Tepotinib（ 特泊替尼 ）是一种口服的高度选择性的IB型MET抑制剂，已在美国和日本获批。2021年2月3日，FDA加速批准特泊替尼Tepotinib上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。NCCN V4版指南也将特泊替尼升 ...
达沙替尼 是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在中国已被批准作为慢性期（CP）慢性粒细胞白血病(CML)患者的二线治疗，但在美国、欧盟达沙替尼早已获批一线适应症，NCCN、ELN、中国CML指南均对达沙替尼用于CML一线治疗有所推荐。早期研究已证实了达沙替尼的疗效 ...
特泊替尼 （Tepotinib）是一种口服的高度选择性MET酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，在MET驱动的肿瘤患者中具有高度的临床活性，具有较强的血脑屏障渗透性(血浆中25%的Tepotinib能够穿过血脑屏障进入大脑）。在非小细胞肺癌(NSCLC)病例中，MET第14外显子(METex14 ...
有关布吉他滨（Brigatinib）对比克唑替尼（Crizotinib）治疗ALK阳性晚期肺癌患者结果（2期）在期刊Journal of Clinical Oncology（IF：32.956）上发表。本研究主要探究了ALK抑制剂布吉他滨与克唑替尼治疗肺癌的疗效对比。将晚期ALK阳性NSCLC患者随机分为1:1 ...
在新发急性髓系白血病（AML）中，约30%呈FLT3基因突变，预示着肿瘤早期复发和生存预后较差。近年来，已有多种FLT3酪氨酸激酶抑制剂（FLT3i）批准上市，并显著降低了移植后肿瘤复发风险、改善了患者生存获益。作为一项临床III期随机对照研究，ADMIRAL试验 ...
布加替尼 是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）结构加强了与ALK蛋白的结合力，增强了药物活性，也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件，同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。 在这项国际多中心III期临 ...
一新靶向药 杜韦利西布 Copiktra(Duvelisib)获美国FDA批准上市，用于治疗已接受过至少两次前期疗法的复发/难治性慢性淋巴性白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成年患者。此外，FDA还授予该药加速审批资格，用于治疗至少接受过两次前期疗法的复发/难治性 ...
阿卡替尼，是第二代BTK抑制剂，是一种不可逆的BTK抑制剂，主要用于治疗套细胞淋巴瘤。2017年，FDA批准 阿卡替尼 上市，其主要用于治疗在此之前已经接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者；2019年，基于III期临床研究ELEVATE-TN和ASCEND研究，阿卡替 ...
泊马度胺 （Pomalidomide）一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性。免疫调节剂。在体外细胞学试验，泊马度胺抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度胺-耐药细胞株与地塞 ...
妥卡替尼 Tukysa的获批用于治疗用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案的晚期或转移性(包括脑转移)HER2阳性乳腺癌成人患者是基于HER2CLIMB研究的数据支持，该研究招募了612例HER2阳性晚期不可切除或转移性乳腺癌患者，这些患者既往接受过 ...
MET扩增是重要的EGFR靶向治疗继发耐药机制，通过EGFR和MET两个靶点的药物联合有可能克服耐药改善患者生存。AACR大会报道MET靶向药特泊替尼联合 吉非替尼 治疗MET扩增，T790M阴性的EGFR靶向治疗耐药患者，中位总生存期达37.3个月，远超化疗组的13.1个月。 ...
卡博替尼 对肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。卡博替尼(cabozantinib)能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、 ...
非布司他 是什么药？非布司他（又名非布索坦）是一种新型的黄嘌呤氧化酶抑制剂，它通过减少尿酸生成而降低血尿酸水平。2009年2月，非布司他经美国FDA批准上市，用于成人痛风的治疗，商品名为Uloric。2013 年，非布司他在中国上市应用。目前国内代购市场上流 ...
如今，得痛风的人是越来越多了。这与人们现在生活条件变好，经常大鱼大肉喝酒有关系，还与人们经常喝富含果糖的饮料有关。这些东西包含太多嘌呤，或者说能够让体内生成很多嘌呤，从而导致体内蓄积了过多的尿酸。尿酸盐一旦在血液中超过了溶解饱和度，就会在 ...
近期，在德国心脏病协会第85届会议上公布的RELOADED研究结果提示，对于合并慢性肾病的房颤患者， 利伐沙班 的疗效与华法林相似，不但更安全，还有一定的肾脏保护作用。 RELOADED研究是首个在有肾功能损害的房颤患者中比较包括利伐沙班等新型口服抗凝药与 ...
INSIGHT研究：是一项开放标签、1b/2期、多中心、随机对照研究，纳入亚洲国家一、二代EGFR靶向药耐药，伴有MET扩增和/或过表达且T790M阴性的EGFR突变患者。MET扩增定义为MET基因拷贝数(GCN)≥5和/或FISH检测MET:CEP7≥2。MET过表达定义为免疫组化METIHC2+ ...
临床数据发现，泰瑞莎（ 奥希替尼 AZD9291）可以突破血脑屏障，在这次参与临床试验的419位患者中，有144是脑转移。化疗组的中位无进展生存是4.4个月，而泰瑞莎（奥希替尼AZD9291）组延长到了8.5个月，和没有脑转移患者的效果几乎一样。这是以往药物都没 ...
Brigatinib（ 布格替尼 ）是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。在晚期ALK+NSCLC患者中，与现有标准一线疗法相比Brigatinib能够将疾病进展和死亡的风险降低并且能控制脑转。 间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因融合突 ...
克唑替尼 （Crizotinib）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 ALK、ROS1 和 MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。 2014年《新英格兰医学杂志》率先报道了一项克唑替尼用于ROS-1 阳性的晚期NSCLC的Ⅰ 期临床试验（PROFILE 1001研究）的结果。该研 ...
利伐沙班 是一种新型口服抗凝药，广泛用于血栓的预防和治疗。那么，利伐沙班到底是空腹服用还是吃饭的时候服用？利伐沙班体内达峰时间、消除半衰期，利伐沙班吸收迅速，服用后2-4h达到最大浓度（Cmax）。从血浆内消除的终末半衰期如下：年轻人为5-9h，老年人 ...
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