免疫性血小板减少症是一种免疫疾病,其特点是血小板破坏增多和产生减少导致单独血小板减少(血小板计数lt;100×109/L)。在美国和欧洲,每年大约100,000名儿童中有1.9-6.4名患免疫性血小板减少症。虽然大多数病例可以自愈,但仍有部分病例演变为持久的甚 ...
肾上腺皮质癌(ACC)是罕见的内分泌恶性肿瘤,手术、米托坦(mitotane)、铂类化疗是目前肾上腺皮质癌仅有的少数治疗。ESE-ENSAT指南建议在高危患者(如肿瘤破裂、阳性边缘、阳性淋巴结、高分级、有丝分裂指数升高和晚期)术后给予 米托坦 辅助治疗,但 ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)是一种新型抗癌药物,用于治疗12岁及以上的儿童和成人患者的神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性的实体瘤和ROS1阳性转移非小细胞肺癌。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性 ...
吉列替尼 (Gilteritinib)是一种有效、选择性、可口服的FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂。ADMIRAL III期研究(NCT02421939)在复发性/难治性FLT3突变阳性急性髓系白血病(AML)患者中进行了吉列替尼与挽救化疗(SC)的对比,基于此研究的中期分析结果, ...
恩曲替尼 (ROZLYTREK/ENTRECTINIB)用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及神经营养原肌球蛋白受体激酶(NTRK)基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。 其作用原理是具有中枢 ...
曲美替尼 是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1(MEK1/2)可逆性抑制剂,主要通过对MEK蛋白(胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器)的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,这种药物在体内、体外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生 ...
达拉非尼 是一种BRAF抑制剂,在BRAF V600突变阳性低级别和高级别胶质瘤患者中显示出有意义的临床活性。曲美替尼是一种MEK抑制剂,在多种肿瘤类型中表现出活性,是BRAF V600突变黑色素瘤、非小细胞肺癌和间变性甲状腺癌的标准治疗药物。此外,与BRAF抑制 ...
奥希替尼 /奥西替尼(AZD9291)在高效抑制EGFR T790M耐药突变的同时,对EGFR敏感突变也有很强的抑制作用,这奠定了奥希替尼治疗EGFR敏感突变阳性NSCLC的基础。在I期AURA研究的剂量扩展队列中,奥希替尼一线治疗晚期NSCLC的疗效已初步显现。2017年9月,奥 ...
奥希替尼 /奥西替尼(AZD9291)颠覆前两代的结构,重新设计母环,建立不可逆结合,临床前研究证实奥希替尼对EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变均有很强的选择性抑制作用,同时对野生型的抑制作用弱,展示出很好的选择性。 在AURA Ex和AURA 2这两项II ...
劳拉替尼 (Lorlatinib)是一种小分子,可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用,阻止肿瘤的生长和扩散。某些类型的NSCLC在ALK基因中具有异常重排,导致其在脑外活跃。这些被称为ALK阳性(ALK+)肿瘤。ALK是一种“受体酪氨酸激酶”(RTK),参与传递信号以控制细胞 ...
克唑替尼 是肿瘤药物研发史上获批准最快速的药物之一,2011年在美国上市后引起轰动。克唑替尼,Crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂,分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂,可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。该药品主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病(AML)。Eytan M Stein及其同事在《柳叶刀·血液学 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂,可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检测到了IDH2突变,便适用于接受enasidenib治疗。AML患者中携带IDH2突变的比例大约为8%~19%。却抑制突变IDH2基 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂,由日本卫材研发,2015年2月13日,获FDA批准上市,3月在日本上市,5月在欧盟上市。商品名为Lenvima,剂型是口服胶囊,有4mg和10mg两种规格,推荐使用剂量为每次24mg,每日1次。虽然这类药物竞争 ...
EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一线治疗EGFR突变NSCLC患者(pts)的标准治疗。EGFR TKI 奥希替尼 对获得性吉非替尼耐药突变EGFR T790M具有活性,吉非替尼对 奥希替尼 耐药突变EGFR C797S也具有活性。临床前证据表明,吉非替尼+奥希替尼双重EGFR抑制作用可能延 ...
乐伐替尼 /仑伐替尼(LENVATINIB)最大的优势就是有效率高,高达45%左右。相对而言,对比索拉非尼,乐伐替尼的中位总生存期为13.6个月、中位疾病进展期为7.3个月、中位影像学疾病进展期为7.4个月。对比索拉非尼的12.3个月中位总生存期而言并没太大优势, ...
乐伐替尼 (lenvatinib)是多激酶的抑制剂,能够强效抑制包括VEGFR 1–3,FGFR 1–4,PDGFRα,RET以及KIT,阻断下游信号通路,抑制包括肿瘤微血管新生等多种抗肿瘤侵袭的能力。乐伐替尼在联合免疫治疗的过程中,作为酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管 ...
恩杂鲁胺 /安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域,并抑制雄激素受体向细胞核转位,同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。临床1-2期试验结果证实恩杂鲁胺对于未 ...
仑伐替尼 是一款多靶点的抗血管药物,除了肝癌外,在多个瘤种都取得了亮眼成绩。2020年11月,仑伐替尼(乐卫玛)放射性碘131难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)适应症在华获批上市。2022年5月,仑伐替尼(乐卫玛)10mg/片规格在中国正式商业上市,与4mg ...
恩杂鲁胺 /安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)可以延长转移性去势抵抗性前列腺癌患者的总体生存期,那么它是否能够同样有效于未转移的去势抵抗性前列腺癌呢?其对延缓此类患者的肿瘤转移时间和PSA升高情况能否起到更多的帮助呢? 本次研究是一项双盲Ⅲ期临床试 ...

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