伏立诺他 通过在纳摩尔浓度(IC5086 nM)下抑制组蛋白脱乙酰酶（HDAC1、HDAC2和HDAC3-I类）和HDAC6（II类）的酶活性发挥作用。这些酶负责去除蛋白质（包括组蛋白和转录因子）中赖氨酸残基的乙酰基。在某些癌细胞中，HDAC可能过度表达，或者HDAC向致癌转录 ...
日本的批准是基于全球FINCH第三阶段和DARWIN第二阶段计划的可靠临床试验结果。FINCH和DARWIN计划在RA人群中的3500多名患者中对 非戈替尼 进行了评估，包括刚开始治疗的患者以及对包括生物DMARDs在内的标准护理对治疗反应不足的患者。每天接受一次非戈替 ...
在该试验中，HR+HER2-的晚期乳腺癌患者被随机（2:1）分成两组，分别接受 帕博西尼 （125mg/日，3/1周方案）+氟维司群（500mg）或安慰剂+氟维司群治疗。本次分析是在75%的入组患者死亡后进行的（393例死亡/521位患者）。截止2020年8月17日，中位随访了73. ...
卡博替尼 Cabometyx是一种激酶抑制剂，可抑制RET，MET,VEGFR-1.VEGFR-2.KIT，TRKB，FLT-3.AXL，ROS1.TYRO3.MER和TIE-2酪氨酸酶活性。这些酪氨酸激酶受体与正常细胞功能和病理性过程包括肿瘤细胞形成、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境等有关。 卡博 ...
艾沙康唑 是新型三唑类抗真菌药，在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上，增强了抵抗丝状真菌感染的活性，为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比，硫酸艾沙康唑特殊的分子结构（含有2个手性中心），可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合 ...
阿昔替尼 （axitinib）是血管内皮生长因子受体1、2和3的强效选择性抑制剂，已被批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的二线治疗。评估了阿昔替尼群体药代动力学和药代动力学/药效学关系。在17项试验中使用来自383名健康志愿者、181名转移性RCC患者和26名其他实体 ...
拉罗替尼 作为TRKs的抑制剂，包括TRKA、B和C标记。在体外和体内肿瘤模型中，拉罗替尼在具有由基因融合、蛋白质调节结构域缺失导致的TRK蛋白的组成型活化的细胞中，或者在具有TRK蛋白过表达标记的细胞中显示出抗肿瘤活性。拉罗替尼在TRKA激酶域有点突变 ...
图卡替尼/妥卡替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，适用于接受过一次或多次晚期疾病治疗的患者。美国达纳·法伯癌症研究所怀纳（Winer）博士认为，这种新药是对晚期HER2阳性乳腺癌治疗名单的一个“有价值的补充”。“对 ...
拉罗替尼 的疗效在三项临床试验中进行了研究，这些试验包括55名患有实体瘤的儿童和成人患者，这些患者有已确定的NTRK基因融合，但没有抗性突变，而且是转移性的或手术切除可能导致严重发病的。这些患者没有令人满意的替代治疗方法，或在治疗后癌症出现 ...
PAOLA-1研究对照组选择贝伐珠单抗而非安慰剂，是因为过往ICON-7和GOG-0218研究已证实贝伐珠单抗在卵巢癌初始化疗联合及维持治疗中的有效性和安全性。ICON-7研究结果显示，一线化疗联合贝伐珠单抗，维持治疗组mPFS为19.8个月，相较单纯化疗组，mPFS提高2. ...
罗米司亭 是国内首个第二代长效血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），它通过重组DNA技术在大肠杆菌中生产，能模拟人体天然的血小板生成素效果，通过与血小板生成素受体结合，可刺激细胞内转录途径，导致血小板生成增加。首创融合肽体，独特Fc结构域带来长 ...
巴瑞替尼 单药治疗试验和一项巴瑞替尼联合外用糖皮质激素治疗的试验。在第2周和第16周使用瘙痒数值评定量表（NRS）评估特应性皮炎患者的瘙痒改善情况。 研究数据证实，在 巴瑞替尼 的单药治疗研究中，与安慰剂相比，使用巴瑞替尼4mg治疗的特应性皮 ...
米托坦 是肾上腺皮质的抑制剂。它可作为胆固醇侧链裂解酶的抑制剂，程度较轻。此外，米托坦通过未知机制对肾上腺皮质具有直接和选择性的细胞毒性作用，从而导致与DDD类似的永久性肾上腺萎缩。米托坦可呈浓度依赖性抑制人ACC细胞SW13及H295Ｒ增殖，H295R ...
米托坦 （mitotane），又名密妥坦，是双对氯苯基三氯乙烷的合成衍生物，是一种独特的抗肿瘤药物。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。 虽然男性的男性乳房发育是 米托坦 治疗的常见副作用，但女孩的PPP似乎没有记录。我们的 ...
培美替尼/培米替尼/达伯坦/ 佩米替尼 NDA提交是基于一项II期开放性、单臂、多中心研究（CIBI375A201，NCT04256980）的结果。该研究在既往接受过至少一线系统治疗失败的、伴FGFR2融合或重排的、手术不可切除的局部晚期、复发性或转移性胆管癌受试者中开展 ...
艾伯维宣布，美国食品药品监督管理局(FDA)已批准口服疗法 乌帕替尼 (upadacitinib 15 mg，每日一次），用于治疗对肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂治疗疗效欠佳或不耐受并显示有客观炎症证据的活动性放射学阴性中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）成人患者。在FDA今 ...
韩国一项回顾性研究发现，非免疫功能低下的腺病毒肺炎成人患者中，早期给予 西多福韦 治疗或许是其最终疾病完全缓解的重要因素。而对于干细胞移植后的患者，西多福韦治疗可以改善大部分病例腺病毒血症。 美国宾夕法尼亚大学的Anshelevich EE回顾性分 ...
帕金森病是仅次于阿尔兹海默症的第2大神经退行性疾病。目前，临床治疗帕金森病最常用的药物是左旋多巴，但长期使用易引发运动并发症。运动波动是帕金森病治疗过程中最常见的运动并发症，也是帕金森病患者致残的主要原因，因此控制运动波动至关重要。一项 ...
阿西米尼布的出现对于TKI疗法不耐受或耐药的患者来说，着实是“柳暗花明又一村”的突破性进展。无论是单药还是联合其他药物用于CML-CP治疗的临床研究，正在如火如荼地开展。值得一提的是，一项名为评估ASC4FIRST的III期临床研究（NCT04971226）已经提前 ...
一项对137名平均年龄为41岁的成年患者（约四分之三为女性）的研究评估了 磷酸盐奥司他丁片 在治疗成人库欣氏病方面的安全性和有效性。大多数患者都曾接受过垂体手术，但没有治愈库欣氏病，或者不适合做手术。在为期24周的单臂开放标签期中，所有患者接受 ...
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