福巴替尼 是一种口服、强效、选择性、不可逆的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)1、2、3、4小分子抑制剂。它通过抑制与肿瘤细胞增殖和扩散密切相关的多种激酶,如FGFR、PDGFR(血小板衍生生长因子受体)和VEGFR(血管内皮生长因子受体)等,从而发挥抗肿 ...
伊沙佐米 由武田制药公司研发,并于2015年11月20日首次在美国获得批准上市。该药物具有高选择性,能够特异性地抑制蛋白酶体,进而抑制肿瘤细胞生长和增殖。作为首个口服的蛋白酶体抑制剂,伊沙佐米的使用极大地提高了患者的治疗便利性和依从性,对于长 ...
肺癌作为全球最常见的癌症之一,其治疗一直是医学研究的重点。在肺癌的各种类型中,非小细胞肺癌(NSCLC)占据了约85%的比例,且晚期患者的预后往往较差。然而,随着靶向疗法的不断发展, 卡马替尼 (Capmatinib)作为一种针对MET基因外显子14跳跃突变的 ...
塞利尼索 是一种口服型的选择性核输出抑制剂(SINE),通过抑制核输出蛋白1(XPO1,也称为CRM1),影响肿瘤细胞的生存和增殖。在正常细胞中,XPO1的活性受到严格调控,以维持细胞核和细胞质的蛋白质平衡。然而,在肿瘤细胞中,XPO1的活性往往过度,导致 ...
达拉非尼 (Dabrafenib,Tafinlar)是由诺华制药(Novartis)研发的一种小分子激酶抑制剂,主要用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。该药物通过特异性抑制BRAF基因突变产生的异常信号通路,阻断癌细胞的生长和分裂,从而达到治疗肿瘤的目 ...
曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1/2(MEK1/2)的可逆性抑制剂。它通过作用于MEK蛋白(胞外信号相关激酶通路的上游调节器),影响MAPK(丝裂原活化蛋白激酶)通路,从而抑制细胞增殖。BRAF V600E突变是胆管癌和黑色素瘤中常见的致癌突变之 ...
鲁索替尼乳膏 是首个也是唯一一个在美国FDA批准的JAK抑制剂的局部制剂。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族,它们的主要功能是转导细胞因子(如干扰素)介导的信号。鲁索替尼乳膏能够抑制JAK1和JAK2,后者介导许多对造血和免疫功能至关重要的细胞因子和生长 ...
厄达替尼 主要通过抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4和FLT3等蛋白激酶,干扰细胞的信号传导机制,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。FGFR在人体内的正常功能包括促进细胞分裂繁殖和血管生成,但当其过度激活时,会导致肿瘤细胞的异常增长和扩散。厄达替尼正 ...
他替瑞林 (Taltirelin/Ceredist)便是这样一颗星,它为脊髓小脑性共济失调(SCA)患者带来了改善平衡和协调能力的希望。 脊髓小脑性共济失调是一种罕见的神经系统疾病,它如同一位无情的侵略者,悄然侵袭着小脑、脊髓和脑干等关键区域,导致患者出 ...
培美替尼 /培米替尼(PEMAZYRE)的出现,为转移性胆管癌患者带来了新的希望。 培美替尼/培米替尼(PEMAZYRE)是一种由信达生物和Incyte公司共同研发的选择性FGFR酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过精准地抑制FGFR1-3的磷酸化和信号传递过程,有效阻断了 ...
阿伐曲泊帕 (DOPTELET)作为一种口服的血小板生成素受体激动剂,以其独特的疗效和安全性,在慢性肝病相关血小板减少症的治疗中崭露头角,成为增强患者止血能力的重要武器。 阿伐曲泊帕,这一全球首个FDA批准用于慢性肝病(CLD)相关血小板减少症的 ...
拉罗替尼 (Larotrectinib/Vitrakvi)无疑是一颗璀璨的新星,它以其独特的机制和显著的疗效,为肿瘤治疗领域带来了革命性的突破。作为一种创新的选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,拉罗替尼专门用于治疗那些存在神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK) ...
普雷西替尼 (GAVRETO,商品名普拉西替尼),作为一种强效、高选择性的受体酪氨酸激酶RET抑制剂,其在RET突变阳性的甲状腺髓样癌(MTC)患者中的治疗潜力尤为显著。 普雷西替尼由美国罗氏下属公司Blueprint Medicines研发,于2020年获得美国食品和 ...
索托拉西布 通过与KRAS G12C突变中的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键,将蛋白质锁定在不活跃的状态,从而阻断下游信号转导,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。这种靶向方法具有高度的特异性,因为它仅在KRAS G12C突变的肿瘤细胞中阻断KRAS信号转导,而对未突 ...
维奈克拉 (VENETOCLAX)是一种口服的选择性BCL-2小分子抑制剂。BCL-2蛋白是一种抗凋亡蛋白,在AML细胞中常过度表达,通过抑制细胞凋亡来延长肿瘤细胞的生存。维奈克拉能够与BCL-2蛋白结合,取代原本与促凋亡蛋白结合的位置,从而释放出促凋亡蛋白,恢 ...
IDH1是一种关键的代谢酶,在正常情况下,它参与细胞内的能量代谢过程。然而,当IDH1发生突变时,会导致代谢产物d-2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高,这不仅阻断了细胞的正常分化,还促进了细胞的迅速增殖。这种突变在大约13%的胆管癌患者中发生,使其成为胆 ...
司替戊醇 (Stiripentol)是一种γ-氨基丁酸(GABA)增强剂,它主要是通过直接作用神经递质γ-氨基丁酸(GABA)受体,增强GABA能神经传导,同时抑制多种肝细胞色素P450酶,升高部分抗癫痫药的血药浓度,从而发挥抗癫痫作用。司替戊醇(英文通用名:Stirip ...
索托拉西布 (LUMAKRAS/SOTORASIB)作为一种针对KRAS G12C突变的新型靶向药物,在晚期胰腺癌患者的治疗中显示出了早期疗效,引起了广泛关注。 KRAS基因是胰腺癌中最常见的突变基因,其突变率高达90%,而KRAS G12C作为KRAS基因的一种特定突变,约占 ...
恩西地平 (Enasidenib,商品名Idhifa)作为一种创新的靶向治疗药物,为这一类型的白血病患者带来了新的希望。 恩西地平是由美国食品药品监督管理局(FDA)于2017年批准上市的,它专门针对那些携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的AML患者。IDH2 ...
艾伏尼布 (Ivosidenib),也被称为依维替尼或TIBSOVO,是一种针对异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)的口服小分子抑制剂。在治疗急性髓系白血病(AML)时,艾伏尼布通过抑制IDH1突变酶的活性,为特定患者群体提供了新的治疗选择。然而,在治疗过程中,剂量的调 ...

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