哌柏西利 是一种口服细胞周期素依赖性激酶(CDKs) 4和6抑制剂。CDKs 4和6是细胞周期的关键调节因素,其能够触发细胞周期进展。哌柏西利在美国的获批适应症为用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化 ...
波奇替尼 (波齐替尼)Poziotinib号称是EGFR/HER2/HER4抑制剂,曾经是按HER2抑制剂开发,本来是要与Tykerb(拉帕替尼)类似用于乳腺癌。后来,MD安德森癌症中心的科学家发现这个药物对外显子20插入变异EGFR活性不错,因此,转向治疗EGFR 20外显子突变肺 ...
FLIPPER是一项随机、双盲、平行组、多中心、安慰剂对照的国际临床试验。从2016年2月到2019年1月,共招募了189名HR+、HER2-转移性乳腺癌绝经妇女。随机按1:1比例分配至帕博西尼联合氟维司群组(94名, 帕博西尼 用量为125mg每天一次,28天为一个周期,用药3 ...
莫博替尼 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,2019年曾获得美国FDA授予的孤儿药资格,用于治疗HER2突变或EGFR突变,包括外显子20插入突变的肺癌,2020年4月27日获得了FDA的突破性治疗认证,于2021年9月获美国FDA加速批准上市,用于治疗在含铂化疗治疗期间或治 ...
波奇替尼 是一种新型口服癌细胞抑制剂:波奇替尼(波齐替尼)号称是EGFR/HER2/HER4抑制剂,曾经是按HER2抑制剂开发,本来是要与Tykerb(拉帕替尼)类似用于乳腺癌。后来,MD安德森癌症中心的科学家发现这个药物对外显子20插入变异EGFR活性不错,因此, ...
肺癌是全球范围内最常见的癌症类型,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占所有肺癌的80%,其最常见的驱动变异为EGFR基因变异。EGFR基因突变中19号外显子的缺失(19Del)和21号外显子的点突变(L858R)最常见,约占所有EGFR突变的90%,被称为EGFR常见突变或EGFR经典 ...
阿那白滞素 能同时阻断IL-1α和IL-1β,且具有快速起效、安全、药物获取成本低的特点,是首选的IL-1拮抗剂。 这是一项两阶段,适应性,双盲,随机,安慰剂对照试验,来验证“用阿那白滞素进行IL-1阻断对脓疱型银屑病有治疗效果”的假设。总共64名参 ...
美国国立卫生研究院(NIH)的一项非随机1-2期研究探索了 艾曲泊帕 联合IST在初治SAA患者中的疗效和安全性。近日,随机对照的RACE研究结果在顶级期刊新英格兰医学杂志上全文发表,为这一方案的有效性和安全性又添确证。 RACE研究(NCT02099747)是一项多 ...
厄达替尼 ,即Erdafitinib、Balversa,厄达替尼是一种激酶抑制剂,可结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。厄达替尼抑制FGFR磷酸化和信号传导,并降低表达FGFR遗传改变的细 ...
阿那白滞素 是一种重组IL-1受体拮抗剂(IL-1Ra),可阻断IL-1α和IL-1β的活性,这两种细胞因子反复与中性粒细胞的激活和外渗有关。掌跖脓疱病至今尚未完全明确其发病原因与发病机理。因其独特的病发部位,反复发作,短期难以彻底治愈的病程给病人的身 ...
厄达替尼 是一种成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的小分子抑制剂,已获准用于治疗癌症,并以Balversa的名称出售。FGFR是酪氨酸激酶的一个子集,在某些肿瘤中不受调节,并影响肿瘤细胞的分化,增殖,血管生成和细胞存活。Astex Pharmaceuticals发现了该药 ...
Cyramza( 雷莫芦单抗 )是一种重组人IgG1单克隆抗体靶向药物,于2014年获得获得美国食品和药物管理局(FDA)批准上市。雷莫芦单抗(雷莫芦单抗)能靶向结合VEGFR2抑制配体刺激的VEGFR2活化,抑制肿瘤血管生成,阻断肿瘤细胞的血液供应。 雷莫芦单抗 ...
阿卡替尼 (Acalabrutinib)由美国Acerta制药公司研制,2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位;2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(chronic lymphocytic leukemia,CLL)、MCL和华氏巨球蛋白 ...
靶向药 雷莫芦单抗 (Cyramza)是一种全人源单克隆抗体,已获FDA批准用于用于治疗甲胎蛋白(AFP)≥400ng/mL并且接受索拉非尼治疗的肝癌(HCC)患者。 在REACH-2试验中,患者被随机分为2:1,每2周静脉注射8 mg/kg的雷莫芦单抗加上最佳支持治疗或安慰 ...
近日,《临床肿瘤学杂志》(Journal of Clinical Oncology,影响因子28.245)提前在线刊登了 阿卡替尼 和伊布替尼用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的第一次随机试验的3期研究结果。研究首次直接比较了选择性较低和选择性较高的两种BTK抑制剂治疗CLL的 ...
阿柏西普 (Ziv-aflibercept)作为可溶性受体可以结合至人的VEGF-A、VEGF-B以及PIGF。通过与这些内源性配体结合,阿柏西普抑制内源性配体与同源受体结合和激活,从而导致心血管形成减少和血管通透性降低。在动物体内,阿柏西普可以抑制内皮细胞的增殖, ...
Duvelisib( 杜韦利西布 )是一种PI3K的抑制剂,其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。杜韦利西布在源自恶性B细胞和原代CLL肿瘤细胞的细胞系中诱导生长抑制和降低活力,其抑制几种关键的细胞信号传导途径,包括B细胞受体 ...
近日,美国FDA已批准 普纳替尼 (ponatinib,普纳替尼)的补充新药申请(sNDA),用于治疗对至少2种激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期(CP)慢性粒细胞白血病(CML)成人患者。 普纳替尼 更新的药物标签包括了治疗CP-CML的一种优化、基于缓解的普纳替 ...
普乐沙福 (Plerixafor,Mozobil)是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a)的结合。研究认为,SDF-1a和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导 ...
Verastem公司的 杜韦利西布 Duvelisib,一款PI3K蛋白激酶的创新口服抑制剂,用于治疗三种淋巴瘤,包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)及滤泡性淋巴瘤(FL)。 杜韦利西布 (duvelisib)于2018年9月24日在美国首次获得批准,用 ...

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