MET基因（7号染色体长臂，含有21个外显子）编码的c-Met蛋白是肝细胞生长因子（HGF）的酪氨酸激酶受体，HGF与c-Met结合激活下游信号通路，促进细胞增殖、生长、迁移、血管生成。当MET基因出现异常，就会持续激活相关信号通路，使癌细胞不断增殖和转移。同 ...
索托拉西布 （sotorasib）是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗后疾病进展、携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。针对该适应症的持续批准，将取决于确证性临床试验中对临床益处的验证和描述 ...
卡马替尼Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。在所有非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，大约有70%携带有基因组突变，其中MET是一种 ...
2022年01月20日安进（AMGEN）宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药Lumakras（ 索托拉西布 ，AMG 510），该药是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受系统性抗癌治疗后病情进展、KRAS G12C突变阳性、不可切除性、晚期和/或复 ...
根据关键的2期HER2CLIMB试验(NCT02614794)的最新结果，与曲妥珠单抗/卡培他滨单药相比，靶向药图卡替尼(Tucatinib)、曲妥珠单抗(Herceptin)和卡培他滨的联合疗法继续改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率(OS)，这些患者的脑转移状态稳定或活跃。 图 ...
脑转移是导致乳腺癌患者死亡的主要原因，缺乏临床试验以及血脑屏障的存在往往会限制乳腺癌患者的治疗；近日，一篇发表在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中，来自美国西北大学等机构的科学家们通过研究将神经干细胞与HE ...
米托坦 是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在临床试验中，对功能性肾上腺皮质癌，米托坦可使皮质功能亢进症状缓解，肿瘤缩小，延长生命。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能 ...
在美国， 图卡替尼 Tucatinib于2020年4月获得FDA批准，用于治疗不能手术切除并且先前已接受过一种或多种抗HER2方案治疗转移性疾病的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括发生脑转移的患者。此外，图卡替尼Tucatinib也已在加拿大、瑞士、新加坡、澳大利 ...
2020年4月，中国国家药品监督管理局(NMPA)受理XOSPATA(gilteritinib, 吉瑞替尼 )每日一次，口服疗法，用于治疗FLT3突变阳性(FLT3mut+)的复发或难治性(治疗抵抗)急性髓系白血病(AML)成人患者的新药上市注册申请(NDA)。吉瑞替尼于2018年在美国和日本获批，用于 ...
非布司他是2009年3月批准上市的一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶（XO）选择性抑制剂，可降低血尿酸盐浓度，目前是痛风治疗中的一种新药。因其疗效显著，且具有安全性，现已广泛应用于临床研究中。 药理作用/机制 钼蝶呤中心是黄嘌呤生成尿酸的过程 ...
吉列替尼 Xospata是第二代FLT3抑制剂，有潜力改善携带2种最常见类型突变AML患者的预后——FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）突变。针对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）这2种不同的突变具有抑制作用。 ...
利伐沙班的新一代的口服抗凝药物，用于治疗成人深静脉血栓形成（DVT）和肺栓塞（PE），降低初始治疗6个月后深静脉血栓形成和肺栓塞复发的风险。 该研究为法国一项前瞻性队列研究，采用33个老年中心的资料，包括2011年9月至2014年9月期间新开始服用VK ...
米哚妥林 是一种口服的多激酶抑制剂胶囊，含有25mg剂量的midostaurin.患者服用后，米哚妥林可抑制包括Flt3在内的多种调控细胞生长的关键激酶，进而干扰患者体内癌细胞生长与增殖。 2017年4月，美国食品和药品监督管理局（FDA）批准米哚妥林与化疗疗法联 ...
德国制药巨头拜耳与合作伙伴强生公布了抗凝血剂Xarelto（品牌名：拜瑞妥，通用名：rivaroxaban, 利伐沙班 ）临床研究EINSTEIN CHOICE的数据。该研究是一项随机、双盲研究，在客观证实为肺栓塞（PE）或症状性深静脉血栓（DVT）的患者中开展，这些患者之前 ...
胰腺导管腺癌(PDAC)是最常见的胰腺癌。这种疾病几乎总是致命的，10年存活率约为1%。对于这些肿瘤中被称为间充质PDAC亚型的一个亚组，其预后特别差，即使最强的联合化疗也不能改善不良的临床结果。 间充质PDAC对检查点阻断等现代免疫疗法也无反应。“这有 ...
阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。 阿 ...
甲状腺未分化癌又称间变性甲状腺癌（ATC），约占所有甲状腺癌的2%，但它是甲状腺肿瘤中恶性程度最高、预后极差的病理亚型。大多数患者表现为广泛的局部浸润，诊断时即可发现远处转移（见于15%-50%的病例）。因此，所有ATC患者一经确诊均属IV期，预后极差。AT ...
近日，一款血小板生成素（TPO）受体激动剂—— 罗米司亭 ，获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，适用于原发免疫性血小板减少症（ITP）。 免疫性血小板减少症，是一种罕见的、严重的自身免疫性疾病，属于血液疾病。患有免疫性血小板减少症的人， ...
阿普斯特 （apremilast）是由美国Celgene公司研发的一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，商品名称Otezla,该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂，适用于光疗和系统疗法的中度至重度斑块型银屑病（Plaque Psoriasis ...
2022年1月11日，国家药品监督管理局（NMPA）官网最新公示， 罗米司亭 （曾用名：罗米司亭）获得批准，用于治疗免疫性血小板减少症（ITP）。罗米司亭是国内首个第二代长效血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），此前，罗米司亭已在全球69个国家和地区获批上市。 ...
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