泰瑞沙 /奥沙替尼(AZD9291)是第三代靶向药物，能够抑制EGFR敏感突变和T790M耐药突变。在临床上、对于中枢神经系统转移的非小细胞肺癌患者也有一定疗效。随着泰瑞沙被批准用于一线治疗，关于服用泰瑞沙后产生耐药性的具体原因以及耐药后的治疗方案也成为 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一款小分子多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，具有抑制肿瘤血管生成和抗肿瘤细胞生产和转移的多重作用。临床上主要用于治疗胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌瘤成年患者。 转移性肾细胞癌的治疗包括靶向治疗、肾 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种新型的二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂，是一种比较可靠的每周口服一次的糖尿病药。相比于胰岛素和每日服用一次的糖尿病药，曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。 曲格列汀主要通过肾脏排泄， ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。在人血浆中的体外研究中，曲格列汀产生50%抑制作用（IC50）所需的浓度 ...
哌柏西利 /帕博西林(PALBOCICLIB)是全球范围内第一个被批准用于治疗晚期激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌的一种CDK4/6靶向抑制剂。 CDK4/6是细胞周期的关键调控因子，能够与周期蛋白结合形成复合体，在 ...
哌柏西利 /帕博西林(PALBOCICLIB)作为国内的第一款选择性细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂(CDK)4/6抑制剂，一直备受关注。2015年2月3日经美国FDA批准上市，2018年7月31日获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，成为中国上市的首款CDK4/6抑制剂，用于治疗 ...
雷莫芦单抗 /雷莫卢单抗(CYRAMZA)是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体，源自噬菌体展示技术。雷莫芦单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端，诱导空间重叠和受体构象的改变，最终阻止配体与VEGFR-2结合，从而抑制下游信号传导。 ...
雷莫芦单抗 /雷莫卢单抗(CYRAMZA)是一种血管生成抑制剂，它可以通过结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR2），抑制血管内皮细胞的增殖和迁移，从而抑制肿瘤细胞增殖，控制肿瘤进展。作为血管生成抑制剂，雷莫芦单抗拳脚施展的范围很广，基于几项大型多中心 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)是一种口服雄激素合成抑制剂，具有抑制雄激素生成的作用。阿比特龙不但能阻断雄激素的合成，还能对雄激素受体直接产生强效拮抗作用，是一种靶向制剂。是一种精准治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物，适合应用于经过初 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素激素刺激前列腺癌细胞生长和扩散。该药物的预期作用是阻断生理和肿瘤相关的雄激素（例如睾酮）产生，以减缓或阻止癌细胞的扩散。由于该药物通过肾上腺阻断了类固醇的正常生理性生成，因此 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药，作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，为肺癌患者提供了一个新的好选择。布加替尼可抑制ALK的L1196M突变，还能对T790M双突变非小细胞肺癌具有功效，对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种泛瘤种、高选择性小分子TRK抑制剂，具有CNS活性。是一种全新的、高选择性、具有中枢神经系统（CNS）活性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，现已在全世界包括美国在内的40余个国家获批用于NTRK融合晚期实体瘤 ...
拉罗替尼 /拉克替尼(LAROTRECTINIB)是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）A/B/C抑制剂，对NTRK 1/2/3基因融合敏感，对TRKA和TRKC激酶结构域突变耐药，比如G595R，G623R，G696A和F617L等突变。用于NTRK基因（包括NTRK1、NTRK2、NTRK3）融合的实体肿瘤成人及儿 ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是一种针对EGFR突变和T790M耐药突变的第三代EGFR-TKI，通过与EGFR突变和T790M突变的ATP结合位点的C797残基形成共价键，选择性不可逆地一直酪氨酸激酶磷酸化来抑制肿瘤的作用。AURA3试验证明，奥希替尼治疗的患者的中位 ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是一个在临床作用上比较突出的治疗肺癌的药物，也是一个第3代靶向药物，是由英国阿斯利康生产的一种不可逆的口服靶向药品，主要是针对T790M基因突变的非小细胞肺癌患者。关于靶向药物治疗肺癌的情况，在临床上比较多见 ...
鲁索替尼乳膏 (OPZELURA)是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，可抑制JAK1和JAK2，后者介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。JAK信号传导涉及将STAT（信号转导器和转录激活剂）募集到细胞因子受体，激活和随后将STAT定位到细胞核， ...
帕博西尼 /爱博新(PALBOCICLIB)是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs)4和6抑制剂，适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。爱博新针对的适 ...
帕博西尼 /爱博新(PALBOCICLIB)是全球首个用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌的CDK4/6抑制剂，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗，于今年7月31日在中国获批。这一创新 ...
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