维莫司已经在全球多个国家获批联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后 ...
来那度胺 是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,属第二代免疫调节药物,其化学性质比沙利度胺更加稳定,具有更强的抑制血管生成、杀伤肿瘤细胞及免疫调节作用,还可改变肿瘤细胞生长的微环境。自2005年FDA批准上市以来,来那度胺的适应症不继扩大,目前 ...
伊布替尼 (依鲁替尼,Ibrutinib)是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂,通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。伊布替尼自2013年上市以来,适用于:慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、Waldenstrom巨球蛋 ...
艾曲波帕 是一种合成的口服用非肽类TPO类似物,美国FDA已批准应用于IST治疗后未痊愈的SAA患者的治疗。许多证据支持TPO在造血机制中,除了增加血小板外,还具有其他多效性作用,比如,可以刺激HSPC增殖,恢复造血功能。 免疫性血小板减少性紫癜(ITP ...
BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,但肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡。而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达,会隔离促凋亡蛋白进而阻止肿瘤细胞正常凋亡,而BCL-2抑制剂 维奈托克 (Venetoclax)会选 ...
卡博替尼 (Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂广谱抗肿瘤药物,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织 ...
克唑替尼 (Crizotinib)是一种抗癌药物,由美国辉瑞制药研发,是口服胶囊状药物。在国内品牌名称为赛可瑞,用于治疗已经转移的非小细胞肺癌(扩散到身体的其他部位),主要针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因或ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者。克唑替尼 ...
NSCLC本身不是一种罕见的癌症,但EGFR阳性的NSCLC患者亚群被认为是罕见的。大多数EGFR突变阳性的NSCLC病例属于常见的EGFR突变:外显子19缺失和L858R。约有10%的EGFR突变的NSCLC患者具有罕见突变。这些患者需要一款有针对性的药物进行治疗。 阿法替 ...
阿特珠单抗Tecentriq是一种PD-L1单抗,可以通过与PD-L1结合,阻断肿瘤细胞对T细胞的抑制作用,让免疫T细胞继续杀伤肿瘤细胞。其实作用机制上与比较熟悉的PD-1抑制剂是一样的。 考比替尼 Cotellic是一种MEK抑制剂,可阻断MAP激酶通路,在细胞周期调控中起 ...
布加替尼 (Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼),Brigatinib是优化后的新一代ALK抑制剂,可以透过血脑屏障,对脑转移的患者有效。2017年4月,布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期 ...
舒尼替尼 为一种酪氨酸激酶受体抑制剂,已证实可作为转移性肾细胞癌(mRCC)患者的一线治疗方案。舒尼替尼的推荐给药方案为50 mg每日1次,连续4周,停药2周。然而这种方案可能导致显著的不良反应,将剂量减少最小化并维持治疗强度的替代方案已在临床得 ...
在人体进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,抑制胰高血糖素的分泌,因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-IV”的酵素分解。曲格列汀作为DPP-IV抑制剂,用处就是抑制DPP-IV酵素对 ...
爱博新( 哌柏西利 )是由辉瑞研发的全球首个用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的CDK4/6抑制剂,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗 哌柏西利治疗什么样的乳腺癌? ...
晚期肝癌患者再迎新疗法:FDA已批准 雷莫芦单抗 (Ramucirumab,商品名Cyramza)用于经索拉非尼(Sorafenib,商品名Nexavar)治疗后且甲胎蛋白≥400 ng/mL的肝细胞癌患者。这也是FDA批准的首个生物标志物驱动的肝癌疗法。甲胎蛋白(AFP)是一种糖蛋白, ...
雷莫芦单抗 (IMC-1121B)是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体,源自噬菌体展示技术。雷莫芦单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端,诱导空间重叠和受体构象的改变,最终阻止配体与VEGFR-2结合,从而抑制下游信号传导。在体外, ...
拉罗替尼是一种高度选择性的中枢神经系统(CNS)活性神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合抑制剂,被批准用于治疗患有NTRK基因融合的成人和儿童肿瘤患者[3,4]。2021美国临床肿瘤学会(ASCO)报道的截至2020年7月的数据显示, 拉罗替尼 在非原发性CN ...
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