瑞维美尼 是一种口服的、强效的、高选择性的menin-KMT2A相互作用小分子抑制剂，其作用靶点直指一类由特定基因异常所驱动的侵袭性白血病的核心发病机制。KMT2A基因重排可见于约5-10%的急性髓系白血病、80%的婴儿急性淋巴细胞白血病及部分混合表型急性白 ...
当临床治疗面临儿童低级别胶质瘤这一最常见的儿童脑瘤，且肿瘤因携带特定基因改变而持续进展时，治疗方案的选择常因患者年龄、肿瘤位置和既往治疗史而变得复杂棘手。托沃非尼（又称托沃拉非尼）的研发与应用，为这一特定困境引入了重要的新策略。它是一 ...
在B细胞恶性肿瘤的治疗中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂革新了多种淋巴瘤的治疗格局，但获得性耐药仍是临床挑战，其中最常见的机制之一是靶点本身发生了突变。捷帕力的研发，正是为了突破这一困境。它是一种高选择性的、可逆的非共价布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。 ...
波齐替尼 是一种口服、不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，能够共价结合于EGFR、HER2和HER4受体酪氨酸激酶结构域的ATP结合口袋，从而抑制其自磷酸化和下游信号通路的激活，发挥抗肿瘤作用。其对EGFR外显子20插入突变具有独特的抑制活性，这一突变类型约占 ...
泽瑞尼 是一种口服、高选择性、具有高效中枢神经系统渗透能力的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发初衷正是为了解决非小细胞肺癌脑转移治疗中药物难以透过血脑屏障这一核心难题。与早期的EGFR-TKI药物不同，泽瑞尼在分子设计上进行了优化，具有 ...
MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌中一个可操作的致癌驱动基因变异，约占所有患者的百分之三至四。这种特殊的剪接位点突变导致MET受体酪氨酸激酶的近膜结构域缺失，破坏了其负向调控机制，使受体在缺乏配体的情况下发生持续激活，驱动肿瘤细胞的增殖、 ...
尼伽司他 于2023年11月27日获得美国FDA批准上市，作为一种口服的、选择性γ-分泌酶抑制剂，通过靶向Notch信号通路，为治疗需要系统治疗的进展性硬纤维瘤成年患者提供了全新的治疗选择。硬纤维瘤是一种局部侵袭性、但不转移的成纤维细胞性肿瘤，其发生发 ...
埃万妥珠单抗 是一种人源化双特异性IgG1κ单克隆抗体，可同时靶向表皮生长因子受体（EGFR）与间质上皮转化因子（MET），通过阻断二者的配体依赖性激活及下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖、存活与侵袭，并借助抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）与吞 ...
普纳替尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时抑制BCR-ABL、VEGFR、PDGFR、FGFR、c-KIT、RET等多种激酶活性，其核心作用在于阻断由染色体易位形成的BCR-ABL融合蛋白介导的异常信号传导，从而抑制慢性髓性白血病及费城染色体阳性急性淋巴细胞白 ...
曲美替尼于2013年5月29日获得美国FDA批准上市，商品名为迈吉宁，作为一种高效、高选择性的丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2抑制剂，通过靶向RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的关键节点，有效抑制肿瘤细胞的增殖与生长，成为治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切 ...
伐美妥司他于2022年9月26日获日本厚生劳动省批准上市，作为全球首个EZH1/2双重抑制剂，用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病/淋巴瘤，标志着T细胞淋巴瘤治疗进入表观遗传靶向时代。这款口服高选择性抑制剂通过抑制组蛋白赖氨酸甲基转移酶活性，调控肿瘤 ...
维莫德吉 于2012年获美国FDA批准上市，作为全球首个刺猬信号通路抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性基底细胞癌，标志着基底细胞癌治疗进入精准靶向时代。这款小分子药物通过选择性靶向SHH通路的效应物SMO蛋白发挥作用，结合并抑制Smoothened蛋白，阻断He ...
在急性髓系白血病（AML）的复杂基因图谱中，IDH1突变曾长期被视为一个令人困惑的“旁观者”。其发生率约占AML患者的百分之六至十，常与其他驱动突变共存，传统的细胞毒化疗对其疗效有限，患者预后并不乐观。 艾伏尼布 （Ivosidenib）的研发，源于对“肿 ...
在复发难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤的治疗进程中，当传统化疗、蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂乃至CAR-T细胞疗法相继失效后，临床医生与患者常陷入“后线无药可用”的严峻境地。这些疾病的共同病理特征在于癌细胞高度依赖特定致癌蛋白的异常积累 ...
米哚妥林于2017年4月28日经美国FDA批准上市，商品名为雷德帕斯，随后于2017年9月18日在欧盟上市，成为全球首款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向药物，标志着FLT3突变阳性AML患者治疗进入精准靶向时代。这款多靶点酪氨酸激酶抑制剂通过抑制FLT3基因 ...
在罕见病治疗领域，突破往往源自对疾病本质的深度理解。当面对一种名为软骨发育不全的罕见遗传性骨病时，医学界长期只能提供症状缓解的支持性治疗。福巴替尼的出现，标志着针对这种疾病根本病因的靶向治疗从科学概念走向临床现实。这种每日一次的口服药物 ...
在急性髓系白血病（AML）的治疗战场上，当标准疗法效果不彰时，临床医学的目光转向了更为精准的打击策略。吉瑞替尼正是这一策略下的代表性药物——它是一款针对特定分子靶点的高选择性FLT3抑制剂，为携带FLT3基因突变的复发或难治性AML成人患者，开辟了 ...
埃万妥珠单抗 是一种全人源双特异性抗体，其创新设计使其能同时结合表皮生长因子受体和间质上皮转化因子两个靶点，并具备独特的“胞外域去除”效应。该药物已获批用于治疗携带表皮生长因子受体第20号外显子插入突变、在接受含铂化疗期间或之后出现疾病 ...
塔拉妥单抗是一种双特异性T细胞衔接器，其创新设计能同时结合肿瘤细胞表面的靶点——delta样配体3和T细胞表面的CD3分子，从而将患者自身的T细胞重定向至肿瘤细胞附近，特异性激活并杀伤肿瘤细胞。该药物已在部分国家获得加速批准，用于治疗接受过至少两 ...
在急性髓系白血病（AML）的治疗领域，传统化疗虽可诱导缓解，但其“无差别杀伤”模式对年老体弱或携带特定耐药突变患者的疗效有限，且毒性显著。尤其当疾病复发或对初始治疗无反应时，后续选择往往极为匮乏。 恩西地平 （Enasidenib，商品名Idhifa）的研 ...
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