吉瑞替尼 是一款FMS样FLT3抑制剂，对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）2种不同的突变具有抑制作用。在美国，FDA已于2018年11月批准了吉瑞替尼上市，用于治疗携带FLT3基因突变的复发/难治性急性骨髓性白血病成人患者。这些患 ...
阿卡替尼 ，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年，FDA批准阿卡替尼上市，其主要用于治疗在此之前已经接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者；2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替尼获 ...
曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAFV600E突变导致BRAF通路 ...
肺癌患者EGFR突变，主要有四种类型，外显子18点突变，外显子19缺失突变，外显子20插入突变，外显子21点突变，其中EGFR基因的20外显子插入突变比率约占其他类型的4%-10%，多数的插入位置位于M766氨基酸后，该突变可以激活激酶活性和下游信号通路，促进细胞存 ...
恩杂鲁胺 是一种口服小分子雄激素受体拮抗剂，可帮助机体克服对第一代非甾体类抗雄激素的获得性耐药性。本期《柳叶新潮》精选一篇来自医学四大期刊之一NEJM的摘要，为大家介绍在睾酮抑制治疗中加入恩杂鲁胺，对转移性雄激素敏感性前列腺癌患者生存期的治疗效 ...
达拉非尼 （泰菲乐）是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。曲美替尼（迈吉宁）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼和曲美替尼联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。达拉非尼和曲美替尼靶向联合治疗 ...
瑞格菲尼 （Reorafenib），是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂有效抑制剂，已经获批用于晚期结肠癌的三线治疗。在临床前研究中，与单药治疗相比，瑞格菲尼联合PD1单抗具有更好的抗肿瘤生长的作用。而2019年的ASCO摘要发表了一项一期研究，发现瑞格菲尼联合 ...
劳拉替尼（Lorlatinib）是第三代ALK靶向药，对各种ALK耐药突变有疗效，适应症为经过靶向药治疗的ALK阳性患者。最近JTO最近发表了劳拉替尼治疗中国经治的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的II期临床研究的主要数据。研究数据显示， 劳拉替尼 治疗克唑替 ...
瑞戈非尼 是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成，参与正常细胞功能及病理过程。瑞戈非尼已在美国、欧盟、日本等90多个国家和地区批准使用；用于转移性 ...
一项对东亚ROS1+晚期NSCLC患者的Ⅱ期研究（NCT01945021）初步分析结果显示， 克唑替尼 治疗具有显著临床获益，客观缓解率（ORR）为71.7%，中位无进展生存期为15.9个月。该研究的中位随访持续时间为21.4个月，患者中位总生存期(OS)为32.5个月，但在初步分 ...
奥希替尼简直就是人类在抗癌战争中创立的奇迹，甚至被称为“神药”。要知道抗癌药中能“封神”并不多，除了20多年前的“格列卫”，目前也就是 奥希替尼 能受得起这个称号了。2020年，国家药品监督管理局批准了靶向药奥希替尼（泰瑞沙）用于既往接受过表 ...
仑伐替尼 曾被称为E7080/乐伐替尼，英文名Lenvatinib,小编习惯称之为乐伐替尼。它是一个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等，由日本卫材（Eisai）公司研发。 仑伐替尼主要应用于一线治疗，主要针对的是不可以进行手 ...
艾曲波帕 是一种促血小板生成素受体激动剂，它通过诱导刺激巨核细胞（特别是骨髓中发现的大细胞）的分化和增殖而发挥作用。还可改善造血功能，从而提升血小板计数。 艾曲波帕适用于治疗1岁及以上年龄的，慢性免疫性（特发性）血小板减少性紫癜患者 ...
帕博西林（Palbociclib）是治疗晚期乳腺癌的药品， 帕博西林 （palbociclib,又译为：帕博西尼）是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。因优秀疗效及安全性，帕博西林至今已在全球80多个国家和地区获批上市，在中国是第87个获准上市的国家。 ...
改善OS是原发性肝癌（HCC）治疗的主要目标，而早期诊断及进展后生存延长（全身治疗中二线药物的使用），是OS不断延长的重要因素。因此，让更多患者有机会接受二线治疗，是延长总生存的关键。真实世界研究结果显示二线治疗可及患者比例约为50%~70%，HCC二线存 ...
恩杂鲁胺 是一种口服雄激素受体抑制剂，已获批用于转移性或非转移性CRPC,III期随机PREVAIL研究显示，恩杂鲁胺在未接受化疗的mCRPC患者中的耐受性良好，与安慰剂组相比，恩杂鲁胺可延长患者OS和中位PSA进展时间。真实世界研究结果将有助于未来研究、临床 ...
欧洲干细胞移植和细胞治疗领域的专业人士合作伙伴网络欧洲血液和骨髓移植协会(EBMT)在EBMT虚拟第46届年会上宣布了RACE III期试验的结果。初步数据表明，在严重的再生障碍性贫血(SAA)患者中，将 艾曲泊帕 添加到标准的免疫抑制治疗中是安全的，并且可以提高反 ...
一项研究成果发到最顶尖医学杂志《NEJM》上的 哌柏西利 （palbociclib,之间民间翻译帕博西林），作为全世界范围内第一个上市的CDK4/6抑制剂，这一次用总生存期大幅度延长，再一次证明了哌柏西利，赢得了满堂彩。事实上，作为第一个上市的CDK4/6抑制剂， ...
根据随机3期RACE试验的结果，在不适合移植的重度再生障碍性贫血患者中，将 艾曲波帕 添加到标准免疫抑制治疗中似乎是安全的，并提高了反应率。研究人员在欧洲血液和骨髓移植学会第46届虚拟年会上介绍了这一发现。在标准的免疫抑制治疗中加入艾曲波帕似乎是安 ...
普纳替尼 是一种基于计算和结构的药物设计平台开发的靶向肿瘤学药物，专门用于抑制BCR-ABL1及其突变的活性。普纳替尼可抑制天然BCR-ABL1以及所有BCR-ABL1治疗耐药突变，包括最具耐药性的T315I突变。 PACE临床试验5年随访数据显示，Iclusig（ 普纳替尼 ， ...
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