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Enhertu/DS-8201是HER2突变肺癌患者的新选择？

Enhertu （DS-8201）是第一三共和阿斯利康共同开发的靶向HER2的抗体偶联药物（ADC），FDA加速批准其上市基于DESTINY-Breast01的关键临床试验数据取得阳性结果，要知道这些患者此前接受过平均6线治疗方案，取得这样的疗效殊为不易。具体表现为：　　在接受En ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-23 12:03:58

Enhertu/DS-8201有望治疗HER2过表达的转移性结直肠癌？

结直肠癌是世界上第三大最常见的癌症，近25%的结直肠癌患者诊断时就已经出现了疾病转移。大约2%～3%的结直肠癌患者有HER2的扩增，但与乳腺癌和胃癌不同，目前还没有抗HER2靶向药物批准用于结直肠癌的治疗。　　转移性结直肠癌患者目前联合化疗和抗VEGF或抗E ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-23 12:02:20

波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)在HER2突变非小细胞肺癌患者中抗

　　波齐替尼 (HMB781-36B)是一种可口服的、不可逆的共价TKI.尽管波齐替尼与阿法替尼和达克替尼具有相似的喹唑啉主链，但由于药物的体积更小、卤化增加和药物的灵活性，波齐替尼可以规避由HER2或EGFR外显子20插入引起的药物结合口袋中的空间位阻。使用体外 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:56:57

呲仑帕奈/卫克泰(perampanel)如何在脑发挥作用？如何在体内代谢

　　吡仑帕奈为AMPA受体拮抗药，通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用，是首个经 FDA 批准的 AMPA 受体拮抗剂类抗癫痫药物。谷氨酸是中枢神经系统主要的兴奋性递质，涉及一系列过度兴奋的神经系统疾病。谷氨酸受体分为两 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:53:31

阿卡替尼(ACALABRUTINIB)临床治疗复发难治性套细胞淋巴瘤患者总

　　有研究表明，阿卡替尼治疗复发/难治性MCL患者，反应率高且耐久，安全性良好。阿卡替尼 Acalabrutinib（ACP-196）是一种更具有选择性的不可逆BTK抑制剂，主要为改善一代BTK抑制剂的安全性和有效性而设计。《柳叶刀》上发表的一项开放性2期研究探讨了口 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:50:03

索托拉西布(sotorasib)使KRAS突变非小细胞肺癌患者在临床上持久

　　索托拉西布（sotorasib）在一项1期研究中对携带KRAS p.G12C突变的晚期实体瘤患者显示出抗癌活性，而且对非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组的抗癌活性尤其有前景。在单组2期试验中，我们研究了口服索托拉西布（每日一次，每次960 mg）对接受过标准治疗的 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:46:41

晚期HER2阳性乳腺癌新药图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)治疗脑转移也

　　美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括脑转患者（可通过血脑屏障治疗脑转移患者）。临床结果显示，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨可使疾病进展风险降低46%，死亡风险降低34%， ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:41:56

莫博替尼(mobocertinib)能显著控制EGFR突变非小细胞肺癌患者病情

　　EGFR 20号外显子插入（EGFRex20ins）突变是非小细胞肺癌中的一种罕见突变。在我国，EGFRex20ins突变发生率约占所有非小细胞肺癌的2.3%，但因为患者对已获批的EGFR靶向药物不敏感，所以预后极差，导致患者的中位生存期不到17个月，5年生存率仅为6%。　　 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:31:34

鲁比卡丁(LURBINECTEDIN)联合伊立替康治疗转移性小细胞肺癌的疗

鲁比卡丁是一种通过抑制DNA转录和调节肿瘤微环境来发挥抗肿瘤作用的新型化疗药，在2020年6月，FDA加速审评审批了鲁比卡丁用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌（SCLC）。既往的临床前研究证据表明鲁比卡丁联合伊立替康具有协同作用，本篇 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-23 11:28:34

康奈非尼/恩考芬尼(ENCORAFENIB)联合疗法能有效治疗BRAF突变结直

　　FDA批准了康奈非尼 (,Braftovi)+西妥昔单抗(cetuximab,Erbitux)组合用于治疗携带BRAF V600E突变的经治转移性结直肠癌(CRC)成人患者(这些患者已接受过1或2种前期疗法)。　　III期BEACON CRC的研究结果，这是一项国际性的开放性III期临床试验，招募了665 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:25:48

普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)可以治疗多个癌种？

普雷西替尼是一款针对RET融合突变的靶向药。RET是一个原癌基因，位于10号染色体。RET 基因所编码的RET蛋白是一种存在于细胞膜上的受体酪氨酸激酶（RTK），属于钙黏蛋白超家族成员。当生长因子与RET的胞外区域结合后，就会触发一系列细胞内的链式化学反应， ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-23 11:25:18

卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)是非小细胞肺癌首个MET突变靶向药

　　MET突变晚期非小细胞肺癌预后极差，目前尚无明确的治疗方案可针对这种侵袭性肿瘤。美国食品和药物管理局(FDA)已受理卡马替尼的新药申请(NDA)并授予了优先审查，用于治疗携带MET突变的转移性非小细胞肺癌患者，包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗( ...

阅读量：2947

作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:20:47

帕拉西替尼/普雷西替尼(pralsetinib)具有优异的抗肿瘤能力和良好

RET基因突变患者也在翘首以盼属于他们的“特效药”。终于，高选择性RET抑制剂—— 帕拉西替尼（BLU-667）来了！RET基因，是我们每个人都会携带的原癌基因，它的主要作用是调控细胞分化/生长/转移和生存。但是当RET基因发生致病性突变（点突变或融合突变）时 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-23 11:18:37

帕唑帕尼/维全特(PAZOPATINIB)在RAI难治性分化型甲状腺癌中疗效

根据发表在《甲状腺》杂志上的一项前瞻性研究结果，证实了帕唑帕尼（votrinet）在治疗进展性放射难治性碘（RAIR）分化型甲状腺癌（DTC）患者时表现出活性且具有可控制的毒性。　　多激酶抑制剂，如帕唑帕尼，以及FDA批准的药物，如索拉非尼（Nexavar）和 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-23 11:13:19

帕博西尼/哌柏西利(PALBOCICLIB)靶向治疗HR+/HER-2-晚期乳腺癌的

　　PALOMA-2研究该项研究应用CDK4/6抑制剂帕博西尼联合来曲唑对绝经后ER+ HER-2转移性乳腺癌一线治疗。　　入组666例，按2：1比例随机分为两组：A组帕博西尼联合来曲唑，B组安慰剂联合来曲唑，主要指标PFS.结果：A组与B组的无进展生存期（PFS）分别是24 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:12:32

卢卡帕尼/雷卡帕尼(RUBRACA)是治疗晚期卵巢癌的新药吗？

美国食品和药物管理局批准了卢卡帕尼（rucaparib）用于治疗某种类型的卵巢癌妇女。卢卡帕尼被批准用于患有晚期卵巢癌的妇女，她们已经接受了两种或两种以上的化疗，并且其肿瘤有特定的基因突变（有害的BRCA），这一点已被FDA批准的配套诊断测试所确认。　 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-23 11:09:38

普纳替尼(ponatinib)联合FLAG-IDA用于急变期慢性髓系白血病患者

　　普纳替尼（Ponatinib）是一种激酶抑制剂。普纳替尼Ponatinib在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.普纳替尼Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的S ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-23 11:08:02