Actemra是首个人源化白细胞介素6受体拮抗剂单克隆抗体,可通过静脉输注(IV)和皮下注射(SC)2种方式给药,该药已获全球多个国家批准用于中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。Actemra可单独用药或与甲氨蝶呤(MTX)联合用药,用于对其 ...
2018年11月,美国FDA批准礼来制药子公司Loxo Oncology的高选择性口服TRK抑制剂Larotretinib( 拉罗替尼 ,LOXO-101,商品名Vitrakvi)上市,用于治疗不可手术或转移性的,现有治疗方案进展或无可替代治疗方案的,NTRK基因融合而且无已知耐药突变的成人和 ...
ROS1融合基因已经成为可以为肺癌患者带来长期生存的治疗靶点, 克唑替尼 是目前国内唯一获批ROS1融合阳性晚期NSCLC治疗适应证的ROS1 TKI,Ⅰ期PROFILE 1001研究51.4个月的中位OS,是既往化疗时代无法想象的数据。此外,国内外真实世界研究数据也显示出克唑替 ...
拉帕替尼 是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂。主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 药品特色:HER2阳性乳腺癌的绝经后女性,联合来曲唑成为一线口服 ...
拉罗替尼 Larotroctinib是原肌球蛋白受体激酶(trks)trka、trkb和trkc.trka的抑制剂,trkb和trkc由基因ntrk1、ntrk2和ntrk3编码,参与这些基因与不同伙伴的帧融合可导致组成性激活,嵌合TRK融合蛋白,促进肿瘤细胞增值和存活。而Larotroctinib可以抑制 ...
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。 恩杂鲁胺 2012年8月在美获批上市,是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物。 ①接 ...
为了使患者得到最大的生存获益,针对 仑伐替尼 的剂量优化研究从未停止。在刚刚结束的ASCO GI会议上,就有研究评价了仑伐替尼的两种剂量策略对肝癌患者的安全性和抗肿瘤活性。接受仑伐替尼治疗的u-HCC患者纳入研究。剂量递增策略如下:初始剂量4mg/天口服, ...
我国肝癌发病率很高,而且在发现时都处于中、晚期;另外我国肝癌患者往往都伴随有基础肝病,80%-90%伴有肝炎甚至肝硬化,肝功能不好,整体身体状况不佳。中晚期肝癌多已无法手术切除,即使可以手术,其效果不佳,复发率高;但是过去几十年一直缺乏有效的系统 ...
发布在《临床肿瘤学杂志》(Journal of Clinical Oncology,JCO)杂志的ARCHES研究,在转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)患者中评估了新型雄激素受体抑制剂 恩杂鲁胺 联合ADT治疗的疗效和安全性。全球范围内,前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤,转移性激 ...
普纳替尼 (Ponatinib)是一种激酶抑制剂,普纳替尼(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT ...
2017年4月,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准 米哚妥林 Rydapt与化疗疗法联合使用,治疗新确诊的、有特定基因突变FLT3的急性髓系白血病成年患者,这也使得Rydapt当时成为了美国首个与化疗疗法联合用于治疗急性髓系白血病的靶向药物。与其他急性骨髓 ...
Venetoclax( 维奈托克 )是一种新型小分子靶向药物,可特异性抑制抗凋亡蛋白BCL2.Ibrutinib(伊布替尼)作为CLL一线治疗的分子靶向药,通过抑制对B细胞发育和增殖起着重要作用的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)而发挥作用。经美国食品药品监督管理局(FDA)批准, ...
米哚妥林 Rydapt是一种激酶抑制剂,通过阻断促进细胞生长的几种酶而发挥作用。如果用LeukoStrat CDx FLT3突变检测仪在血液或骨髓样本中检测到FLT3突变,患者可能有资格接受Rydapt与化疗联合治疗。 美国食品和药物管理局今天批准Rydapt(midostaurin ...
维奈克拉 (Venetoclax),又被称为维奈托克、维奈妥拉,是全球首款BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)抑制剂。维奈克拉通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡),从而杀死肿瘤。目前,维奈克拉已在全球80多个国家/地区上市,被美国FDA批准 ...
近日,Spectrum Pharma生物制药公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已受理 波齐替尼 (HM781-36B)的新药申请(NDA):用于治疗携带HER2外显子20插入突变(Ex20ins)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 FDA已指定NDA审查的《处方药申请者付费法案(PDUFA ...
乳头状肾细胞癌(PRCC)是一种罕见的恶性肿瘤,约占肾癌患者的15%。MET信号转导是PRCC的关键驱动因素,鉴于转移性PRCC尚无最佳疗法,SWOG 1500研究是一项随机、开放标签、II期临床试验,旨在比较现有标准治疗舒尼替尼与MET激酶抑制剂 卡博替尼 、克唑替 ...
卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。 ...
Venetoclax 维奈托克 在过表达BCL-2的肿瘤细胞中具有细胞毒活性。Venetoclax选择性抑制抗凋亡蛋白BCL-2,该蛋白在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞和急性髓细胞性白血病(AML)细胞中过表达。BCL-2介导肿瘤细胞存活,并与化疗耐药性相关。Venetoclax直接 ...
维奈托克 是世界上第一个特异针对BCL-2蛋白的新型口服靶向药,通过抑制凋亡BCL-2达到促进慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞凋亡的目的。2018年11月21日,美国FDA批准维奈托克与阿扎胞苷或地西他滨或低剂量阿糖胞苷(LDAC)联合治疗,用于年龄在75岁或以 ...
尽管伊马替尼(Imatinib)对大多数转移性胃肠道间质瘤(GIST)有长期疗效,但最终进展和后续治疗与疾病控制的持续时间相关。普纳替尼(Ponatinib)是一种有效的KIT抑制剂,对KIT第17外显子的继发突变,包括高度耐药的D816突变具有很强的抑制作用。基于剂 ...

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