塞普替尼（Selpercatinib）作为首款高选择性RET抑制剂，为携带RET基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌患者带来了突破性治疗进展。通过精准抑制致癌信号通路，塞普替尼显著改善了传统治疗无效的患者的生存前景。

　　塞普替尼的核心机制在于高选择性抑制RET突变蛋白的酪氨酸激酶活性。RET基因突变（如融合或点突变）导致受体持续激活，驱动肿瘤增殖。塞普替尼通过不可逆结合RET的ATP结合位点，阻断其磷酸化及下游信号传导（如PI3K/AKT、MAPK），从而抑制肿瘤细胞增殖和存活。其精准靶向避免了非特异性抑制，降低系统性毒性。

　　塞普替尼主要适用于：经基因检测确认携带RET融合的局部晚期或转移性NSCLC成人患者，以及需要系统性治疗的RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者，及放射性碘难治的RET融合阳性甲状腺癌。推荐剂量：低于50kg每日两次口服120mg，50kg及以上每日两次160mg，需整粒吞服，避免破碎，可空腹或随餐服用。

　　特别注意事项：用药前必须通过验证的基因检测（如NGS测序或FISH）确认RET异常；治疗期间需监测视网膜病变（如RPED，罕见但需警惕）、血压（如高血压）、肝功能（如每月检查ALT/AST）及常见副作用（如腹泻、疲劳）；妊娠及哺乳期禁用，因其存在胚胎毒性；避免与强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）或葡萄柚汁同服，可能影响药效。

　　塞普替尼通过精准靶向RET突变，为肺癌和甲状腺癌患者提供了高效、耐受性良好的治疗选择。其突破性机制、显著疗效及便捷用药方式，显著改变了RET突变肿瘤的治疗范式。随着更多医保覆盖和基因检测的普及，塞普替尼有望惠及更多患者，推动肿瘤治疗向“精准医学”时代深入发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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