阿帕他胺 /阿帕鲁胺(APALUTAMID)是FDA批准的首个依据无转移生存期的临床重点获批上市的抗前列腺癌新药。阿帕他胺属于第二代雄激素受体拮抗剂,临床研究显示,使用安森珂治疗发生远处转移的死亡风险降低72%,中位无转移生存期(MFS)可延长两年以上(24. ...
阿培利司 适用于与fulvestrant(氟维司琼,一种雌激素受体拮抗剂,可降低雌激素对肿瘤细胞的刺激作用)联合使用作为患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳癌,并且在使用内分泌治疗作为单独治疗后疾病恶化时出现磷 ...
仑伐替尼 /乐伐替尼(LENVATINIB)是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂,在体内外表现出强大的抗血管生成及抑制肿瘤增殖的能力。帕博利珠单抗是目前研究最为广泛的免疫检查点抑制剂之一,可以阻断程序性死亡受体-1与其配体相结合,恢复T细胞杀伤肿瘤细 ...
仑伐替尼 /乐伐替尼(LENVATINIB)的获批标志着一场席卷整个HCC治疗革命的开始。北京大学肿瘤医院肝胆胰外科主任郝纯毅教授认为,HCC治疗正在经历一场厚积薄发的大变革,这场变革力度强、速度快同时触及范围广远,就像刚爆炸的宇宙,迅速且不断膨胀和蔓延 ...
在诱导治疗后,初诊的多发性骨髓瘤(NDMM)患者可以接受大剂量的马法兰及自体干细胞移植,但是自体干细胞移植并非治愈性的,多数患者最终都会经历疾病进展。延缓疾病进展发生的方法之一就是给予患者维持治疗。之前的研究表明, 来那度胺 显著延长了复发 ...
瑞卢戈利 (RELUGOLIX)获批用于晚期前列腺癌成人患者的治疗。 瑞卢戈利 是第一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。 批准是基于开放标签3期HERO临床试验的结果。试验中,930例需要至少1年雄激素阻断治疗的男性患者,他们要么在放疗或手术治疗 ...
由康奈非尼Braftovi联合Mektovi和Erbitux组成的三联疗法在先前未经治疗的BRAF V600E突变转移性结直肠癌(mCRC)患者显示出显著疗效和可控的安全性。 NCHOR-CRC试验(NCT03693170)的第1阶段纳入了41名患者,他们接受了 康奈非尼 Braftovi、Mektovi和Erbi ...
洛拉替尼 /劳拉替尼(LORLATINIB)一代、二代和三代ALK-TKI就作用机制而言,确实存在很大差别,究其原因与分子结构的差异相关。一代和二代ALK-TKI均为长链状结构,而三代ALK-TKI洛拉替尼为独特的小分子大环酰胺结构。这一独特的分子结构决定了洛拉替尼可 ...
卡培他滨 是一种新型氟尿嘧啶类化疗药物,在体内经过三步酶链反应,最终被胸苷磷酸化酶转化成5-氟尿嘧啶发挥作用。胸苷磷酸化酶在代谢旺盛的肿瘤组织中异常增高,高于正常组织3~10倍,使得卡培他滨具有了靶向抗肿瘤作用。 卡培他滨是蒽环类和紫杉 ...
卡博替尼 已经通过FDA批准在美国上市,治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌,以及晚期一线或二线治疗肾细胞癌。此外,卡博替尼还先后在欧盟、日本等上市。苹果酸卡博替尼胶囊还可用于治疗进展性、转移性髓样甲状腺癌。除此之外,它在治疗非小细胞肺癌 ...
洛拉替尼 /劳拉替尼(LORLATINIB)主要有二类特有的不良反应,中枢神经系统影响和高脂血症。 中枢神经系统影响:ALK和TrkB受体酪氨酸激酶在大脑神经认知功能中有着重要作用。临床前动物实验结果显示, 洛拉替尼 可以穿透血脑屏障,在脑组织和脑脊液里 ...
吉非替尼 是第一代EGFR-TKI,也是EGFR突变阳性晚期NSCLC的一线标准治疗之一,这项来自印度多中心的Ⅲ期临床研究,旨在评估在一线口服吉非替尼基础上联合培美曲塞+卡铂化疗是否可以提高治疗效果。 研究纳入未经治疗、具有EGFR敏感突变(19、21或18外 ...
依普利酮 (EPLERENONE)是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,因此对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有较好的治疗效果,不良反应比较少,耐药性好,是螺内酯的良好替代药物 ...
恩杂鲁胺 是一种雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。2012年8月31日,美国FDA批准恩杂鲁胺治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。 在PREVAIL中,1717名化疗初治患者被随 ...
依普利酮 (EPLERENONE)化学名为9,11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7,21-二羧酸甲酯,分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢,2天内达稳态,吸收不受食物的影响。32%经由粪便排出,67%经由尿液排出,半衰期为4-6 h,较螺内酯(13.8-16.5h ...
来自一项日本的开放、随机、多中心、Ⅱ期临床研究表明,对于EGFR突变的非鳞非小细胞肺癌(NSCLC)患者, 厄洛替尼 和贝伐珠单抗联合方案可能成为一线治疗的新选择,但该方案仍需要更多的研究予以确认。 随着表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR- ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)与化疗疗法联合用于治疗新确诊的FLT3突变急性髓系白血病成年患者(AML),并用于治疗晚期全身肥大细胞增多症(SM),其包括侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM),伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血 ...
阿来替尼 是第二代ALK-TKI,在研发之初,从化合物库中进行高通量酪氨酸激酶抑制剂的筛选,得到先导化合物,通过重塑3D结构进一步的优化,提高阿来替尼与ALK-TKI结构域的结合力与选择性。阿来替尼专为ALK通路设计,且IC50更低,抑瘤能力更强。与克唑替尼 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 晚 ...
伏立康唑 (VORICONAZOLE)是一种广谱的三唑类抗真菌药,随着伏立康唑临床应用的逐渐增多,其不良反应也屡见不鲜,但在临床上并未予以足够的重视,临床医生更多怀疑的是病情进展或合并其他疾病,如果予以相应处理反而会加重患者的负担。而且,真菌感染的 ...

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