米托坦 / 密妥坦 (MITOTANE)结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是一种首创的高度选择性、口服有效的磷酸肌醇3-激酶delta（PI3K-delta）抑制剂。FDA批准Zydelig，用于3种B细胞血癌的治疗，分别为：（1）批准Zydelig联合罗氏（Roche）抗癌药美罗华（Rituxan，通用名：rituximab，利妥 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是PI3Kδ的口服可逆性抑制剂，它可抑制B细胞受体和CLL归巢受体信号传导。与BTK抑制剂类似，艾代拉里斯也可引起重新分布性淋巴细胞增多，而与抗CD20抗体（如利妥昔单抗）联用可缩短上述淋巴细胞增多的持续时间。在一项随 ...
拉罗替尼 / 拉克替尼 (LAROTRECTINIB)作为治疗具有NTRK基因融合而没有已知获得性抗性突变的实体瘤的成人和儿童患者的部分依据。该药可用于那些疾病已转移或手术切除可能导致严重发病，且没有令人满意的替代治疗方案或治疗后癌症进展的患者。 这些试 ...
瑞戈非尼 （Regorafenib）是一种口服多靶点激酶抑制剂，可阻断多种蛋白激酶的活性，包括参与血管生成的蛋白激酶（VEGF-1/2/3,TIE2）、肿瘤发生（KIT,RET,RAF-1和BRAF）以及肿瘤微环境（PDGFR和FGFR）。2012年9月，瑞戈非尼经FDA批准上市，并于2017年12 ...
拉罗替尼 / 拉克替尼 (LAROTRECTINIB)用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤治疗。这在肿瘤治疗史上是一个振奋人心的里程碑。而让肺癌患者振奋的是，2019年的NCCN指南就早已经将拉罗替尼纳入NTRK融合阳性非小细胞肺癌一线 ...
依鲁替尼 Imbruvica(Ibtrutinib)是一种可预防某些癌症扩散的药物，包括边缘区淋巴瘤(MZL)，慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)。依鲁替尼也被规定用于干细胞移植后的并发症，称为慢性移植物抗宿主病，其中人体的免疫系统错误地攻击捐赠的细 ...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)作为HER2阳性晚期乳腺癌患者抗HER2治疗后的药物选择，因其出色的临床获益效果和相对温和的不良反应（因对EGFR的抑制作用小）而颇具潜力，尤其对伴脑转移患者的试验数据让人眼前一亮，充分体现出了小分子酪氨酸激酶抑制剂TK ...
临床前实验中， 恩西地平 和阿扎胞苷协同增强细胞分化，小分子Bcl2抑制剂维奈托克（VEN）对IDH2突变的急性髓系白血病（IDH2mutAML）十分有效。 2018年9月20日至2020年10月7日期间，一项单中心II期临床试验招募了26例IDH2mut AML患者（7例年龄≥60岁 ...
图卡替尼 / 妥卡替尼 (TUKYSA)是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替 ...
艾沙康唑 (CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)是三氮唑类抗生素，艾沙康唑通过抑制细胞色素P450酶系统中的14-α-麦毛甾醇脱甲基酶从而抑制真菌细胞膜重要组成成分麦角甾醇的合成，以致真菌细胞膜化学组成改变，膜功能紊乱，通透性增加，细胞内液外溢，进而达到抑 ...
尼达尼布 是一种多酪氨酸激酶抑制剂，已被证明可有效治疗特发性肺纤维化，已在包括中国在内的多国上市。肺纤维化与放射性肺炎亚急性期的慢性炎症具有许多共同的病理生理学途径，提示尼达尼布有用于放射性肺炎治疗的潜力。 放射性肺炎是胸部放疗最常 ...
艾沙康唑 (CRESEMBA/ISAVUCONAZOLE)用于成人侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病感染的治疗，在欧盟和美国，艾沙康唑均被授予孤儿药地位。硫酸艾沙康唑是一种水溶性前药，在血浆中代谢为活性产物艾沙康唑发挥作用。 近年来，深部真菌感染的发病率呈显著增加趋 ...
BRCA基因在调节人体细胞的复制、遗传物质DNA的损伤修复、细胞的正常生长方面有重要作用，能抑制恶性肿瘤的发生；而BRCA基因突变可能引发某些癌症，比如卵巢癌。 芦卡帕尼 （Rubraca/rucaparib）是一种聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断修复 ...
凡德他尼 / 卡普利沙 (VANDETANIB)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，下面小编为大家整理凡德他尼在RET融合NSCLC领域的研究进展。 LURET是一项 凡德他尼 / ...
2018年4月6日，FDA批准了一种聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂 鲁卡帕尼 rucaparib（Rubraca，Clovis Oncology Inc.），用于维持治疗对铂类化疗有完全或部分反应的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。 该批准基于一项随机、双盲、安慰剂对照 ...
泊马度胺 是第3代IMiD，结构与沙利度胺和来那度胺相似，但具有更强的抗MM活性和相似的安全性。泊马度胺具有直接的细胞毒性和免疫调节作用，能抑制血液肿瘤细胞增殖，诱导其凋亡，还能抑制对来那度胺耐药的MM细胞增殖；泊马度胺与地塞米松联用可协同诱导 ...
凡德他尼 / 卡普利沙 (VANDETANIB)的特殊在于它既抑制EGFR(表皮细胞生长因子)，同时又抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体)，这样的“内”、“表”跨越，在靶向药中是独一无二的。或许该药的发明设计者看到易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子 ...
Midostaurin 米哚妥林 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制多种受体，如野生型FLT3，FLT3突变型激酶ITD和TKD，KIT（野生型和D816V突变型），PDGFRα/β以及丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶C（PKC）。米哚妥林抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖，并诱导表达ITD和TKD突变 ...
卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)用于治疗既往索拉非尼(Nexavar)治疗失败的肝细胞癌患者。 这项批准基于一项国际的、安慰剂对照、Ⅲ期CELESTIAL试验的出色研究结果，Philippe Merle医学博士表示，基于CELESTIAL试验数据，欧洲肝细胞癌患者使用 ...
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