索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示， 索拉非尼 能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。 ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。Poziotinib(HM781-36B)和5-氟脲嘧啶，铂 ...
瑞格非尼 Regorafenib(Stivarga)是是一种多重激酶的小分子抑制剂，可以抑制多种会影响血管新生激酶如VEGF1、VEGF2、TIE2等，并能抑制癌化基因如KIT、RAF1，阻断刺激肿瘤细胞增生的激酶如PDGFR、FGFR。 瑞格非尼已在美国获批用于治疗两种适应症： ...
波齐替尼 /波奇替尼(POZIOTINIB)是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说，有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前poz ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)单药方案治疗首次复发的套细胞淋巴瘤可实现显著的临床获益，而且安全性好。套细胞淋巴瘤（MCL）是相对少见的一类非霍奇金淋巴瘤（NHL），以高龄患者常见，且大多呈侵袭性、复发性。在过去的20年里，MCL的治疗取得了显著改 ...
Alecensa（ 阿来替尼 ）是一种作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的癌症药物。用于治疗已经扩散到身体其他部位（已转移）的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。用于治疗克唑替尼进展或不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者 全球III期临床试验已经证明了间变性 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)开启了惰性B细胞淋巴瘤治疗的无化疗时代。基于开创性的靶向作用机制，伊布替尼在治疗CLL/SLL等血液肿瘤方面表现出色。伊布替尼一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究，为探索CLL/SLL的长期生存获益提 ...
巴瑞克替尼 /艾乐明(BARICITINIB)是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性 ...
欧盟委员会（EC）批准了ALK抑制剂 布加替尼 Alunbrig（brigatinib）扩展适应症，作为单药疗法一线治疗未经ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。布加替尼Alunbrig（Brigatinib）是第二代ALK/ROS1抑制剂，对于ALK耐药性突变有广泛的 ...
吉三代 是由吉一代索非布韦和另一种抗病毒药物维帕他韦组成。目前吉三代已获批适应症有：1）吉三代单药12周方案，针对无肝硬化或代偿期肝硬化的丙肝患者；2）吉三代+利巴韦林12周方案，治疗失代偿期丙肝；3）治疗丙肝病毒和艾滋病毒共感染者。 2018 ...
巴瑞克替尼 /艾乐明(BARICITINIB)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC) ...
泰瑞沙 （甲磺酸奥希替尼片,即患友熟知的AZD9291）是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是全球第一个上市，也是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。 已进行的几项关键临床研究显示，泰瑞沙对 ...
阿伐曲泊帕 /阿伐曲波帕(DOPTELET)是第二代TPO受体激动剂，FDA批准其用于择期行诊断性操作或手术的成人慢性肝病（CLD）相关血小板减少症和免疫性血小板减少症（ITP）的治疗，2020年4月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准用于择期行诊断性操作或手术 ...
阿伐曲泊帕 /阿伐曲波帕(DOPTELET)是第二代口服血小板生成素受体（TPO-R）激动剂，弥补了已上市药物的一些不足。血小板生成素受体（TPO-R）激动剂是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。阿伐曲泊帕可刺激骨髓祖细胞巨核细胞的增殖和分化，从而增 ...
在2017年欧洲肿瘤内科学会年会上发布的三期临床试验FLAURA结果表明，与当前的标准治疗EGFR-TKI（厄洛替尼或吉非替尼）相比， 奥希替尼 显示出优越的具有临床意义的无疾病进展生存(PFS)优势。奥希替尼（AZD9291）显然将有望成为局部晚期或转移性EGFR阳性 ...
ALK通路是肺癌靶向治疗领域的一个重要信号通路，在过去几年当中，已有一代、二代ALK TKI先后问世。2022年AACR大会上，CROWN研究公布了的新型三代ALK TKI 洛拉替尼 的最新数据，令人印象深刻。 其一，刷新了既往ALK TKI的中位无进展生存期（PFS）记录 ...
作用机制 1. 康奈非尼 是一种激酶抑制剂，针对BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞检测，ic值分别为0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突变，如BRAF V600E，可导致组成性激活的BRAF激酶，可能刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼也能够绑定到其他体外 ...
吉非替尼 是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），在三项III期随机对照临床研究中均提示一线治疗EGFR突变阳性患者相比化疗更有优势。吉非替尼的毒性谱也与化疗不同。当吉非替尼与含铂双药化疗联合使用治疗晚期NSCLC患者（未对EGFR突变状态进 ...
阿培利司 是首款针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，为口服小分子α特异性I类磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。乳腺癌是我国女性群体发病率最高的 ...
奥贝胆酸 是一种获批用于治疗原发性胆汁胆管炎的口服药物，也是表达在肠与肝脏上的法尼醇X受体（FXR）的激动剂。FXR是胆酸、炎症反应、纤维化与代谢通路的关键调节分子。FXR的活化可以降低在肝细胞内胆酸的浓度，这是借着抑制自胆固醇生产胆酸，以及增 ...
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