礼来（Eli Lilly）与合作伙伴Incyte近日联合宣布，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已发布一份积极审查意见，推荐批准口服JAK抑制剂巴瑞克替尼（中文商品名：艾乐明，通用名：baricitinib，巴瑞替尼），用于治疗成人重度斑秃（alopecia area ...
ACTIVE研究(CTONG1706)是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、III期研究，作为首个探讨双口服VEGFR-TKI联合EGFR-TKI方案（阿帕替尼联合 吉非替尼 ）治疗EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的III期研究，自开展以来就备受关注，曾以LBA口头报告的形式在202 ...
肉瘤是一类罕见、具有广泛异质性的肿瘤，骨和软组织肉类包含100多种不同的肉瘤类型，约占成人肿瘤的1%和儿童肿瘤的15%。一些软组织肉瘤亚型对细胞毒性化疗原发耐药，包括肺泡状软组织肉瘤（ASPS）。该II期研究旨在晚期肉瘤患者中评估抗 阿昔替尼 联合帕 ...
厄洛替尼 (erlotinib)是表皮生长因子受体（EGFR）/人表皮生长因子受体Ⅰ（也称为HER1）的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化，EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中，EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞 ...
艾乐替尼 （Alectinib）是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明，艾乐替尼可以抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号STAT3和AKT蛋白的活性、降低ALK融合蛋白、ALK基因放大或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。艾乐替尼的主要活性代谢物（M4）具有 ...
什么是JAK抑制剂？如果按照医学定义来介绍JAK抑制剂，估计大家会看得一头雾水，所以我们就说得简单一点，不那么教条。如果把治疗炎症性疾病比作一场战争，那么JAK激酶就好比敌方的“通信网络”，可以接受促炎细胞因子传递的信号，从而调动部队。JAK抑制剂对J ...
GioTag研究是全球的回顾性、观察性研究，纳入的患者为一线使用 阿法替尼 治疗、耐药进展时出现T790M突变并接受奥希替尼的EGFR突变（19del/L858R）晚期NSCLC患者。本次公布的结果是来自美国中心的129例患者的生存数据。 患者在开始一线接受阿法替尼时 ...
Alpelisib( 阿培利司 )是特异性选择的PI3K抑制剂，能够特异性靶向PI3Kα亚型，不仅疗效好，而且副作用较低、患者耐受性佳。一项全球性III期临床研究——SOLAR-1研究证实：在PIK3CA突变患者中，阿培利司联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群，显著延长患者 ...
BRAF是黑色素瘤的重要驱动基因，据估计，全球每年确诊大约28万例黑色素瘤新病例(0-IV期)，其中大约一半携带BRAF突变。传统化疗药物对此类黑色素瘤疗效有限，而分子靶向药物对于其具有较强的针对性与有效性。美国FDA已批准比美替尼 贝美替尼 (Mektovi)联合康 ...
在欧洲肿瘤学大会上，新型PI3K抑制剂， 阿培利司 alpelisib宣布了一个振奋人心的三期临床试验结果：在至少1种内分泌治疗失败后的晚期激素受体阳性的、PIK3CA基因突变的乳腺癌患者中，阿培利司联合氟维司群，对比安慰剂联合氟维司群，中位无疾病进展生存 ...
美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准 恩曲替尼 （entrectinib）用于目前没有效治疗方法的12岁及以上NTRK基因融合阳性晚期实体瘤患者的治疗。此外，FDA还批准了恩曲替尼另一个适应症，用于ROS1阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。 本次获 ...
第一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）伊马替尼作为一线治疗，明显提高了CML患者的10年生存率，尼洛替尼、 达沙替尼 等第二代TKI一线治疗CML能够获得更快、更深的分子学反应，主要作为伊马替尼治疗失败或不耐受的CML患者的二线治疗。与一代TKI类似，部分患者出 ...
恩曲替尼 Rozlytrek是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性(Off-target activity，未达到预先设定的目标);可以阻断ROS1、ALK和 ...
波生坦 是一种双重ET（ETA/ETB）受体拮抗剂，能够逆转ET-1收缩血管、促细胞增殖和促血管纤维化等不良作用，从而改善肺血管重构。自欧洲和美国最早批准上市以来，波生坦已在全球范围内得到广泛应用，并成为第一大类肺动脉高压（PAH）的一线治疗药物。 ...
2015年，研究者发现，对HCL患者给予中位给药16周BRAF抑制剂vemurafenib（ 威罗非尼 ）治疗，高达96%的患者对治疗产生应答。中位给药8周后，即可产生应答，其中35%的患者获得完全缓解（CR），61%的患者获得部分缓解（PR）。所有患者均存在骨髓残留白血病灶， ...
利伐沙班 片(拜瑞妥)适用于1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。3.用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75 ...
想要了解PI3K抑制剂，当然要先了解PI3K通路。PI3K通路的全称是磷脂酰肌醇3-激酶( phosphoinositide 3-kinase，PI3Ks) 通路，它的激活将促进肿瘤细胞增殖、侵袭和转移，同时预示着患者的耐药性更强和预后更差。其中编译PI3Kα的基因PIK3CA是肿瘤中最常见的突 ...
三阴性乳腺癌(TNBC)占所有乳腺癌的20%，与较差的生存结局有关。与针对激素受体阳性和HER2阳性乳腺癌的靶向治疗相反，细胞毒性化疗仍然是治疗TNBC的支柱。临床前研究表明，PI3Ki损害同源重组修复(HR)通路，从而使依赖HR的癌症对PARPi敏感。在临床前模型中，在 ...
泊马度胺 （pomalidomide）一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性。免疫调节剂。在体外细胞学试验，pomalidomide 抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺（pomalidomide） 抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来 ...
卡波西肉瘤是一种罕见的癌症形式，通常表现为皮肤病变，但也可以出现在身体其他部位，包括肺、淋巴结和消化系统。这种疾病在美国每年以每百万人中约6例的速度发生，主要影响到免疫力低下的人。Pomalyst（ 泊马度胺 ）获得美国食品和药物管理局（FDA）批 ...
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