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吉非替尼/易瑞沙(GEFITINIB)针对非小细胞肺癌的药理机制说明

肺癌是目前中国乃至全球发病率最高的恶性肿瘤，非小细胞肺癌占多数。吉非替尼（Gefitinib)是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-02 10:32:03

泰瑞沙/奥西替尼(AZD9291)的给药方法和副作用的处理方式

泰瑞沙简直就是人类在抗癌战争中创立的奇迹，甚至被称为“神药”。要知道抗癌药中能“封神”并不多，除了20多年前的“格列卫”，目前也就是泰瑞沙能受得起这个称号了。近期，国家药品监督管理局批准了靶向药泰瑞沙用于既往接受过表皮生长因子受体（EGFR）酪 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-02 10:28:36

索托拉西布(Lumakras)是治疗KRAS G12C突变NSCLC患者的有效药物？

　　肺癌是全球最常见的癌症类型，也是癌症相关死亡的首要原因。原发性肺癌从传统病理角度，可以分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）两大类。据美国癌症协会（ACS）统计，NSCLC占所有肺癌的80%—85%。索托拉西布是特异性靶向KRAS G12C突变体的 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 10:22:17

比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)能让KRAS突变患者临床显著获益？

　　比美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，binimetinib抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 10:17:34

多吉美/索拉非尼(SORAFENIB)可以显著延长晚期肝细胞肝癌患者总体

我国已成为全球肝癌发病率最高和死亡最多的国家。目前，我国肝癌发病约34.7万人/年，占到全球的55％；而死亡32.3万人，占全球的45％，在肿瘤致死原因中仅次于肺癌，位居第2.因此，肝癌是一种具有“中国特色”的癌症。肝癌由于起病隐袭，早期症状不典型和诊断 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-02 10:17:27

恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)获批用于治疗遗传性肿瘤

　　恩曲替尼是靶向ALK,ROS1和NTRK基因融合的激酶抑制剂，通过与ATP竞争结合位点实现抑制激酶催化活性，从而达到抑制肿瘤的治疗作用，对ALK,ROS1和NTRK基因融合的晚期或转移性肿瘤具有强大的抗癌潜力。美国食品和药物管理局（FDA）批准恩曲替尼（entrect ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 10:01:10

索拉非尼/索拉菲尼(SORAFENIB)是治疗肝癌晚期的标准靶向药？

索拉非尼（俗称：多吉美）是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂，可抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-02 10:01:03

塞尔帕替尼(Retevmo)治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌疗效持久？

　　塞尔帕替尼 (Selpercatinib)是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 09:57:01

阿培利司/阿博利布(piqray)联合氟维司群能延长乳腺癌生存期改善

　　诺华（Novartis）近日在2020年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）虚拟大会上公布了乳腺癌新药阿培利司（alpelisib）III期SOLAR-1研究的最终总生存期（OS）分析结果。此次ESMO会上公布的数据为阿培利司治疗携带PIK3CA突变的aBC患者提供了越来越多的疗效证据。 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 09:53:42

卡博替尼/卡布替尼(Cabozantinib)应用于各种常见肿瘤的临床实验

卡博替尼（cabozantinib）俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，可谓独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT.目前，卡博替尼主要用 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-02 09:51:25

第3代肺癌靶向药劳拉替尼(Lorbrena/Lorlatinib)治疗ALK阳性肺癌

　　劳拉替尼是第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在克服第一代和第二代ALK-TKI的耐药性，该药在美国、加拿大、日本已获批，品牌名为Lorbrena.劳拉替尼已被证明在携带ALK染色体重排的临床前肺癌模型中具有高活性。劳拉替尼专门开发 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 09:46:48

首个AML分子靶向药物米哚妥林/雷德帕斯(Rydapt)获批上市

　　2017年4月28日，FDA正式批准FLT3抑制剂米哚妥林，这是2000年至今FDA批准的第一个治疗AML的药物，也是AML领域第一个正式批准的小分子靶向药物。 2017年4月28日，美国食品和药物管理局批准了米哚妥林（RYDAPT,Novartis Pharmaceuticals Corp.），用于治 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 09:42:38

卡马替尼(Tabrecta/capmatinib)作用机制分析

　　卡马替尼是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂（也称为肝细胞生长因子受体（HGFR）），具有潜在的抗肿瘤活性。在研究黑素瘤、胶质肉瘤、实体肿瘤、结直肠癌和肝损伤等方面的临床试验中，卡马替尼被广泛使用。　　卡马替尼选择性地与c-Met结合，从而抑制 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 09:33:53

乐伐替尼/乐卫玛(lenvatinib)加帕博利珠单抗一线治疗肾癌的效果

2021年08月11日，乐伐替尼 +帕博利珠单抗获得美国FDA批准，用于一线治疗成人晚期肾细胞癌。此次批准是基于关键 III 期CLEAR试验（也称为KEYNOTE-581）的结果，与舒尼替尼相比，乐伐替尼+帕博利珠单抗在总生存期（OS ）、无进展生存期（PFS）和客观缓解率方 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-02 09:32:45

图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa)对HER2阳性乳腺癌脑转移患者的作用效

　　图卡替尼（Tukysa）是近期被FDA批准上市的高选择性HER2小分子靶向药物，用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，其显著优势在于能有效对付脑转移。与HER2阴性乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往侵略性更强且更容 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 09:30:33

仑伐替尼/乐伐替尼(LENVATINIB)加帕博利珠单抗可以治疗子宫内膜

2021年7月22日，仑伐替尼联合帕博利珠单抗获得美国FDA完全批准，用于治疗晚期子宫内膜癌患者。这些患者不具有高微卫星不稳定性（MSI-H）或错配修复缺陷（dMRR），他们在接受既往全身性治疗后出现疾病进展，而且不适合接受根治性手术或放疗。　　此次获批 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-02 09:29:51

卡博替尼(Cabometyx/Cabozantinib)联合免疫治疗能有效控制前列腺

　　卡博替尼目前被指定用于晚期肾细胞癌患者，以及接受过索拉非尼（Nexavar）治疗的肝细胞癌患者。阿特朱单抗已获批用于尿路上皮癌、肺癌、转移性三阴乳腺癌和肝癌。COSMIC-021 1b期临床试验的结果表明，卡博替尼和阿特珠单抗的组合对转移性去势抵抗性 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 09:27:04

巴瑞克替尼(BARICITINIB)治疗类风湿关节炎的效果显著？

类风湿关节炎(RA, Rheumatoid Arthritis)是一种病因未明的以累及周围关节为主的多系统自身免疫疾病，其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子(RF)阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。作为一种慢性且 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-02 09:26:52

索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)能有效降低肥胖或超重成人患者体

　　诺和诺德（Novo Nordisk）已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了索马鲁肽（中国通用名：司美格鲁肽）2.4mg皮下注射制剂的新药申请（NDA），该药是一种每周一次的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，用于长期体重管理。值得一提的是，诺和诺德还递交了 ...

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作者：康必行-小菲时间：2021-12-02 09:26:31

恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)的副作用有哪些？该如何处理？

恩曲替尼（entrectinib），是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼可穿越血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞 ...

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作者：康必行-小雪时间：2021-12-02 09:21:55