吡非尼酮 / 艾思瑞 (PIRFENIDONE)是一种有效的细胞因子抑制剂，通过调节或抑制某些因子，抑制成纤维细胞的生物学活性，减少细胞增殖和基质胶原合成。同时，吡非尼酮还可抑制炎性介质分泌、减少脂质过氧化等，发挥其抗炎和抗氧化作用。 吡非尼酮 / ...
艾曲波帕 是新一代血小板受体激动剂，它的作用主要是促进血小板的生长。艾曲泊帕，适合用于既往对糖皮质激素类药物、丙种球蛋白等治疗反应不佳的成人(大于等于18周岁)慢性特发性血小板减少性紫癫(ITP)患者，使血小板计数升高，并减少或防止出血。本品仅 ...
吡非尼酮 / 艾思瑞 (PIRFENIDONE)是目前中国唯一治疗特发性肺纤维化的药物。研究证实吡非尼酮能延缓肺功能的下降并改善无进展生存期。尽管吡非尼酮一般耐受性良好，仍有少数患者因为胃肠道和皮肤相关不良事件中止服药。鉴于IPF患者治疗依从性的重要性， ...
伊马替尼和尼洛替尼的结构可以直接结合到BCR-ABL酶上，BCR-ABL酶可以产生Abl癌蛋白，从而诱导肿瘤发生。但是伊马替尼和尼洛替尼长时间使用之后就会产生T315突变，从而产生空间位阻，阻止伊马替尼和尼洛替尼继续结合在BCR-ABL酶蛋白上，从而使两个药失去 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是MEK1和MEK2(mitogen-activated protein kinase)的酶抑制剂。间变性甲状腺癌（ATC）又称未分化甲状腺癌，是一种罕见但高侵袭性、高致命性肿瘤，占所有甲状腺肿瘤的2%。多数ATC因为肿瘤生长快且侵袭性高，确诊时已出现远 ...
维奈克拉 是一种新型口服靶向BCL-2的小分子药物，其主要通过诱导内源性凋亡途径杀伤肿瘤细胞。其中文名字分别有：维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等，对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO。维奈克拉适用于具有合并症，不适合强化疗的 ...
曲美替尼 / 迈吉宁 (TRAMETINIB)是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。 KRAS基 ...
卡博替尼 （cabozantinib）俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前，卡博替尼 ...
维罗非尼 / 维莫非尼 (VEMURAFENIB)适用于不能切除或转移的BRAF V600E突变的黑色素瘤患者的治疗。使用限制：有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF。 恶性黑色素瘤有个很好的靶点，那就是BRAF。在欧美有一半以上的患者具有BRAF V600E突变， ...
拉罗替尼 （Larotrectinib）是一种首创、高选择性、中枢神经系统（CNS）活性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，目前获批用于治疗成人和儿童TRK融合的癌症患者，在175例成人和儿童的多种非中枢神经系统癌症患者中的客观缓解率（ORR）为78%，中位无进展生 ...
维罗非尼 / 维莫非尼 (VEMURAFENIB)是ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂，可有效抑制BRAF V600突变体，对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60～450nmol/L。本品通过抑制BRAF，阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏 ...
米托坦 / 密妥坦 (MITOTANE)或化疗治疗晚期肾上腺皮质癌（ACC）的结果不多，且有争议。最近发现米托坦能够逆转体外多药耐药性，这为该药与细胞毒药物的结合提供了合理的依据。意大利一项多中心II期试验测试了米托坦与依托泊苷、多柔比星和顺铂（EDP）联 ...
米托坦 / 密妥坦 (MITOTANE)是一种独特的抗肿瘤药物，仅用于治疗转移性、不可切除的肾上腺皮质癌。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦1960年就引入治疗肾上腺皮质癌，但由于需要该药的患者人数很少，因此作为孤儿药销售。 ...
帕唑帕尼 / 培唑帕尼 (PAZOPATINIB)加口服环磷酰胺是一种耐受良好的方案，对铂耐药或难治性上皮性卵巢癌患者具有临床相关的益处。塔塔纪念中心医学博士DM西玛·古利亚（Seema Gulia）博士说：“这项分析提出了帕唑帕尼和环磷酰胺联合治疗铂类耐药或难治 ...
阿帕他胺 Apalutamide是一种口服给药的新一代雄激素受体(AR)抑制剂，可帮助阻断雄性激素(如睾酮激素)的活性，延缓病情的进展，这些雄性激素可促进肿瘤的生长。2018年2月，Apalutamide获得美国FDA批准，成为全球首个治疗nmCRPC的药物。2019年9月，根据II ...
帕唑帕尼 / 培唑帕尼 (PAZOPATINIB)一种可干扰顽固肿瘤存活和生长所需的新血管生成的新型口服血管生成抑制剂，靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。它是一种可以治疗多种肿瘤的药物，尤其在肾癌和软组织肉 ...
ENHERTU (fam-trastuzumabderuxtecan-nxki,DS-8201)是另一款经典的ADC药物，在包括乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌在内的多类癌症的治疗中取得了重磅突破。 适应症 1、 ENHERTU 是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物，适用于治疗无法切 ...
康奈非尼 / 康奈菲尼 (ENCORAFENIB)是一种激酶抑制剂，可在无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，可抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。 康奈非尼 / 康奈菲尼 (Braftovi)和西妥昔单抗(Erbitux)联合比美替尼(Mektovi)或 ...
Neratinib（ 来那替尼 ）是一种口服的、不可逆的、泛HER酪氨酸激酶抑制剂，目前适用于HER2阳性扩增/主权表达的乳腺癌患者的辅助治疗和转移治疗。2021年的圣安东尼奥乳腺癌研讨会上公布的2期SUMMIT试验结果显示，那些激素受体(HR)阳性、HER2阴性或HER2突 ...
米哚妥林 为多种酪氨酸受体激酶抑制剂，体外实验显示米哚妥林及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT（TTD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变型）、PDGFRo和VEGFR，的活性均有抑制作用。米哚妥林可抑制FLT，受体发信号和细胞增殖，从而 ...
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