拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)英国葛兰素史克公司研发的乳腺癌靶向治疗新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂，能有效抑制人类表皮生长因子受体-1和人类表皮生长因子受体-2酪氨酸肌酶活性。 拉帕替尼 不良反应： （1）临床试验中观察到的大于10%的不良 ...
ALK突变在非小细胞肺癌中发生的概率，仅5%左右，是突变概率较低的一种类型。它在非小细胞肺腺癌、年轻患者（小于60岁）以及不吸烟的人群中发生率较高。截至目前，FDA批准的用于ALK突变阳性NSCLC患者一线治疗的药物共有三种（克唑替尼、色瑞替尼、 艾乐替 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)联合强化诱导巩固疗法用于FLT3-IT D突变体的患者。米哚妥林最初的特征是蛋白激酶C抑制剂,后续研究显示,其也是血管内皮生长因子/血管生成抑制剂，该药为全球首款急性髓系白血病靶向药物。属于酪氨酸激酶抑制剂，能够有选择性 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病（AML）初治患者。这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首个重大突破。米哚妥林作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是由美国Celgene生物制药公司开发的抗肿瘤药物，化学结构与沙利度胺相似，具有抗肿瘤、免疫调节和抗血管生成等多重作用。 发表于《Journal of clinical oncology》上的一项随机性、安慰剂对照、双盲3期试验旨在评 ...
瑞格非尼 (regorafenib,Stivarga)已在美国获批用于治疗两种适应症：用于治疗之前已使用氟嘧啶、奥沙利铂及依立替康为基础的化疗药物，一种抗VEGF治疗药物及一种抗EGFR治疗药物（如果是KRAS野生型）治疗过的转移性结直肠癌(mCRC)患者；用于治疗之前已使 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是沙利度胺的一个重要衍生物，是第2代免疫调节剂。来那度胺在化学性质上比沙利度胺更加稳定，具有更强的抑制血管生成和免疫调节作用，而且相对于沙利度胺，其临床应用更加安全，不良反应更小。 该2期研究纳入了26 ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)是能够使BCL-2蛋白失活，启动癌细胞自杀的一款药物。因其特殊的作用机制：1、BCL-2过表达，隔离了促凋亡蛋白，阻止了CLL细胞凋亡；2、维奈妥拉选择性与BCL-2结合，取代促凋亡蛋白；3、促凋亡蛋白触发一系列事件导致细胞 ...
奥拉帕尼 是目前上市的首个口服类的ADP核糖聚合酶（PARP）类抑制剂，可以抑制DNA的修复，对于同样具有DNA修复障碍的如BRCA基因突变的肿瘤细胞具有双重抑制效应，在细胞及临床水平都表现出对BRCA突变患者的有效抑制！ 2017年妇瘤年会上阿斯利康惊喜 ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。维奈托克选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2，该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞和急性髓细胞性白血病（AML）细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活，并与化疗耐药性相关。维奈 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。基于ExteNET试验，2017年7月，FDA批准了neratinib用于早期HER2阳性乳腺癌术后曲妥珠单抗辅助治疗 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是美国生物技术公司Puma Biotechnology研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转 ...
奈拉替尼 是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，被FDA批准用于治疗HER2过表达/扩增（HER2+）乳腺癌。一项发表在《临床癌症研究》（Clin Cancer Res）这项临床前研究中，研究人员探讨了奈拉替尼联合下游信号抑制剂在HER2+肿瘤中的疗效。 研究进行包 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一个多靶点的广谱抗癌药。目前研究发现卡博替尼能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺 ...
一项多国参与的、开放标签的I/II期试验结果显示， 来那替尼 联用卡培他滨对于经治的HER2阳性的转移性乳腺癌患者表现出有希望的抗肿瘤活性和可接受的耐受性。将近20%的乳腺癌患者有人表皮生长因子受体2（HER2）阳性肿瘤，意味着其疾病更具侵袭性及更差的 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是小分子多靶点TKI：MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗经抗血 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于耐药或不耐受慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）的慢性髓系白血病（CML）患者、费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）或T315I突变的患者。OPTIC是一项Ⅱ期试验，评估了 普 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)是一种白色或类白色粉末的化学品。是新一代芳香化酶抑制剂，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。用于绝经后雌激素受体（ER/PR阳性）阳性的乳腺癌患者。 为什么“ 来曲唑 ...
来曲唑 (LETROZOLE/CGS 20267)是一种非甾体、选择性的芳香化酶抑制剂,乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在，因此消除雌激介导的刺激作用可使肿瘤获得缓解。在绝经后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的。来曲唑可以竞争性地与细胞色素P450 ...
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