在脑肿瘤治疗中，IDH（异柠檬酸脱氢酶）突变被视为关键的驱动因素，尤其在低级别胶质瘤中，约70%-80%的患者存在IDH1或IDH2突变。这些突变会导致异常代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）蓄积，进而促进肿瘤细胞增殖、抑制正常细胞分化，成为肿瘤进展的“助推器 ...
NTRK基因家族（NTRK1/2/3）编码的原肌球蛋白受体激酶（TRK）在正常生理状态下参与神经发育，但当与其他基因发生融合时，会形成持续激活的TRK融合蛋白，驱动肿瘤细胞的增殖与存活。拉罗替尼通过高选择性结合TRK融合蛋白的ATP结合域，阻断下游MAPK、PI3K/A ...
NTRK基因融合是包括滤泡细胞来源甲状腺癌在内的多种癌症的致癌驱动因素。甲状腺癌患者中NTRK基因融合的总体患病率估计约为2%。然而，在分化型甲状腺癌（DTC）的主要类型甲状腺乳头状癌（PTC）中，NTRK基因融合比低分化甲状腺癌（PDTC）或未分化甲状腺癌 ...
卡马替尼 （Capmatinib）是一款口服、高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2020年5月，它获得美国FDA加速批准上市，成为一款专门针对MET外显子14跳跃突变（METex14）的靶向治疗药物。在中国，卡马替尼（中文商品名“妥瑞达”）于2024年6月首次获批上市 ...
MET基因是一种“原癌基因”，正常情况下负责调控细胞的生长、分化和修复，但当它发生突变（如MET 14号外显子跳跃突变）或扩增时，会导致MET蛋白持续激活——就像给肿瘤细胞装了“永久动力泵”，促使细胞不受控制地增殖，同时刺激血管生成，为肿瘤输送“ ...
MET是一种受体酪氨酸激酶，正常情况下参与细胞增殖、分化和迁移的调控。然而，当MET基因发生外显子14跳跃突变时，会导致MET受体降解受阻，使其在细胞表面持续聚集并被异常激活，如同被卡住的油门踏板，不断向癌细胞发出加速生长和快速扩散的信号。 特泊 ...
图卡替尼 作为高选择性口服HER2小分子靶向抑制剂，凭借超强血脑屏障穿透能力、精准靶点抑制、低全身毒性、耐药后仍高效的独家优势，彻底改写了HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗格局。多项重磅临床研究证实，图卡替尼可显著延长脑转移患者总生存期，大幅降低 ...
HER2阳性乳腺癌是侵袭性较强、进展较快的乳腺癌亚型，肿瘤增殖活跃、复发转移风险高，脑转移是其最凶险的远期并发症之一。临床数据显示，晚期HER2阳性乳腺癌患者中，超半数会出现颅内转移，而传统抗HER2大分子靶向药物穿透血脑屏障能力极差，难以在颅内 ...
艾拉司群 是一款口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），于2023年获美国FDA批准上市。该药专为治疗经历过至少一线内分泌疗法后疾病进展、且携带ESR1基因突变的ER+/HER2-晚期乳腺癌患者设计。通过其独特的受体结合与降解机制，艾拉司群能有效克服传统内分 ...
在ER+/HER2-乳腺癌的治疗中，内分泌治疗一直是重要手段。但随着治疗推进，耐药问题逐渐凸显。其中，ESR1突变是导致内分泌耐药的重要原因之一。 艾拉司群 （Elacestrant）是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），它是全球首个也是目前唯一一个获批用 ...
莫博替尼 是一种新型的靶向抗癌药物，它并非按照传统的几代靶向药的简单分类方式来定义代数。它是专门针对EGFR 20号外显子插入突变设计研发的药物，通过独特的分子结构和作用机制，精准地作用于突变靶点，在肺癌治疗领域开辟了新的治疗路径。莫博替尼主 ...
肺癌一直是威胁人类健康的重大疾病，对于EGFR ex20ins突变的肺癌患者，以往治疗选择有限，而 莫博替尼 的出现，给他们带来了新的希望。莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对EGFR外显子20插入（EGFR ex20ins）突变。EGFR在正常细胞中参 ...
塞利尼索 作为一种全球首创的口服选择性核输出抑制剂，通过独特的机制打破肿瘤细胞的生存平衡，为这些患者群体带来了新的希望。其作用原理在于靶向抑制染色体区域维持蛋白1（CRM1），该蛋白在肿瘤细胞中过度表达，负责将多种肿瘤抑制蛋白如p53、p21和FO ...
弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)是一种非霍奇金淋巴瘤，属于淋巴系统肿瘤中较为常见的一种，占到三分之一以上，具有相对较高的恶性程度。临床上常将弥漫大B细胞淋巴瘤根据细胞起源分为GCB亚型和non-GCB亚型型；根据基因表达谱分为MCD亚型、BN2亚型、N1亚型、 ...
贝组替凡 ，英文名Belzutifan，商品名Welireg，它是一种HIF-2α抑制剂。简单来说，很多肿瘤细胞即使处于缺氧环境，也能够通过一套特殊的机制适应缺氧，继续生长。其中非常重要的一条通路就是：VHL→HIF-2α→下游促肿瘤信号。正常情况下，VHL蛋白可以帮 ...
FLT3是调控骨髓造血细胞增殖、分化的关键激酶，当发生内部串联重复（ITD）突变时，FLT3通路会持续异常激活，持续驱动白血病细胞无限增殖、浸润骨髓与外周组织，同时诱导化疗耐药、疾病快速复发，是AML患者预后不良的核心独立危险因素。传统化疗无法精准 ...
系统性肥大细胞活化症是一种罕见的血液系统疾病，其特征是肥大细胞在骨髓等多个器官系统中异常聚集和活化。当疾病伴随重度血液学异常时，预后往往较差。肥大细胞的异常活化和增殖与KIT D816V突变密切相关，该突变导致KIT受体酪氨酸激酶持续激活，驱动疾 ...
阿伐替尼 是一种口服、强效、高选择性的Ⅰ型酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向KIT和PDGFRA突变体。与传统Ⅱ型抑制剂（如伊马替尼）不同，阿伐替尼与激酶的活性构象结合，能够抑制多种继发耐药突变，尤其是对PDGFRA D842V突变的抑制能力极强。目前，阿伐替尼已 ...
维莫非尼 是一种口服的小分子BRAF激酶抑制剂，它主要用于治疗BRAF V600E突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。黑色素瘤是恶性程度最高的皮肤肿瘤，极易早期转移。约40%至50%的黑色素瘤患者携带BRAF V600E突变，这种突变导致MAPK信号通路持续激活，驱动 ...
维莫非尼 作为一种针对BRAF V600突变的黑色素瘤的靶向治疗药物，为无法手术切除或已转移的黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。通过减少肿瘤的生长和扩散，维莫非尼延长了患者的无进展生存时间，改善了生活质量。维莫非尼能够通过选择性抑制突变BRAF激酶信 ...
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