阿普斯特 是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。 ...
阿普斯特 片，一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂，是适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。适用于白色念珠菌血症及其他类型的白色念珠菌感染（腹腔脓肿、腹膜炎）、食管白色念珠菌感染 阿普斯特 剂量和给药方法 （1）为减低胃肠道症状 ...
索马鲁肽 是一种天然人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的在研类似物，以葡萄糖依赖性方式刺激胰岛素生成，并抑制胰高血糖素分泌，降低食欲和食物摄入量。 肥胖是现有药物治疗方案极少的全球性健康难题。目前尚未证实肥胖成人在生活方式干预措施的基础上 ...
曲格列汀 化学名字为“曲格列汀琥珀酸盐”（以下简称为“曲格列汀”），是全球上市的第一个一周服用一次的口服降糖药物，2015年3月首次在日本上市。 曲格列汀是一种超长效的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，DPP-4抑制剂是一类近年上市新型口服降糖药。 ...
琥珀酸 曲格列汀 是一种新型超长效口服降糖药物，属于二肽基肽酶IV（DPP—IV）抑制剂，通过抑制二肽基肽酶IV的活性，减少人体胰高素样肽—1（GLP—1）的分解，进而促进胰岛素分泌，起到降糖作用。这种降糖机制具有葡萄糖依赖性，因此低血糖风险很小，具 ...
托法替尼 是一种JAK抑制剂，通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症反应。该药由美国制药巨头辉瑞（Pfizer）公司研发。 为评估对比生物制剂与托法替尼治疗类风湿关节炎（RA）发生带状疱 ...
托法替尼 是一种口服JAK激酶抑制剂，目前已用于治疗类风湿关节炎。 强直性脊柱炎（AS）是一种慢性炎症性疾病，严重影响患者生活质量并可能引起肢体功能障碍。 来自荷兰的学者Van der Heijde在2016年欧洲风湿病年会发表了一项为期16周的Ⅱ期、多 ...
比美替尼 （贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。 2018年6月，美国FDA批准康奈非尼联合 比美替尼 治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 康奈非尼联合比美替尼治疗黑色 ...
贝美替尼（Binimetinib）也称为 比美替尼 、Mektovi和ARRY-162，是一种抗癌小分子，由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。比美替尼是MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。 黑 ...
通用名称： 恩曲替尼 商品名称：Rozlytrek 全部名称：恩曲替尼，Entrectinib，Rozlytrek 胶囊：100mg和200mg 不良反应和注意事项 ※心脏毒性 如QT周期延长，心力衰竭，室性早搏或心肌炎等，临床试验中发生比例为4.8%。用药前后 ...
2022年美国癌症研究学会（AACR）公布了 洛拉替尼 （Lorlatinib）Ⅲ期临床试验CROWN研究的最新结果。CROWN研究共纳入296例ALK阳性ⅢB/Ⅳ期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，按1:1随机分为洛拉替尼组（n=149）和克唑替尼组（n=147）。自第一次期中分析至2021年9 ...
新型抗癌药物 恩曲替尼 Rozlytrek（Entrectinib）是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂，并且没有不良脱靶效应。 恩曲替尼不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效，同时还对ROS1和ALK基因的融合和改变的癌症有 ...
芦可替尼（又称 鲁索替尼 Jakafi,Ruxolitinib）是一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗中间或高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。它可制成片剂(5、10、15和20、25毫克) ...
劳拉替尼 是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂。 2019年10月，《柳叶刀》杂志公布了 劳拉替尼 治疗ROS1阳性NSCLC的1/2期研究结果。该研究共纳入69例ROS1阳性NSCLC患者。其中21例（30%）初次接受靶向治疗，40例（58％）以前 ...
来那度胺 是一种免疫调节剂，能够抑制TNF-α、IL-1、IL-6及IL-12的分泌，促进人外周血单核细胞分泌抗炎因子IL-10，从而诱导肿瘤细胞凋亡。另外，来那度胺还能够诱导CD28因子的酪氨酸磷酸化，达到杀伤肿瘤细胞的作用。同时，还能够活化NK细胞，增强免疫 ...
2020年4月8日， 康奈非尼 （Encorafenib）获得FDA获批，与西妥昔单抗（Cetuximab)联合，用于已经接受过治疗的BRAF-V600E突变型转移性结直肠癌患者。这是继2018年6月27日之后，康奈非尼获FDA批准的又一适应症。首次获批的适应症是与Binimetinib联合使用， ...
劳拉替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib ...
卡博替尼 江湖俗称XL184，它是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，已知靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT,至少有9个，应该是靶点最多的抗癌药了。美国FDA正式批准卡博替尼用于先前接受过索拉非尼治疗的肝癌患者。卡博替尼之前被F ...
维罗非尼 为BRAF突变型丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，维罗非尼是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。 2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；2012年2月20日，欧盟委员会批准其用于 ...
卡博替尼 是一种可靶向MET、VEGFR、AXL、RET的多靶点激酶抑制剂，可通过减少调节性T细胞和髓样抑制细胞作用于肿瘤微环境。MET信号通路与尿路上皮癌的发病机制相关，多靶向激酶抑制剂卡博替尼已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。 ...
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