凡德他尼 / 卡普利沙 (VANDETANIB)是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。美国FDA于2011年批准凡德他尼(300mg每天)用于治疗不能切除,局部晚期或转移的或进展的髓样甲状腺癌。 LURET是一项 凡德他尼 / 卡 ...
瑞戈非尼 是一种多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成,参与正常细胞功能及病理过程。其抑制的激酶包括与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3( ...
莱特莫韦 / 瑞特福韦 (PREVYMIS)是一种首创(first-in-class)抗病毒药物,该药属于一类新的非核苷类CMV抑制剂(3,4-二氢喹唑啉),通过靶向病毒终止酶(terminase)复合物抑制病毒的复制。莱特莫韦片(来特莫韦)获批用于高危群体预防CMV感染是基于一 ...
美国食品与药物管理局(FDA)批准了DOPTELET(avatrombopag, 阿伐曲泊帕 片),这是适用于计划进行医疗或牙科手术的由于患有长期(慢性)肝病造成的血小板减少的成年患者的一种处方药。其活性成分为avatrombopag。 批准是基于两项国际的、相同设计方案 ...
康奈非尼 Encorafenib(E)和西妥昔单抗(C)为MSS、BRAFV600E转移性结直肠癌(CRC)患者提供短期反应和生存益处。BRAF+EGFR抑制在MSS、BRAFV600E结直肠癌的临床前模型中诱导了短暂的MSI-H表型,并可能使这些肿瘤对纳武利尤单抗(N)等抗PD-1抗体的免疫 ...
莱特莫韦 / 瑞特福韦 (PREVYMIS)具有新型抗CMV的作用机制,通过抑制CMV DNA末端酶复合物(terminase complex)pUL51、pUL56和pUL89的活性,阻止病毒DNA的加工和包装,而发挥抗病毒的作用。末端酶是双链DNA病毒在原核及真核细胞内包装过程中普遍存在的所必 ...
索拉非尼 是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。 ...
免疫检查点抑制剂成为继放疗、化疗、靶向治疗和抗血管生成治疗后的新型治疗方案,提高了晚期非小细胞肺癌治疗的疗效,其中,程序性死亡受体-1/配体L1(PD-L1)抑制剂已经获批应用于晚期非小细胞肺癌的治疗。针对PDL1的抑制剂主要包括 德瓦鲁单抗 (DURVALUM ...
依鲁替尼 治疗套细胞淋巴瘤560mg,每天1次;治疗慢性淋巴细胞白血病420mg,每天1次。在59届美国血液学年会和展览会上,三项研究展示了酪氨酸激酶(BTK)抑制剂依鲁替尼在治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)和淋巴细胞性白血病(CLL)的进展。 依鲁替尼单 ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)是一种人免疫球蛋白G1κ(IgG1κ)单克隆抗体,也叫度伐鲁单抗,英飞凡,度伐利尤单抗,商品名称是Imfinzi。德瓦鲁单抗可阻断程序性细胞死亡配体1(PD-L1)与程序性死亡受体1(PD-1)和CD-80的结合,激发抗肿瘤T细胞活性。是一 ...
中国国家食品药品监督管理局(CFDA)批准 拉帕替尼 与卡培他滨联用,用于治疗HER2过表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼(英文名:Tykerb泰立莎;通用名:甲苯磺酸拉帕替尼片,简称:拉帕替尼)是英国葛兰 ...
尼达尼布 是德国勃林格殷格翰公司研发的三联血管激酶抑制剂,可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。美国食品和药物管理局(FDA)于2014年10月15日批准了Ofev(N ...
特泊替尼 (TEPOTINIB/TEPMETKO)口服MET抑制剂,用于MET外显因子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌的成年患者。 在INSIGHT试验的主要分析中(NCT01982955;中位随访:21.8个月), 特泊替尼 (一种强效、高选择性、每日一次[QD]的MET抑制剂 ...
恩瑞格 是口服的活性螯合剂,与铁具有高度选择性。恩瑞格是具有3个突起的配基,尽管恩瑞格与锌和铜的亲合力非常低,但是给药后血清中这些痕量金属的浓度仍有不同程度的下降。恩瑞格用于因需要长期输血而引致铁质积聚的患者(如患有地中海贫血症或其他罕 ...
美国FDA2017年4月28日公布,诺华新药Rydapt(midostaurin) 米哚妥林 正式获批,与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病(AML)初治患者。这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法,也是25年来白血病治疗的首个重大突破。Rydap ...
他替瑞林 (TALTIRELIN)是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH),主要适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。他替瑞林片(taltirelin)有较强的中枢兴奋作用,可有效提高运动活性,并能够阻断由利舍平诱导的体温减低,以及拮抗戊巴比妥诱 ...
他替瑞林 (TALTIRELIN)用于治疗脊髓小脑变性病人,可以改善临床症状,取得一定的临床效果,这为SCA患者的治疗提供了一种新的选择,在日本已经获准作为治疗脊髓小脑变性疾病(SCD)药物。 他替瑞林 为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)最初的研究是与睾丸切除术或性激素释放激素(LHRH)类似物布舍瑞林联用,可使外周抗雄激素作用更为完全。既可抑制以任何方法去势后肾上腺仍然分泌的雄激素效应,又可抑制使用LHRH类似物后最初几日出现的睾丸素增加和作用增强。美国FD ...
培米替尼 是一种小分子激酶抑制剂,它的毒性作用低,不良反应少,IC50值(达到50%抑制效果时的药物浓度)小于2nM。因为胆管癌患者的肿瘤基因表现为FGFR2基因融合或其它重排,培米替尼抑制胆管癌患者肿瘤中的纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)的高针对性和 ...
随着医疗科技的不断发展,现在已经有多个治疗前列腺癌的有效药物被研制成功, 尼鲁米特 (NILUTAMIDE)就是治疗前列腺癌的有效药物。尼鲁米特nilutamide是与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物,它能与雄性激素的受体结合,阻止雄性激素与相应的受体结合, ...

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