康奈非尼 （Encorafenib）是一款靶向BRAF蛋白的口服小分子抑制剂，此前已获FDA批准，联合Cetuximab(西妥昔单抗)用于治疗携带BRAF V600E突变的mCRC患者。 BEACON CRC是一项国际性的开放性III期临床试验，招募了665例接受过1或2种既往治疗后疾病进展 ...
凡德他尼 /卡普利沙(VANDETANIB)是一种抑制血管内皮生长因子受体2、3(VEGFR2、3)、表皮生长因子受体(EGFR)和转染重排(RET)酪氨酸激酶活性的新型口服活性拮抗剂。2011年4月6日，凡德他尼获得美国食品与药品管理局(FDA)批准用于治疗甲状腺髓样癌(MTC)。该 ...
欧洲药品管理局（European Medicines Agency）的人类使用药品委员会（CHMP）建议授予 卡马替尼 （Tabrecta）作为单一药物的上市许可，用于患有晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，这些患者的METex14跳跃突变，并且在之前的免疫治疗或基于铂的化疗后需 ...
前列腺肿瘤细胞需要睾丸激素才能生长， 恩杂鲁胺 可以阻值身体产生睾丸激素，以减缓前列腺癌的发展，并且有可能缩小肿瘤细胞。恩杂鲁胺是一种激素治疗，这种药物也称为雄激素受体抑制剂。 恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药，不要私自延长用药时间 ...
凡德他尼 /卡普利沙(VANDETANIB)是阿斯利康研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括EGFR、VEGFR 2和RET等。美国FDA于2011年批准凡德他尼（300mg每天）用于治疗不能切除，局部晚期或转移的或进展的髓样甲状腺癌。 LURET是一项 凡德他尼 治疗RE ...
康奈非尼 /康奈菲尼(ENCORAFENIB)是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道，此通道存在于多种不同癌症中，包括黑色素瘤和结直肠癌等。2018年，FDA批准康奈非尼恩考芬尼Braftovi+比美替尼组合用于BRAF V600E或BRAF V600K ...
哌柏西利 是一种周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。在体外，哌柏西利通过阻止细胞从细胞周期的G1期进入S期来减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的增殖。2015年2月3日通过美国FDA批准哌柏西利上市，用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2( ...
康奈非尼 /康奈菲尼(ENCORAFENIB)是一种小分子BRAF抑制剂，靶向MARP信号通路中的关键酶。美国FDA批准恩考芬尼（康奈非尼）与贝美替尼联合使用，用于治疗患有不可切除性或转移性黑色素瘤伴BRAF V600突变的成年患者。恩考芬尼（康奈非尼）+贝美替尼治疗黑 ...
2018年7月31日，中国食品药品监督管理总局（CFDA）正式批准国内首款CDK4/6抑制剂 帕博西尼 上市，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治 ...
艾曲波帕 于2008年获得美国FDA批准，用于治疗特发性血小板减少性紫癜（ITP），2014年批准治疗重型再生障碍性贫血（AA），也是近30年来第一款被美国FDA批准应用于AA的治疗药物。艾曲波帕（Eltrombopag），由英国葛兰素史克（GSK）公司研发，后与瑞士诺华 ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗。对于该类型的癌症,来那替尼为首个延长性辅助治疗药物，用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。根据国际肺癌研究协 ...
来那替尼 /贺俪安(NERATINIB)是人类表皮生长因子受体HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，根据ExteNET研究结果，先后被美国和欧盟批准用于HER2阳性早期乳腺癌术后患者的强化辅助治疗，可以显著减少曲妥珠单抗1年辅助治疗后的浸润病变或死亡风险 ...
一项前瞻性、国际多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验（CALGB10603/RATIFY）结果表明，在伴有FLT3突变的AML患者中，标准一线化疗基础上加用 米哚妥林 可改善患者的总生存期（OS）。本研究在17个国家的225家研究中心进行。入组研究的患者以相同的概率 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种针对MET的激酶抑制剂，这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前，卡 ...
Venetoclax（ 维奈托克 ）是治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和急性髓系白血病（AML）的高效药物。I/II期临床试验表明，维奈托克对于非霍奇金淋巴瘤（NHL）是安全有效的，美国的研究者进行了一项单中心、回顾性研究，评估了真实世界中复发/难治性非霍奇金 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种有效的多激酶抑制剂，靶点包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT，对肝癌、肾癌、甲状腺癌等多个癌种都有不错的效果，因而也被称为抗癌“万金油”。 卡博替尼 的不良反应（AE）通常与其他VEGFR靶向TKI ...
卡博替尼 是美国Exelixis公司研发的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，靶点包括MET、VEGFR 2、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT等。美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg每天）用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者，于2016年批准卡博替尼片剂（60mg ...
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