全球III期临床试验已经证明了间变性淋巴瘤激酶-酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKIs)的有效性。然而,临床研究是针对满足一定纳排标准的患者,与真实世界的患者略有不同,这些药物在临床实际应用中是否同样有效仍然是未知数。该研究旨在评估 阿来替尼 在真实世界 ...
阿法替尼 是新一代口服小分子TKI,是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼的全新作用机制将为患 ...
阿培利司 片(alpelisib)是诺华公司开发的一款口服小分子α特异性PI3K抑制剂。在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中,它已显示出抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖的作用。美国FDA已批准阿培利司(alpelisib)联合氟维司群(fulvestrant)治疗PIK ...
伏立康唑 (VORICONAZOLE)是FDA于2002年批准的一种广谱三唑类抗真菌药,治疗侵袭性曲霉病、对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)、由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。其作用机制为抑制CYP450依赖性14α-羊毛甾醇脱甲基酶 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是杀虫剂二氯二苯基三氯乙烷(DDT)。o,p’-DDD在DDE(1,1-(o,p’-二氯二苯)-2,2二氯乙烯)和DDA(1,1-(o,p’-二氯二苯)中由肾上腺细胞的线粒体代谢乙酸)分别通过α-羟基化和β-羟基化。此外,通过细胞色素P540(CYP450)获得的DDA的 ...
需要一项随机临床试验来确定:第二代Abl-酪氨酸激酶抑制剂 达沙替尼 是否比第一代抑制剂甲磺酸伊马替尼治疗儿童费城染色体阳性ALL更有效。确定无预防性颅脑照射,强化化疗背景下,每日80 mg/m2剂量的达沙替尼是否比每日300 mg/m2剂量的甲磺酸伊马替尼更 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)似乎非常适合肾上腺皮质癌(ACC)的药物治疗进展缓慢,仍以米托坦为基础,米托坦是1960年代推出的用于治疗无法手术的ACC。范围,因为该药物同时具有抗激素和抗肿瘤作用。抗激素作用可以通过药物抑制多种参与类固醇合成的肾上腺酶 ...
尽管慢性粒细胞白血病(Chronic myeloid leukemia,CML)在年轻人群(lt;20岁)中发病率不高(约占白血病发病比例的5%,占所有恶性肿瘤的1%),但与成人CML相比,儿童及青少年CML更具侵袭性,如白细胞计数中位值更高、脾大更明显、外周血原始细胞计数更 ...
阿维普替尼 /阿泊替尼(AYVAKIT)的活性药物成分为avapritinib,可选择性和强效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶。该药是一种I型抑制剂,旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。阿维普替尼已被证实对胃肠道间质瘤(GIST)相关的KIT和P ...
奥贝胆酸 (Obeticholic Acid,商品名Ocaliva)是由美国Intercept制药公司研发的新一代原发性胆汁性肝硬化(PBC)治疗药物,Intercept公司最早于2016年5月27日获美国FDA批准上市,于2016年12月12日获欧盟批准上市,是一个全球化上市药物,用于治疗原发 ...
艾曲波帕 于2008年上市,起初用于治疗免疫性血小板减少症,经过临床试验证实:艾曲波帕不仅可促使巨核细胞的增殖、分化,促进血小板的生成,还有促进骨髓造血干细胞的增殖和分化,从而改善造血功能的作用,于14年批准用于治疗经免疫抑制疗法无效的重型 ...
阿维普替尼 /阿泊替尼(AYVAKIT)用于治疗无法手术切除或转移性血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18基因突变(包括PDGFRA D842V突变)的胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。该口服片剂有100 mg/片、200 mg/片、300 mg/片三种规格。该药物曾获得美国 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是杀虫剂二氯二苯基三氯乙烷的衍生物,是美国食品和药物管理局唯一批准用于ACC的药物。对米托坦的兴趣及其功效的报告可以追溯到1960年代,当时体外研究表明米托坦抑制肾上腺皮质类固醇的生物合成,同时还能增加肝脏对皮质醇的 ...
与舒尼替尼一样, 阿昔替尼 是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1,2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂。需要注意的是,相比于舒尼替尼、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。免疫检查点抑制剂 ...
阿昔替尼 是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1,2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂,相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强,能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。阿昔替尼最初于2012年1月在美国获得FDA上市批准,目前 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是一种肾上腺细胞溶解药物,是美国食品和药物管理局和欧洲医学执行机构批准的用于治疗ACC的唯一治疗选择。它源自杀虫剂DDT,大约70年前,它被认为是一种一种选择性损伤肾上腺皮质组织的药物。自1959年以来,米托坦一直用于治疗 ...
一项评估 舒尼替尼 一线治疗中国转移性肾癌患者(mRCC)疗效和安全性的多中心IV期前瞻性研究在线发表在《Future Oncology》杂志上,引发了业内的广泛关注。该研究于2008年7月至2011年8月间从中国11家中心入组了105例年龄≥18岁的不可切除转移性肾透明细 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用机制明确,其靶向是参与纤维化的受体酪氨酸激酶,包括PDGF、FGF、VEGF和TGF-β,以及参与炎症和增殖的非受体激酶(Src家族激酶),以及巨噬细胞的激活和极化(集落刺激因子-1) ...
中、晚期肝癌(HCC)患者通常需要综合治疗,包括经动脉化疗栓塞(TACE)治疗、系统化疗、肝移植、靶向治疗等多种手段的联合应用等。在2018年ASCO年会上揭晓的Ⅱ期临床TACTICS研究为一项由日本研究者主导的随机、开放、多中心临床研究(摘要号:4017), ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是一款口服小分子、多靶点激酶抑制剂,在两项安慰剂对照的III期临床研究中,尼达尼布可降低FVC的年度下降量,并延长至首次急性恶化时间。尼达尼布可抑制肺纤维化进展的基本过程。在临床研究中,在降低IPF、SSc ILD和进行性 ...

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