Retevmo(Selpercatinib,LOXO-292, 塞尔帕替尼 )是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排(RET)激酶抑制剂,是第一个获批专门用于携带RET基因改变的癌症患者的治疗药物。试验数据显示,高达50%的RET融合阳性非小细胞肺癌患者可能存在肿瘤脑转移, ...
波齐替尼 是一种不可逆性酪氨酸酶抑制剂(TKI),可阻断信号传导通路,抑制癌细胞分裂生长。2021年欧洲肿瘤医学协会-靶向抗癌治疗大会(2021 ESMO-TAT)上展示的ZENITH20多队列Ⅱ期临床试验结果证实,每日2次(BID)波齐替尼给药方案对未接受过治疗的EGFR外显子20 ...
目前,NSCLC最新版(V5)NCCN指南建议针对RET融合的NSCLC患者,优先推荐塞尔帕替尼和普拉替尼,在一些情况下使用凡德他尼和卡博替尼。RET基因是原癌基因,RET异常表达会驱动癌症的发生。2017年《Clin Cancer Res》发表的在4871例已测序的癌症中,发现 RE ...
克唑替尼国际多中心III研究PROFILE 1014试验已经证实了 克唑替尼 一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疗效明显优于标准铂类药物为基础的化疗方案,这项突破性研究结果发表在了《新英格兰医学杂志》。而PROFILE 1029试验是随机、开放、双臂III期临床研 ...
克唑替尼 (Crizotinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 ALK、ROS1 和 MET原癌基因受体酪氨酸激酶的活性。2014年《新英格兰医学杂志》率先报道了一项克唑替尼用于ROS-1 阳性的晚期NSCLC的Ⅰ 期临床试验(PROFILE 1001研究)的结果。该研究在 ...
伊布替尼 单药适用于既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者以及既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。目前,慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和套细胞淋巴瘤的治疗方式仍然局限于化疗。一旦疾病复发,慢性淋巴细 ...
中国是肝病大国,其中HBV和HCV感染者分别有9000万和1000万,与此同时,还有约1.73-3.38亿非酒精性脂肪性肝病患者和至少6200万酒精性肝病患者,其中多达700万人患有肝硬化。另据报道有高达 78% 的肝硬化患者伴随不同程度的血小板减少,由此可见,慢性肝病相关 ...
色瑞替尼 为高选择、高效、口服二代ALK抑制剂,根据1期研究出色的安全性和有效性数据,2014年4月FDA批准用于治疗克唑替尼耐药或不耐受ALK阳性转移性非小细胞肺癌。 1期剂量爬坡ASCEND-1研究,纳入ALK阳性(FISH确认)晚期局部晚期或转移性NSCLC,PS ...
美国得克萨斯大学Ferdinandos Skoulidis团队研究了 索托拉西布 治疗KRAS p.G12C突变肺癌的疗效。近日,《新英格兰医学杂志》发表了这一成果。在临床1期研究中,索托拉西布在KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性,尤其在非小细胞肺癌(NSCLC)患 ...
色瑞替尼 是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白细胞有抑制作用,能克服克唑替尼耐药性。2020年5月28日,中国国家药品监督管理局(NMPA)批准口服小分子ALK抑制剂色瑞替尼,单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺 ...
2006年1月26日,美国FDA批准 索坦 治疗晚期肾细胞癌(RCC)患者。2017年11月16日,美国FDA批准索坦用于肾脏切除手术后有肾细胞癌复发高风险的成年患者的辅助治疗。 Study3(NCT#00083889)是一项多中心,国际,随机研究。试验共入组750名患者,随机分 ...
2020年5月8日,FDA加速批准礼来公司旗下的Loxo Oncology公司 塞尔帕替尼 (selpercatinib)上市。塞尔帕替尼是首个获批的治疗携带RET基因变异的癌症患者的单靶点RET抑制剂。其适应症为: 1.成人转移性RET融合阳性NSCLC患者 2.需要系统治疗的成人及12 ...
舒尼替尼 是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶(80多种激酶)的活性进行评价,证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGF ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valganciclovir )的三个适应症: 1.高危成人肾、心、胰移植患者(供体CMV血清阳性/受体CMV血清阴性)巨细胞病毒(CMV)的预防。 2.高危儿肾移植(4个月~16岁)和心脏移植(1个月~16岁)巨细胞病毒(CMV)的预防。 3. ...
索非布韦 是一种丙型肝炎病毒(HCV)核苷酸类似物NS5B聚合酶抑制剂,作为联合抗病毒治疗方案中的组合成分治疗慢性丙型肝炎(CHC)感染。索非布韦经试验证实可有效治疗基因1、2、3或4型丙肝受试者,包括符合米兰标准正在等待肝移植的肝细胞癌受试者以及HCV/H ...
阿博利布 Piqray作用机制: 1.阿博利布是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化,细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。 2.在乳 ...
研究表明, 索非布韦 是以NS5B 为靶点的核苷酸前药,它首先在肝脏中转化为药物活性成分--尿苷三磷酸类似物(GS-461203),然后通过结合尿嘧啶核苷抑制RNA 依赖性RNA 聚合酶活性,并通过充当“链终止子”阻碍HCV RNA 的合成。NS5B 聚合酶是HCV病毒从单链R ...
FLT3(FMS-like Tyrosine Kinase 3,CD135)是一种受体酪氨酸激酶,属于Ⅲ型受体酪氨酸激酶家族。约30%的AML患者的发病与FLT3异常活化密切相关。而FLT3基因突变是造成FLT3异常活化的主要原因。其突变形式主要有3种:近膜结构域的内部串联重复(ITD)、激酶结 ...
骨髓增生异常综合征(MDS)是一种罕见的血癌,它会逐渐影响骨髓产生正常血细胞的能力。并可能导致虚弱、频繁感染、贫血和疲乏等症状。在某些情况下,MDS将进展为急性髓系白血病(AML)。2021年7月21日,美国食品和药物管理局(FDA)授予BCL-2抑制剂 维奈 ...
诺华(Novartis)公司公布了口服高选择性小分子MET抑制剂 卡马替尼 (capmatinib),在治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的最新2期临床试验数据。这些患者携带导致MET基因外显子14跳跃(METex14)的基因突变。新闻稿指出,这是诺华公司首次公布卡马替 ...

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