吡仑帕奈 为AMPA受体拮抗药，通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用，是首个经FDA批准的AMPA受体拮抗剂类抗癫痫药物。谷氨酸是中枢神经系统主要的兴奋性递质，涉及一系列过度兴奋的神经系统疾病。谷氨酸受体分为两类： ...
图卡替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂。酪氨酸激酶是一种帮助控制细胞生长和分裂等功能的酶。如果酶太活跃或者细胞中酶太多，就会使细胞无法控制地生长。图卡替尼阻断了癌细胞中HER2基因的一个特定区域，从而阻止癌细胞的生长和扩散。图卡替尼是一种处方药 ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)用于与氟维司群联合，治疗激素受体阳性HER2阴性的乳腺癌。阿培利司的批准为转移性乳腺癌患者提供了另一种治疗选择，并且可以提高某些人的无进展生存率。是一种磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)抑制剂，能抑制PI3Kα(PIK3CA)活性，诱导 ...
恩杂鲁安 /安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，其临床药物是由Medivation公司和安斯泰来(Astellas)公司合作开发，于2012年8月31日经美国食品药品管理局(F ...
2020年4月17日，美国FDA批准 图卡替尼 与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括脑转患者（可通过血脑屏障治疗脑转移患者）。临床结果显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨可使疾病进展风险降低46%，死 ...
Mobocertinib( 莫博替尼 ,EXKIVITY,TAK-788)是武田研发的一种新型、高选择性、靶向EGFR 20ins的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），同时，它是一种新型的不可逆EGFR抑制剂，专门设计用于治疗因EGFR ex20ins突变导致的癌症，效果显著地超过了现有的一至三代EGF ...
恩杂鲁安 /安杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)联合雄激素剥夺疗法(ADT)在III期ARCHES研究中显示出临床益处，用于治疗患有转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)的男性。在主要分析时，恩杂鲁胺加ADT显著降低了mHSPC男性放射学疾病进展或死亡的风险，但来自关键次要终点 ...
索托拉西布 是一类新型的小分子，它通过将KRAS锁定在不活跃的GDP结合态，从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。2020年9月24日，《新英格兰医学杂志》发表了一线I期试验结果，评估了索托拉西布Sotorasib（AMG 510）在含有KRAS p.G12C突变的晚期实体肿瘤患者 ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂。在NSCLC中，与ALK重排相比，ROS1重排的患者中枢神经系统（CNS）转移率较低。然而，3％至53％ROS1阳性的NSCLC患者仍然会有脑转移发生的可能性。劳拉替尼在ROS1阳性晚期NSCL ...
劳拉替尼 /洛拉替尼(LORLATINIB)主要针对的非小细胞肺癌中的肺腺癌发生了ALK突变的患者，这类突变的肺癌本来往往恶性程度很高，但是因为有了一代又一代的靶向药物的出现，中位生存期大大延长。正因为有了这些靶向药物，原来倒霉催的突变变成了“钻石突 ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是全球首个获批用于实体瘤治疗的PI3K抑制剂，NCCN指南推荐其与氟维司群联合用于PIK3CA基因突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗。该药获得FDA批准，可与氟维司群联合，用于二线及以上阶段的转移性乳腺癌。 阿培利司 联 ...
阿培利司 /阿博利布(PIQRAY)是一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中，它已显示出抑制PI3K通路的潜力，并具有抑制细胞增殖的作用。阿培利司（alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant）治疗PIK3CA突变、激素受体阳性（ ...
Trodelvy( 戈沙妥组单抗 )是一款靶向Trop-2的新型、首创的抗体偶联药物（ADC），由靶向TROP-2抗原的人源化IgG1抗体与化疗药物伊立替康（一种拓扑异构酶I抑制剂）的代谢活性产物SN-38偶联而成，药物-抗体比高达7.6:1。Trop-2是一种在许多上皮性肿瘤中频繁 ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可全面作用于肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及肿瘤微环境相关靶点，包括原癌基因Kit、RAF，血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3，血小板衍生生长因子受体（PDGFR）- ...
瑞戈非尼 /瑞格非尼(REGORAFENIB)开启了晚期HCC靶向治疗时代。SHARP和Oriental两大研究均显示，采用索拉非尼治疗不可手术的晚期HCC，能够显著延长患者的OS。而一线治疗进展后，二线需要选择更多丰富靶点的药物，瑞戈非尼作为靶点最多的TKI抑制剂，其化 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种选择性作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR）的第二代血管靶向药物，可以选择性抑制肿瘤的新血管生成，减少肿瘤的生长和转移。2019年4月19日，美国FDA批准帕博利珠单抗（K药）与阿西替尼构成的联合疗法，用于晚期肾细 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一种小分子吲唑衍生物，正是一种强有力的第二代VEGF受体VEGFR)抑制剂,阿昔替尼/阿西替尼可以选择性的作用于VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3,抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活,从而起到抑制肿块生长和癌症进展的作用。除了肾癌， ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)于2013年1月获得中国食品药品监督管理局（CFDA）的快速批准，并于同年7月在中国正式上市。克唑替尼以ALK和c-met作为靶点，抑制肿瘤细胞信号的激活及传导，降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移，最终促进肿瘤细胞的死亡。今天来 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)全球第一个针对于ALK突变阳性非小细胞肺癌的靶向药，目前已经在美国上市了，该药品可以降低患者复发以及转移的风险，延长患者生命。克唑替尼（赛可瑞）是由辉瑞制药研发的，是第一个上市的ALK激酶抑制剂。2013年2月，克唑 ...
阿卡替尼 （Acalabrutinib）是一种选择性较强的口服BTK抑制剂，且更少的脱靶效应可能改善安全性特征，已获批用于治疗CLL患者。基于此，有研究者探索了阿卡替尼在伊布替尼治疗中不耐受且疾病持续活动的R/R CLL患者中的疗效及安全性。 一项多中心、单 ...
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