帕拉西替尼 (BLU-667)是一种口服(每日一次)、高效和高选择性的靶向致癌性RET突变的药物。在临床前研究中,帕拉西替尼针对最常见RET基因融合、启动突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水准的效价。其中,相比VEGFR2,帕拉西替尼对RET的选择性有90倍提高。此外, ...
2021年Incyte和MorphoSys AG宣布欧盟委员会已批准Minjuvi(tafasitamab)联合 来那度胺 (Lenalidomide )然后Minjuvi单药治疗的有条件上市许可,用于不符合自体干细胞移植(ASCT)条件的复发或难治性弥漫大B淋巴细胞瘤(R/R DLBCL)成人患者治疗。DLBCL ...
不单在肺癌, 尼达尼布 在实体瘤方面也报道过相关的研究,该试验评估了评估尼达尼布联合贝伐单抗治疗既往多种治疗失败的实体瘤患者的疗效,疾病控制率达到72%。 该试验纳入了18例既往标准治疗失败的实体瘤患者(9例为肺癌,8例为结肠癌,1例为宫颈癌 ...
2020年6月15日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准了爵士制药公司(Jazz Pharmaceuticals plc)和PharmaMar公司的小分子细胞毒药物 鲁比卡丁 (lurbinectedin 鲁比卡丁)注射剂上市,用于治疗铂类化疗后转移性小细胞肺癌(SCLC)疾病进展的成年患者。基于总 ...
培米替尼 (Pemazyre)属于一类被称为激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断向癌细胞发出繁殖信号的异常蛋白的作用。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散,适用于:已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期,无法通过手术治疗的胆管癌,以及用于治疗FGFR2基因融 ...
阿那格雷 为什么能治疗血小板增多?阿那格雷是化疗药物,抑制血小板聚集、降低血小板数量的作用。阿那格雷选择性作用于巨核细胞系,主要通过影响巨核细胞的成熟(表现为降低巨核细胞的大小和倍性)来降低血小板数目;同时阿那格雷可抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活 ...
Pemigatinib(培美替尼)是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂。2020年4月18日,FDA宣布Pemazyre(pemigatinib培美替尼)获批上市,该药对携带FGFR2基因融合或其他重排类型的晚期经治胆管癌患者具有良好的临床效果。Pemazyre(pemigatinib 培美 ...
急性髓性白血病(AML)是一种进展迅速的血液和骨髓癌症,也是成人中最常见的急性白血病,而且AML患者的5年生存率是所有白血病类型中最低的。近日,欧盟委员会(EC)已批准靶向抗癌药 格拉吉布 (Glasdegib),联合低剂量阿糖胞苷(LDAC)化疗,用于治疗新诊断的(新发 ...
依维莫司 (everolimus)又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,是西罗莫司(雷帕霉素,大环内酯类抗生素)的衍生物。能与细胞内的 FK506 结合蛋白-12 结合,形成抑制性复合物Mtorc1,抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)激酶 ...
培美替尼 是一种针对FGFR亚型1/2/3的强效选择性口服抑制剂。本项1期研究主要目的是评价培美替尼在中国人群中的药代动力学(PK)、药效动力学(PD)征,安全性和初步疗效。12例既往经过标准治疗失败的、携带成纤维细胞生长因子或成纤维细胞生长因子受体(FGF/ ...
脑膜瘤的生长抑素2型受体表达增强和Pi3K/Akt/mTOR通路激活。在体外实验中,mTOR抑制剂 依维莫司 和生长抑素激动剂奥曲肽联合应用显示较好的抗肿瘤作用。一项CEVOREM Ⅱ期试验,分析依维莫司和奥曲肽联合治疗复发性脑膜瘤的疗效。 CEVOREM是一项开放 ...
2020年4月,美国FDA批准FGFR2抑制剂 培米替尼 的上市,用于治疗FGFR2基因融合或重排、不可切除的经治局部晚期或转移性胆管癌。这一靶向药开启了胆管癌靶向治疗的大门,实现了胆管癌靶向治疗史上从无到有的突破,为胆管癌患者带来了新的希望。 近年来胆管 ...
2021年06月24日卫材(Eisai)宣布,日本厚生劳动省(MHLW)已批准Tazverik( 他泽司他 ),用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤(FL)患者,该药仅限于标准治疗不适用的情况下使用。 他泽司他的活性药物成分为tazemetostat,这是一种口服、 ...
米哚妥林Rydapt(Midostaurin)是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂,可抑制多种激酶,包括原癌基因c-Kit(KIT)、血小板衍生生长因子(PDGFR)-α/-β、蛋白激酶C( PKC)、脾相关酪氨酸激酶(SYK)、细胞Src激酶(SRC)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1 / ...
达沙替尼(Dasatinib),化学名为:N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一水合物),商品名为SPRYCEL,是由百时美施贵宝公司研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂。 达沙替尼 是一种针对BCR-ABL的高效 ...
美国FDA已接受 阿维普替尼 的新药上市申请(NDA),用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的、无论既往是否接受过治疗的胃肠道间质瘤(GIST)成人患者,和四线GIST患者。阿维普替尼是一种在研的、强效、高选择性KIT和PDGFRA抑制剂,用于治疗晚期GIST患者。美国FDA ...
达沙替尼是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂,其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病(Ph+ ALL)患者。达沙替尼是第二代TKI,其片剂配方现已批准用于治疗慢性粒细胞白血病慢性期(CML-C ...
伏立康唑 (VFEND)是一种抗真菌药物,用于治疗由酵母或其他类型的真菌引起的感染,也可用于本药物指南中未列出的用途。伏立康唑(VFEND)的活性成分voriconazole(伏立康唑)是羊毛甾醇14α去甲基化酶的一种抑制剂,IC50值为53 nM.Voriconazole(伏立康唑) ...
ZENITH20是一项多中心、多时段、开放标签II期研究,评估了 波齐替尼 在晚期或转移性NSCLC患者中的作用。波齐替尼在先前接受过HER2外显子20插入治疗的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性。研究纳入治疗的90名患者在队列2中,患者每天服用一次波齐替尼(16 mg)。 ...
布吉替尼Alunbrig(Brigatinib)是第二代ALK/ROS1抑制剂,对于ALK耐药性突变有广泛的临床前活性,也是唯一被证实对多种EGFR突变的细胞系有活性的ALK抑制剂。对于克唑替尼经治的患者, 布加替尼 (Brigatinib)显示出较高的全身性及中枢神经系统(CNS)缓 ...

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