胆管癌作为一种恶性程度极高的消化系统肿瘤,以隐匿发病、进展迅速、预后极差为核心特征,严重威胁着人类的生命健康。这类肿瘤可发生于肝内或肝外,其中肝内胆管癌是发病率仅次于肝细胞肝癌的肝脏原发恶性肿瘤,且近年来发病率呈上升趋势。由于早期症状 ...
在血液肿瘤精准治疗领域, 恩西地平 作为一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂,为存在特定基因突变的复发难治性急性髓系白血病患者带来了突破性治疗选择。这种口服小分子药物通过选择性抑制突变IDH2酶的活性,逆转肿瘤细胞的异常代谢状态,诱导白血病细胞 ...
急性髓系白血病(AML)作为恶性血液肿瘤,其治疗挑战始终困扰着医学界。尤其是携带IDH2基因突变的难治性患者,往往面临传统疗法效果不佳的困境。恩西地平的诞生,彻底改变了这一局面。通过精准锁定IDH2突变,这种创新药物不仅有效抑制肿瘤进展,更以可控 ...
尿路上皮癌是泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一,约20%的局部晚期或转移性尿路上皮癌(la/mUC)患者携带FGFR基因改变,其中FGFR3点突变最为常见(约占80%)。 厄达替尼 (Erdafitinib)作为一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,于2019年基于单臂II期研究BLC2001 ...
厄达替尼 的抗癌逻辑源于对FGFR信号通路的深度干预。FGFR家族包括FGFR1至FGFR4四种亚型,其中FGFR2和FGFR3在尿路上皮癌中异常激活最为常见——约15%的晚期患者存在FGFR2突变,20%存在FGFR3突变或融合。这些异常会使FGFR持续向细胞内传递“增殖指令”, ...
成人急性髓系白血病(AML)中6%-10%存在异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变,一旦进入复发难治阶段,传统挽救化疗疗效有限,患者预后不佳,临床治疗手段较为匮乏。IDH1是AML重要驱动基因,突变后会产生新酶活性,大量生成致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG),造成 ...
艾伏尼布 (ivosidenib、Tibsovo)是一种口服、高选择性的异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)小分子抑制剂。通过抑制突变的IDH1酶,降低2-HG生成,恢复细胞分化能力,从而发挥抗肿瘤作用。作为单药治疗新诊断的携带易感IDH1突变的AML,适用于年龄≥75岁或不适合接受强 ...
恶病质在亚洲是一个日益严重的问题,主要原因是癌症发病率迅速增加,与醋酸甲地孕酮主要是通过增加脂肪而不是去脂体重不同,每日100 mg阿那莫林的活性被证实可增加去脂体重和体重,改善食欲,提高生活质量。 阿那莫林 是一款治疗癌症恶病质的突破性药物 ...
在肿瘤治疗的漫长征程中,除了肿瘤本身的侵袭,一种隐匿却致命的并发症——癌症恶病质,正成为无数患者的“隐形杀手”。数据显示,癌症恶病质在肿瘤患者中的发生率高达50%~60%,至少20%的癌症患者最终死于恶病质导致的严重营养不良,而非肿瘤本身。这种 ...
RET融合是NSCLC中明确的可靶向驱动突变,发生率约为1%~2%。 塞普替尼 (Selpercatinib)作为高选择性、强效且可穿透血脑屏障的RET抑制剂,已在全球多个国家获批用于晚期RET融合阳性NSCLC的治疗,在LIBRETTO-001及LIBRETTO-431等研究中展现出高缓解率与持 ...
塞普替尼 是一种专门针对RET基因变异的强效口服靶向药物,为核心治疗面临挑战的晚期癌症患者开辟了新的路径。它主要用于治疗RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌、RET突变型的晚期甲状腺髓样癌,以及RET融合阳性的放射性碘难治性甲状腺癌。该药物通过 ...
阿西米尼 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1蛋白肉豆蔻酰口袋的抑制剂,用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期成人患者,其全新的作用位点设计为克服酪氨酸激酶抑制剂耐药问题提供了创新性解决方案。 ...
阿西米尼布 是一种新型的变构抑制剂,它以一种独特的方式作用于白血病细胞。在慢性髓性白血病患者体内,存在异常的BCR-ABL1融合蛋白,该蛋白持续激活下游信号通路,促使白血病细胞不受控制地增殖。大多数传统药物通过与BCR-ABL1蛋白的ATP结合位点结合来 ...
BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)是B细胞恶性肿瘤生长、增殖、存活的“核心开关”,传统共价BTK抑制剂的作用原理,是通过与BTK蛋白上的C481半胱氨酸残基形成不可逆的共价键,从而锁定BTK开关,抑制肿瘤细胞生长。但长期使用后,肿瘤细胞会发生C481突变,导致共 ...
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)是中老年常见的血液系统恶性肿瘤,近年来靶向治疗已成为主流,但传统共价BTK抑制剂的耐药问题始终是临床治疗难点。2026年2月12日, 匹妥布替尼 新适应症获中国NMPA批准,用于既往接受过至少一种含BTK抑制 ...
乳腺癌是全球女性发病率最高的恶性肿瘤,其中激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)亚型约占70%。尽管内分泌治疗(如氟维司群、CDK4/6抑制剂)已显著改善患者预后,但耐药问题仍困扰临床。近年来,针对PI3K/AKT/mTOR通路的靶向药物成为研究 ...
卡帕塞替尼 是一种口服的高选择性AKT激酶抑制剂,可同时作用于AKT一型、二型与三型亚型,通过占据其ATP结合口袋阻断催化功能,从而削弱AKT介导的磷酸化级联反应。与仅针对PI3K或mTOR的药物不同,它的作用点位于二者之间,可在上游通路仍部分活跃时截断 ...
在普拉替尼上市之前,RET融合阳性肿瘤的治疗主要依赖卡博替尼、凡德他尼等多激酶抑制剂,这类药物靶向选择性低,在抑制RET靶点的同时,还会影响体内其他正常激酶,导致不良反应频发,且疗效不佳,无法满足患者的治疗需求。而 普拉替尼 通过精准作用于RET ...
拉泽替尼 是一种口服的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,通过精准锁定并抑制EGFR敏感突变(如19号外显子缺失、L858R)及T790M耐药突变,为携带这些突变的非小细胞肺癌患者提供了高效且安全的靶向治疗选择。该药以其高选择性和强效的穿透血脑屏障能力著称, ...
对于非小细胞肺癌的肺腺癌,大概有15%到50%的患者存在EGFR基因突变,其中85%到90%是常见的19外显子缺失突变、L858R突变。目前以奥希替尼为代表的第三代靶向药是这部分患者的一线治疗药物。相比第一代、第二代靶向,直接在确诊后一线使用三代靶向药改善了 ...

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